DEVELOPMENT OF INNOVATIVE STRATEGIES AND THERAPEUTIC AGENTS (Q3189507)
Jump to navigation
Jump to search
Project Q3189507 in Spain
| Language | Label | Description | Also known as |
|---|---|---|---|
| English | DEVELOPMENT OF INNOVATIVE STRATEGIES AND THERAPEUTIC AGENTS |
Project Q3189507 in Spain |
Statements
57,319.52 Euro
0 references
105,270.0 Euro
0 references
54.45 percent
0 references
30 December 2016
0 references
31 December 2020
0 references
UNIVERSIDAD AUTONOMA DE BARCELONA
0 references
8193
0 references
ESTE PROYECTO PERSIGUE LA SINTESIS DE NUEVOS FARMACOS Y EL DESARROLLO DE METODOLOGIAS INNOVADORAS QUE AYUDEN A MEJORAR LAS TERAPIAS ACTUALES PARA EL TRATAMIENTO DE ALGUNAS DE LAS ENFERMEDADES MAS FRECUENTES EN LA ACTUALIDAD. LOS ESFUERZOS SE FOCALIZAN FUNDAMENTALMENTE EN EL DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS AGENTES ANTITUMORALES, ANTIVIRICOS, ANTIMALARICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES NEURONALES, DADO QUE EL CANCER, LAS ENFERMEDADES VIRICAS (ESPECIALMENTE VIH Y VHS), LA MALARIA Y LOS TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS (Y EN PARTICULAR LA ENFERMEDAD DE PARKINSON) FIGURAN ENTRE LAS DOLENCIAS DE MAYOR INCIDENCIA EN LA POBLACION. SE COMBINA LA SINTESIS DE NUEVOS CANDIDATOS A FARMACOS CON EL DESARROLLO DE NUEVAS NANOPARTICULAS, COMO PLATAFORMAS PARA LA ENCAPSULACION DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Y SU TRANSPORTE Y LIBERACION EN EL ORGANISMO DE FORMA CONTROLADA, Y EL ESTUDIO DE METODOLOGIAS QUE PERMITAN LA ACTIVACION IN SITU DE LOS AGENTES TERAPEUTICOS. LOS CANDIDATOS A AGENTES ANTITUMORALES QUE SE PRETENDE SINTETIZAR Y EVALUAR SON CICLOHEXENOIDES C7 POLIOXIGENADOS (ANALOGOS DEL SHIKIMATO) Y COMPLEJOS DE PLATINO (ANALOGOS DEL CISPLATINO) SUSCEPTIBLES DE SER UTILIZADOS EN UNA TERAPIA DE FOTOACTIVACION (PACT) NOVEDOSA, DONDE SE BUSCA LA MODIFICACION DE LA GEOMETRIA DEL COMPLEJO MEDIANTE FOTOACTIVACION DEL LIGANDO. SE DETERMINARA LA CAPACIDAD DE INTERCALACION EN EL ADN DE ESTOS COMPUESTOS Y SE INTENTARA RELACIONARLA CON SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL. LOS CANDIDATOS ANTIVIRICOS CON PRESTACIONES MEJORADAS SON ANALOGOS CARBOCICLICOS DE NUCLEOSIDOS BASADOS EN ESTUDIOS DE MODELIZACION MOLECULAR Y DOCKING. POR OTRA PARTE, TANTO PARA ESTA TERAPIA ANTIVIRICA COMO PARA LA DEL PARKINSON, SE PLANTEA DESARROLLAR NANOPARTICULAS BASADAS EN COMPUESTOS CATECOL, METALORGANICAS O MERAMENTE POLIMERICAS, QUE PERMITAN CRUZAR LA BARRERA HEMATOENCEFALICA Y/O LA LIBERACION CONTROLADA DE COMBINACIONES DE LOS FARMACOS CORRESPONDIENTES. PARA EL CONTROL DE LA ACTIVIDAD NEURONAL SE HA OPTADO POR UNA APROXIMACION BASADA EN LA OPTOFARMACOLOGIA. SE UTILIZARAN MOLECULAS QUE ACTUEN COMO INTERRUPTORES MOLECULARES CAPACES DE CONTROLAR, MEDIANTE IRRADIACION EXTERNA EN EL NIR, EL FUNCIONAMIENTO DE LOS RECEPTORES IONOTROPICOS DE GLUTAMATO PRESENTES EN LAS CELULAS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. SE PREPARARAN LIGANDOS FOTOCROMICOS ANCLADOS, CON NUCLEOS AZOBENCENICOS, Y LIGANDOS FOTOCROMICOS, CON NUCLEOS ESTILBENICOS, AMBOS OPERATIVOS BAJO IRRADIACION NIR, Y SE ENSAYARA SU ACTIVIDAD IN VITRO. LOS ANTIMALARICOS SE BASAN EN ESTRUCTURAS DE TIPO 4-AMINOQUINOLINA, FUNCIONALIZADAS CON UNIDADES DE QUINOLICIDINA E INDOLICIDINA, Y PERSIGUEN ENCONTRAR UNA ALTERNATIVA A LA CLOROQUINA, FARMACO PARA EL QUE SE HA DESCRITO LA APARICION DE CEPAS RESISTENTES, UN PROBLEMA DE ESPECIAL RELEVANCIA EN LAS ENFERMEDADES CRONICAS. (Spanish)
0 references
THIS PROJECT AIMS AT THE SYNTHESIS OF NEW PHARMACOS AND THE DEVELOPMENT OF INNOVATIVE METHODOLOGIES TO HELP IMPROVE CURRENT THERAPIES FOR THE TREATMENT OF SOME OF THE MOST COMMON DISEASES TODAY. EFFORTS ARE MAINLY FOCUSED ON THE DISCOVERY OF NEW ANTITUMOR AGENTS, ANTIVIRAL AGENTS, ANTIMALARIAL AGENTS AND FOR THE TREATMENT OF NEURAL DYSFUNCTIONS, SINCE CANCER, VIRIC DISEASES (ESPECIALLY HIV AND HSV), MALARIA AND NEURODEGENERATIVE DISORDERS (AND IN PARTICULAR PARKINSON’S DISEASE) ARE AMONG THE MOST COMMON DISEASES IN THE POPULATION. IT COMBINES THE SYNTHESIS OF NEW CANDIDATES FOR PHARMACOLOGY WITH THE DEVELOPMENT OF NEW NANOPARTICULAE, AS PLATFORMS FOR THE ENCAPSULATION OF THE ACTIVE SUBSTANCES AND THEIR TRANSPORT AND RELEASE IN THE ORGANISM IN A CONTROLLED WAY, AND THE STUDY OF METHODS THAT ALLOW THE IN SITU ACTIVATION OF THE THERAPEUTIC AGENTS. THE CANDIDATES FOR ANTITUMOR AGENTS THAT ARE INTENDED TO BE SYNTHESISED AND EVALUATED ARE CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (SHIKIMATO ANALOGS) AND PLATINUM COMPLEXES (CISPLATIN ANALOGUES) THAT MAY BE USED IN A NOVEL PHOTOACTIVACION (PACT) THERAPY, WHERE THE MODIFICATION OF THE COMPLEX’S GEOMETRIA IS SOUGHT BY MEANS OF FOTOACTIVACION OF THE LIGAND. THE CAPACITY OF INTERCALACION IN THE DNA OF THESE COMPOUNDS WILL BE DETERMINED AND ATTEMPTED TO RELATE TO THEIR ANTITUMOR ACTIVITY. ANTIVIRAL CANDIDATES WITH IMPROVED PERFORMANCE ARE NUCLEOSIDE CARBOCICLICS ANALOGS BASED ON MOLECULAR MODELLING AND DOCKING STUDIES. ON THE OTHER HAND, FOR BOTH THIS ANTIVIRICA AND PARKINSON’S THERAPY, IT IS PROPOSED TO DEVELOP NANOPARTICULAE BASED ON CATECOL COMPOUNDS, METALORGANICAS OR MERELY POLYMERIC, THAT ALLOW CROSSING THE BLOOD-BRAIN BARRIER AND/OR THE CONTROLLED RELEASE OF COMBINATIONS OF THE CORRESPONDING PHARMACOS. FOR THE CONTROL OF NEURONAL ACTIVITY, AN APPROACH BASED ON OPTOPHARMACOLOGY HAS BEEN CHOSEN. MOLECULES THAT ACT AS MOLECULAR SWITCHES CAPABLE OF CONTROLLING, BY EXTERNAL IRRADIATION IN THE NIR, THE FUNCTIONING OF THE GLUTAMATE IONOTROPIC RECEPTORS PRESENT IN CENTRAL NERVOUS SYSTEM CELLS SHALL BE USED. ANCHORED PHOTOCROMIC LIGANDS, WITH AZOBENCENIC NUCLEI, AND PHOTOCROMIC LIGANDS, WITH STILBENIC NUCLEI, BOTH OPERATIONS UNDER NIR IRRADIATION, WILL BE PREPARED AND TESTED FOR IN VITRO ACTIVITY. ANTIMALARICS ARE BASED ON 4-AMINOQUINOLINE TYPE STRUCTURES, FUNCTIONALISED WITH QUINOLICIDIN AND INDOLICIDIN UNITS, AND SEEK TO FIND AN ALTERNATIVE TO CHLOROQUINE, A PHARMACO FOR WHICH THE APPEARANCE OF RESISTANT STRAINS HAS BEEN DESCRIBED, A PROBLEM OF PARTICULAR RELEVANCE IN CHRONIC DISEASES. (English)
13 October 2021
0.900639602210963
0 references
CE PROJET VISE LA SYNTHÈSE DES NOUVEAUX PHARMACOS ET LE DÉVELOPPEMENT DE MÉTHODOLOGIES INNOVANTES POUR AIDER À AMÉLIORER LES THÉRAPIES ACTUELLES POUR LE TRAITEMENT DE CERTAINES DES MALADIES LES PLUS COURANTES AUJOURD’HUI. LES EFFORTS PORTENT PRINCIPALEMENT SUR LA DÉCOUVERTE DE NOUVEAUX AGENTS ANTITUMORALS, ANTIVIRAUX, ANTIPALUDIQUES ET POUR LE TRAITEMENT DES DYSFONCTIONNEMENTS NEURAUX, PUISQUE LE CANCER, LES MALADIES VIRALES (EN PARTICULIER LE VIH ET LE VHS), LE PALUDISME ET LES TROUBLES NEURODÉGÉNÉRATIFS (ET EN PARTICULIER LA MALADIE DE PARKINSON) COMPTENT PARMI LES MALADIES LES PLUS COURANTES DE LA POPULATION. IL COMBINE LA SYNTHÈSE DE NOUVEAUX CANDIDATS À LA PHARMACOLOGIE AVEC LE DÉVELOPPEMENT DE NOUVELLES NANOPARTICULAE, COMME PLATES-FORMES POUR L’ENCAPSULATION DES SUBSTANCES ACTIVES ET LEUR TRANSPORT ET LIBÉRATION DANS L’ORGANISME DE MANIÈRE CONTRÔLÉE, ET L’ÉTUDE DES MÉTHODES QUI PERMETTENT L’ACTIVATION IN SITU DES AGENTS THÉRAPEUTIQUES. LES CANDIDATS POUR LES AGENTS ANTITUMORALS DESTINÉS À ÊTRE SYNTHÉTISÉS ET ÉVALUÉS SONT LES CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (ANALOGUES SHIKIMATO) ET LES COMPLEXES DE PLATINE (ANALOGUES DE CISPLATINE) QUI PEUVENT ÊTRE UTILISÉS DANS UNE NOUVELLE THÉRAPIE PHOTOACTIVACION (PACT), OÙ LA MODIFICATION DE LA GÉOMÉTRIE DU COMPLEXE EST RECHERCHÉE PAR FOTOACTIVACION DU LIGAND. LA CAPACITÉ D’INTERCALACION DANS L’ADN DE CES COMPOSÉS SERA DÉTERMINÉE ET TENTÉE DE SE RAPPORTER À LEUR ACTIVITÉ ANTITUMORALE. LES CANDIDATS ANTIVIRAUX DONT LES PERFORMANCES SONT AMÉLIORÉES SONT LES ANALOGUES CARBOCICLICS NUCLÉOSIDIQUES BASÉS SUR LA MODÉLISATION MOLÉCULAIRE ET LES ÉTUDES D’AMARRAGE. D’AUTRE PART, POUR CETTE THÉRAPIE ANTIVIRICA ET PARKINSON, IL EST PROPOSÉ DE DÉVELOPPER NANOPARTICULAE À BASE DE COMPOSÉS CATECOL, METALORGANICAS OU SIMPLEMENT POLYMÈRES, QUI PERMETTENT DE TRAVERSER LA BARRIÈRE HÉMATO-ENCÉPHALIQUE ET/OU LA LIBÉRATION CONTRÔLÉE D’ASSOCIATIONS DES PHARMACOS CORRESPONDANTS. POUR LE CONTRÔLE DE L’ACTIVITÉ NEURONALE, UNE APPROCHE BASÉE SUR L’OPTOPHARMACOLOGIE A ÉTÉ CHOISIE. LES MOLÉCULES QUI AGISSENT EN TANT QUE COMMUTATEURS MOLÉCULAIRES CAPABLES DE CONTRÔLER, PAR IRRADIATION EXTERNE DANS LE RNI, LE FONCTIONNEMENT DES RÉCEPTEURS IONOTROPES DU GLUTAMATE PRÉSENTS DANS LES CELLULES DU SYSTÈME NERVEUX CENTRAL DOIVENT ÊTRE UTILISÉES. DES LIGANDS PHOTOCROMIQUES ANCRÉS, AVEC DES NOYAUX AZOBENCENIC, ET DES LIGANDS PHOTOCROMIQUES, AVEC DES NOYAUX STILBÉNIQUES, LES DEUX OPÉRATIONS SOUS IRRADIATION NIR, SERONT PRÉPARÉS ET TESTÉS POUR UNE ACTIVITÉ IN VITRO. LES ANTIMALARIQUES SONT BASÉES SUR DES STRUCTURES DE TYPE 4-AMINOQUINE, FONCTIONNELLES AVEC DES UNITÉS DE QUINOLICIDIN ET INDOLICIDIN, ET CHERCHENT À TROUVER UNE ALTERNATIVE À LA CHLOROQUINE, UNE PHARMACO POUR LAQUELLE L’APPARITION DE SOUCHES RÉSISTANTES A ÉTÉ DÉCRITE, UN PROBLÈME PARTICULIÈREMENT PERTINENT POUR LES MALADIES CHRONIQUES. (French)
4 December 2021
0 references
DAS PROJEKT ZIELT AUF DIE SYNTHESE NEUER PHARMACOS UND DIE ENTWICKLUNG INNOVATIVER METHODEN AB, UM DIE AKTUELLEN THERAPIEN ZUR BEHANDLUNG EINIGER DER HÄUFIGSTEN KRANKHEITEN ZU VERBESSERN. DIE BEMÜHUNGEN KONZENTRIEREN SICH VOR ALLEM AUF DIE ENTDECKUNG NEUER ANTITUMORERREGER, ANTIVIRALER WIRKSTOFFE, ANTIMALARIALER WIRKSTOFFE UND DER BEHANDLUNG VON NEURONALEN DYSFUNKTIONEN, DA KREBS, VIRISCHE ERKRANKUNGEN (INSBESONDERE HIV UND HSV), MALARIA UND NEURODEGENERATIVE STÖRUNGEN (UND INSBESONDERE PARKINSON-KRANKHEIT) ZU DEN HÄUFIGSTEN ERKRANKUNGEN DER BEVÖLKERUNG GEHÖREN. ES KOMBINIERT DIE SYNTHESE NEUER KANDIDATEN FÜR DIE PHARMAKOLOGIE MIT DER ENTWICKLUNG NEUER NANOPARTICULAE, ALS PLATTFORMEN FÜR DIE VERKAPSELUNG DER WIRKSTOFFE UND DEREN TRANSPORT UND FREISETZUNG IM ORGANISMUS AUF KONTROLLIERTE WEISE UND DIE UNTERSUCHUNG VON METHODEN, DIE DIE IN-SITU-AKTIVIERUNG DER THERAPEUTISCHEN WIRKSTOFFE ERMÖGLICHEN. DIE KANDIDATEN FÜR ANTITUMORMEDIKAMENTE, DIE SYNTHETISIERT UND AUSGEWERTET WERDEN SOLLEN, SIND CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (SHIKIMATO ANALOGA) UND PLATINKOMPLEXE (CISPLATIN-ANALOGE), DIE IN EINER NEUARTIGEN PHOTOACTIVACION (PACT)-THERAPIE VERWENDET WERDEN KÖNNEN, WENN DIE MODIFIKATION DES KOMPLEXES’S GEOMETRIA MITTELS FOTOACTIVACION DES LIGANDEN ANGESTREBT WIRD. DIE FÄHIGKEIT VON INTERCALACION IN DER DNA DIESER VERBINDUNGEN WIRD BESTIMMT UND VERSUCHT, SICH AUF IHRE ANTITUMORAKTIVITÄT ZU BEZIEHEN. ANTIVIRALE KANDIDATEN MIT VERBESSERTER LEISTUNG SIND NUKLEOSIDE CARBOCICLICS ANALOGA, DIE AUF MOLEKULAREN MODELLIERUNGS- UND DOCKING-STUDIEN BASIEREN. AUF DER ANDEREN SEITE WIRD VORGESCHLAGEN, SOWOHL FÜR DIESE ANTIVIRICA ALS AUCH FÜR PARKINSON’S THERAPIE NANOPARTICULAE AUF DER GRUNDLAGE VON CATECOL-VERBINDUNGEN, METALORGANICAS ODER NUR POLYMER ZU ENTWICKELN, DIE DIE ÜBERQUERUNG DER BLUT-HIRN-SCHRANKE UND/ODER DIE KONTROLLIERTE FREISETZUNG VON KOMBINATIONEN DER ENTSPRECHENDEN PHARMACOS ERMÖGLICHEN. FÜR DIE KONTROLLE DER NEURONALEN AKTIVITÄT WURDE EIN AUF OPTOPHARMACOLOGY BASIERENDER ANSATZ GEWÄHLT. MOLEKÜLE, DIE ALS MOLEKULARE SCHALTER WIRKEN, DIE DURCH EXTERNE BESTRAHLUNG IM NIR DIE FUNKTION DER IN ZELLEN DES ZENTRALEN NERVENSYSTEMS VORHANDENEN GLUTAMAT-IONOTROPEN REZEPTOREN STEUERN KÖNNEN, SIND ZU VERWENDEN. VERANKERTE PHOTOKROMISCHE LIGANDEN MIT AZOBENCENIC-KERNEN UND PHOTOKROMISCHEN LIGANDEN MIT STILBENKERNEN, BEIDE OPERATIONEN UNTER NIR-BESTRAHLUNG, WERDEN AUF IN-VITRO-AKTIVITÄT VORBEREITET UND GETESTET. ANTIMALARICS BASIEREN AUF 4-AMINOCHINOLILIN-STRUKTUREN, DIE MIT QUINOLICIDIN- UND INDOLICIDIN-EINHEITEN FUNKTIONALISIERT SIND, UND VERSUCHEN, EINE ALTERNATIVE ZU CHLOROQUIN ZU FINDEN, EIN PHARMAKO, FÜR DAS DAS AUFTRETEN RESISTENTER STÄMME BESCHRIEBEN WURDE, EIN PROBLEM, DAS BEI CHRONISCHEN ERKRANKUNGEN BESONDERS RELEVANT IST. (German)
9 December 2021
0 references
DIT PROJECT IS GERICHT OP DE SYNTHESE VAN NIEUWE PHARMACOS EN DE ONTWIKKELING VAN INNOVATIEVE METHODEN OM DE HUIDIGE THERAPIEËN TE HELPEN VERBETEREN VOOR DE BEHANDELING VAN ENKELE VAN DE MEEST VOORKOMENDE ZIEKTEN VAN VANDAAG. DE INSPANNINGEN ZIJN VOORNAMELIJK GERICHT OP DE ONTDEKKING VAN NIEUWE ANTITUMORMIDDELEN, ANTIVIRALE MIDDELEN, ANTIMALARIËLE MIDDELEN EN VOOR DE BEHANDELING VAN NEURALE DISFUNCTIES, AANGEZIEN KANKER, VIRALE ZIEKTEN (MET NAME HIV EN HSV), MALARIA EN NEURODEGENERATIEVE AANDOENINGEN (EN MET NAME DE ZIEKTE VAN PARKINSON) TOT DE MEEST VOORKOMENDE ZIEKTEN IN DE BEVOLKING BEHOREN. HET COMBINEERT DE SYNTHESE VAN NIEUWE KANDIDATEN VOOR FARMACOLOGIE MET DE ONTWIKKELING VAN NIEUWE NANOPARTICULAE, ALS PLATFORM VOOR DE INKAPSELING VAN DE WERKZAME STOFFEN EN HET TRANSPORT EN DE AFGIFTE ERVAN IN HET ORGANISME OP EEN GECONTROLEERDE MANIER, EN DE STUDIE VAN METHODEN DIE DE IN SITU ACTIVERING VAN DE THERAPEUTISCHE MIDDELEN MOGELIJK MAKEN. DE KANDIDATEN VOOR ANTITUMORMIDDELEN DIE BEDOELD ZIJN OM TE WORDEN GESYNTHETISEERD EN GEËVALUEERD, ZIJN CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (SHIKIMATO ANALOGEN) EN PLATINACOMPLEXEN (CISPLATINE-ANALOGEN) DIE KUNNEN WORDEN GEBRUIKT IN EEN NIEUWE THERAPIE MET PHOTOACTIVACION (PACT), WAARBIJ DE WIJZIGING VAN DE GEOMETRIA VAN HET COMPLEX WORDT GEZOCHT DOOR MIDDEL VAN FOTOACTIVACION VAN HET LIGAND. DE CAPACITEIT VAN INTERCALACION IN HET DNA VAN DEZE VERBINDINGEN ZAL WORDEN BEPAALD EN PROBEREN ZICH TE RELATEREN AAN HUN ANTITUMORACTIVITEIT. ANTIVIRALE KANDIDATEN MET VERBETERDE PRESTATIES ZIJN NUCLEOSIDE CARBOCICLICS ANALOGEN GEBASEERD OP MOLECULAIRE MODELLERING EN DOCKING STUDIES. ANDERZIJDS WORDT VOORGESTELD NANOPARTICULAE VOOR ZOWEL DEZE ANTIVIRICA ALS PARKINSON THERAPIE TE ONTWIKKELEN OP BASIS VAN CATECOL-VERBINDINGEN, METALORGANICAS OF LOUTER POLYMEER, WAARDOOR DE BLOED-HERSENBARRIÈRE EN/OF DE GECONTROLEERDE AFGIFTE VAN COMBINATIES VAN DE OVEREENKOMSTIGE PHARMACOS KUNNEN WORDEN OVERSCHREDEN. VOOR DE CONTROLE VAN NEURONALE ACTIVITEIT IS GEKOZEN VOOR EEN BENADERING OP BASIS VAN OPTOPHARMACOLOGY. MOLECULEN DIE FUNGEREN ALS MOLECULAIRE SCHAKELAARS DIE DOOR EXTERNE BESTRALING IN HET NIR DE WERKING VAN DE GLUTAMAAT-IONOTROPE RECEPTOREN IN CELLEN VAN HET CENTRALE ZENUWSTELSEL KUNNEN REGELEN, MOETEN WORDEN GEBRUIKT. GEANKERDE PHOTOCROMIC LIGANDS, MET AZOBENCENIC KERNEN, EN PHOTOCROMIC LIGANDS, MET STILBENIC KERNEN, BEIDE OPERATIES ONDER NIR BESTRALING, ZULLEN WORDEN VOORBEREID EN GETEST OP IN VITRO ACTIVITEIT. ANTIMALARICS ZIJN GEBASEERD OP 4-AMINOQUINOLINE TYPE STRUCTUREN, GEFUNCTIONALISEERD MET QUINOLICIDIN EN INDOLICIDIN EENHEDEN, EN ZOEKEN NAAR EEN ALTERNATIEF VOOR CHLOROQUINE, EEN FARMACOKINETIEK WAARVOOR HET UITERLIJK VAN RESISTENTE STAMMEN IS BESCHREVEN, EEN PROBLEEM VAN BIJZONDER BELANG BIJ CHRONISCHE ZIEKTEN. (Dutch)
17 December 2021
0 references
QUESTO PROGETTO MIRA ALLA SINTESI DI NUOVE FARMACOS E ALLO SVILUPPO DI METODOLOGIE INNOVATIVE PER CONTRIBUIRE A MIGLIORARE LE ATTUALI TERAPIE PER IL TRATTAMENTO DI ALCUNE DELLE MALATTIE PIÙ COMUNI DI OGGI. GLI SFORZI SI CONCENTRANO PRINCIPALMENTE SULLA SCOPERTA DI NUOVI AGENTI ANTITUMORALI, ANTIVIRALI, ANTIMALARICI E PER IL TRATTAMENTO DELLE DISFUNZIONI NEURALI, DAL MOMENTO CHE IL CANCRO, LE MALATTIE VIRICHE (SOPRATTUTTO HIV E HSV), LA MALARIA E I DISTURBI NEURODEGENERATIVI (E IN PARTICOLARE LA MALATTIA DI PARKINSON) SONO TRA LE MALATTIE PIÙ COMUNI NELLA POPOLAZIONE. COMBINA LA SINTESI DI NUOVI CANDIDATI PER LA FARMACOLOGIA CON LO SVILUPPO DI NUOVE NANOPARTICULAE, COME PIATTAFORME PER L'INCAPSULAMENTO DELLE SOSTANZE ATTIVE E IL LORO TRASPORTO E RILASCIO NELL'ORGANISMO IN MODO CONTROLLATO, E LO STUDIO DI METODI CHE CONSENTANO L'ATTIVAZIONE IN SITU DEGLI AGENTI TERAPEUTICI. I CANDIDATI PER AGENTI ANTITUMORALI DESTINATI A ESSERE SINTETIZZATI E VALUTATI SONO CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (ANALOGHI SHIKIMATO) E COMPLESSI DI PLATINO (ANALOGHI CISPLATINO) CHE POSSONO ESSERE UTILIZZATI IN UNA NUOVA TERAPIA PHOTOACTIVACION (PACT), DOVE LA MODIFICA DELLA GEOMETRIA DEL COMPLESSO È RICERCATA PER MEZZO DI FOTOACTIVACION DEL LEGANTE. LA CAPACITÀ DI INTERCALACION NEL DNA DI QUESTI COMPOSTI SARÀ DETERMINATA E TENTATA DI RELAZIONARSI CON LA LORO ATTIVITÀ ANTITUMORALE. I CANDIDATI ANTIVIRALI CON PRESTAZIONI MIGLIORATE SONO ANALOGHI NUCLEOSIDICI CARBOCICLICS BASATI SU STUDI DI MODELLAZIONE MOLECOLARE E DOCKING. D'ALTRA PARTE, SIA PER QUESTA TERAPIA ANTIVIRICA CHE PER LA TERAPIA DI PARKINSON, SI PROPONE DI SVILUPPARE NANOPARTICULAE A BASE DI COMPOSTI CATECOL, METALORGANICAS O SEMPLICEMENTE POLIMERICI, CHE CONSENTANO DI ATTRAVERSARE LA BARRIERA EMATOENCEFALICA E/O IL RILASCIO CONTROLLATO DI COMBINAZIONI DELLE CORRISPONDENTI FARMACOS. PER IL CONTROLLO DELL'ATTIVITÀ NEURONALE È STATO SCELTO UN APPROCCIO BASATO SU OPTOPHARMACOLOGY. SI UTILIZZANO MOLECOLE CHE AGISCONO COME INTERRUTTORI MOLECOLARI IN GRADO DI CONTROLLARE, MEDIANTE IRRADIAZIONE ESTERNA NEL NIR, IL FUNZIONAMENTO DEI RECETTORI IONOTROPI DEL GLUTAMMATO PRESENTI NELLE CELLULE DEL SISTEMA NERVOSO CENTRALE. I LEGANTI FOTOCROMICI ANCORATI, CON NUCLEI AZOBENCENIC, E I LEGANTI FOTOCROMICI, CON NUCLEI STILBENICI, ENTRAMBE OPERAZIONI SOTTO IRRADIAZIONE NIR, SARANNO PREPARATI E TESTATI PER L'ATTIVITÀ IN VITRO. GLI ANTIMALARICS SONO BASATI SU STRUTTURE DI TIPO 4-AMMINOCHINOLINA, FUNZIONALIZZATE CON UNITÀ QUINOLICIDIN E INDOLICIDIN, E CERCANO DI TROVARE UN'ALTERNATIVA ALLA CLOROCHINA, UN FARMACO PER IL QUALE È STATA DESCRITTA LA COMPARSA DI CEPPI RESISTENTI, UN PROBLEMA DI PARTICOLARE RILEVANZA NELLE MALATTIE CRONICHE. (Italian)
16 January 2022
0 references
ΤΟ ΈΡΓΟ ΑΥΤΌ ΣΤΟΧΕΎΕΙ ΣΤΗ ΣΎΝΘΕΣΗ ΤΟΥ ΝΈΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΊΟΥ ΚΑΙ ΣΤΗΝ ΑΝΆΠΤΥΞΗ ΚΑΙΝΟΤΌΜΩΝ ΜΕΘΟΔΟΛΟΓΙΏΝ ΓΙΑ ΤΗ ΒΕΛΤΊΩΣΗ ΤΩΝ ΘΕΡΑΠΕΙΏΝ ΓΙΑ ΤΗ ΘΕΡΑΠΕΊΑ ΟΡΙΣΜΈΝΩΝ ΑΠΌ ΤΙΣ ΣΥΝΗΘΈΣΤΕΡΕΣ ΑΣΘΈΝΕΙΕΣ ΣΉΜΕΡΑ. ΟΙ ΠΡΟΣΠΆΘΕΙΕΣ ΕΠΙΚΕΝΤΡΏΝΟΝΤΑΙ ΚΥΡΊΩΣ ΣΤΗΝ ΑΝΑΚΆΛΥΨΗ ΝΈΩΝ ΑΝΤΙΚΑΡΚΙΝΙΚΏΝ ΠΑΡΑΓΌΝΤΩΝ, ΑΝΤΙΙΙΚΏΝ ΠΑΡΑΓΌΝΤΩΝ, ΑΝΤΙΜΙΚΡΟΒΙΑΚΏΝ ΠΑΡΑΓΌΝΤΩΝ ΚΑΙ ΓΙΑ ΤΗ ΘΕΡΑΠΕΊΑ ΝΕΥΡΙΚΏΝ ΔΥΣΛΕΙΤΟΥΡΓΙΏΝ, ΔΕΔΟΜΈΝΟΥ ΌΤΙ Ο ΚΑΡΚΊΝΟΣ, ΟΙ ΠΑΘΉΣΕΙΣ ΤΟΥ ΙΟΎ (ΙΔΊΩΣ HIV ΚΑΙ HSV), Η ΕΛΟΝΟΣΊΑ ΚΑΙ ΟΙ ΝΕΥΡΟΕΚΦΥΛΙΣΤΙΚΈΣ ΔΙΑΤΑΡΑΧΈΣ (ΚΑΙ ΙΔΊΩΣ Η ΝΌΣΟΣ ΤΟΥ ΠΆΡΚΙΝΣΟΝ) ΕΊΝΑΙ ΑΠΌ ΤΙΣ ΣΥΝΗΘΈΣΤΕΡΕΣ ΑΣΘΈΝΕΙΕΣ ΤΟΥ ΠΛΗΘΥΣΜΟΎ. ΣΥΝΔΥΆΖΕΙ ΤΗ ΣΎΝΘΕΣΗ ΤΩΝ ΝΈΩΝ ΥΠΟΨΗΦΊΩΝ ΓΙΑ ΤΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΊΑ ΜΕ ΤΗΝ ΑΝΆΠΤΥΞΗ ΝΈΩΝ NANOPARTICULAE, ΩΣ ΠΛΑΤΦΌΡΜΕΣ ΓΙΑ ΤΗΝ ΕΝΘΥΛΆΚΩΣΗ ΤΩΝ ΔΡΑΣΤΙΚΏΝ ΟΥΣΙΏΝ ΚΑΙ ΤΗ ΜΕΤΑΦΟΡΆ ΤΟΥΣ ΚΑΙ ΤΗΝ ΑΠΕΛΕΥΘΈΡΩΣΗ ΤΟΥΣ ΣΤΟΝ ΟΡΓΑΝΙΣΜΌ ΜΕ ΕΛΕΓΧΌΜΕΝΟ ΤΡΌΠΟ, ΚΑΘΏΣ ΚΑΙ ΤΗ ΜΕΛΈΤΗ ΤΩΝ ΜΕΘΌΔΩΝ ΠΟΥ ΕΠΙΤΡΈΠΟΥΝ ΤΗΝ ΕΠΊ ΤΌΠΟΥ ΕΝΕΡΓΟΠΟΊΗΣΗ ΤΩΝ ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΏΝ ΠΑΡΑΓΌΝΤΩΝ. ΟΙ ΥΠΟΨΉΦΙΟΙ ΓΙΑ ΑΝΤΙΚΑΡΚΙΝΙΚΟΎΣ ΠΑΡΆΓΟΝΤΕΣ ΠΟΥ ΠΡΟΟΡΊΖΟΝΤΑΙ ΝΑ ΣΥΝΤΕΘΟΎΝ ΚΑΙ ΝΑ ΑΞΙΟΛΟΓΗΘΟΎΝ ΕΊΝΑΙ ΤΑ CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (SHIKIMATO) ΚΑΙ ΤΑ ΣΎΜΠΛΟΚΑ ΠΛΑΤΊΝΑΣ (CISPLATIN ΑΝΆΛΟΓΑ) ΠΟΥ ΜΠΟΡΟΎΝ ΝΑ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΗΘΟΎΝ ΣΕ ΜΙΑ ΝΈΑ ΘΕΡΑΠΕΊΑ PHOTOACTIVACION (PACT), ΌΠΟΥ Η ΤΡΟΠΟΠΟΊΗΣΗ ΤΩΝ ΓΕΩΜΕΤΡΙΏΝ ΤΟΥ ΣΥΓΚΡΟΤΉΜΑΤΟΣ ΕΠΙΔΙΏΚΕΤΑΙ ΜΈΣΩ ΤΗΣ FOTOACTIVACION. Η ΙΚΑΝΌΤΗΤΑ ΤΗΣ INTERCALACION ΣΤΟ DNA ΑΥΤΏΝ ΤΩΝ ΕΝΏΣΕΩΝ ΘΑ ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΣΤΕΊ ΚΑΙ ΘΑ ΕΠΙΧΕΙΡΗΘΕΊ ΝΑ ΣΥΣΧΕΤΙΣΤΕΊ ΜΕ ΤΗΝ ΑΝΤΙΚΑΡΚΙΝΙΚΉ ΤΟΥΣ ΔΡΑΣΤΗΡΙΌΤΗΤΑ. ΟΙ ΑΝΤΙΙΙΚΟΊ ΥΠΟΨΉΦΙΟΙ ΜΕ ΒΕΛΤΙΩΜΈΝΗ ΑΠΌΔΟΣΗ ΕΊΝΑΙ ΝΟΥΚΛΕΟΣΙΔΙΚΆ ΑΝΆΛΟΓΑ CARBOCICLICS ΠΟΥ ΒΑΣΊΖΟΝΤΑΙ ΣΕ ΜΟΡΙΑΚΈΣ ΜΕΛΈΤΕΣ ΜΟΝΤΕΛΟΠΟΊΗΣΗΣ ΚΑΙ ΠΡΌΣΔΕΣΗΣ. ΑΠΌ ΤΗΝ ΆΛΛΗ ΠΛΕΥΡΆ, ΤΌΣΟ ΓΙΑ ΑΥΤΉ ΤΗ ΘΕΡΑΠΕΊΑ ANTIVIRICA ΌΣΟ ΚΑΙ ΓΙΑ ΤΟ PARKINSON, ΠΡΟΤΕΊΝΕΤΑΙ Η ΑΝΆΠΤΥΞΗ NANOPARTICULAE ΜΕ ΒΆΣΗ ΕΝΏΣΕΙΣ CATECOL, METALORGANICAS Ή ΑΠΛΏΣ ΠΟΛΥΜΕΡΉ, ΠΟΥ ΕΠΙΤΡΈΠΟΥΝ ΤΗ ΔΙΈΛΕΥΣΗ ΤΟΥ ΑΙΜΑΤΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟΎ ΦΡΑΓΜΟΎ ΚΑΙ/Ή ΤΗΝ ΕΛΕΓΧΌΜΕΝΗ ΑΠΕΛΕΥΘΈΡΩΣΗ ΣΥΝΔΥΑΣΜΏΝ ΤΗΣ ΑΝΤΊΣΤΟΙΧΗΣ ΦΑΡΜΑΚΟΠΟΙΊΑΣ. ΓΙΑ ΤΟΝ ΈΛΕΓΧΟ ΤΗΣ ΝΕΥΡΩΝΙΚΉΣ ΔΡΑΣΤΗΡΙΌΤΗΤΑΣ, ΕΠΙΛΈΧΘΗΚΕ ΠΡΟΣΈΓΓΙΣΗ ΜΕ ΒΆΣΗ ΤΟ OPTOPHARMACOLOGY. ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΟΎΝΤΑΙ ΜΌΡΙΑ ΠΟΥ ΕΝΕΡΓΟΎΝ ΩΣ ΜΟΡΙΑΚΟΊ ΔΙΑΚΌΠΤΕΣ ΙΚΑΝΟΊ ΝΑ ΕΛΈΓΧΟΥΝ, ΜΕ ΕΞΩΤΕΡΙΚΉ ΑΚΤΙΝΟΒΌΛΗΣΗ ΣΤΟ NIR, ΤΗ ΛΕΙΤΟΥΡΓΊΑ ΤΩΝ ΓΛΟΥΤΑΜΙΝΙΚΏΝ ΙΟΝΟΤΡΟΠΙΚΏΝ ΥΠΟΔΟΧΈΩΝ ΠΟΥ ΥΠΆΡΧΟΥΝ ΣΤΑ ΚΎΤΤΑΡΑ ΤΟΥ ΚΕΝΤΡΙΚΟΎ ΝΕΥΡΙΚΟΎ ΣΥΣΤΉΜΑΤΟΣ. ΟΙ ΑΓΚΥΡΟΒΟΛΗΜΈΝΟΙ ΦΩΤΟΚΡΟΜΙΚΟΊ ΣΎΝΔΕΣΜΟΙ, ΜΕ ΠΥΡΉΝΕΣ AZOBENCENIC, ΚΑΙ PHOTOCROMIC LIGANDS, ΜΕ ΣΤΙΛΒΕΝΙΚΟΎΣ ΠΥΡΉΝΕΣ, ΚΑΙ ΟΙ ΔΎΟ ΔΙΑΔΙΚΑΣΊΕΣ ΜΕ ΑΚΤΙΝΟΒΌΛΗΣΗ NIR, ΘΑ ΠΡΟΕΤΟΙΜΑΣΤΟΎΝ ΚΑΙ ΘΑ ΔΟΚΙΜΑΣΤΟΎΝ ΓΙΑ IN VITRO ΔΡΑΣΤΗΡΙΌΤΗΤΑ. ΤΑ ANTIMALARICS ΒΑΣΊΖΟΝΤΑΙ ΣΕ ΔΟΜΈΣ ΤΎΠΟΥ 4-ΑΜΙΝΟΚΙΝΟΛΊΝΗΣ, ΠΟΥ ΛΕΙΤΟΥΡΓΟΎΝ ΜΕ ΜΟΝΆΔΕΣ QUINOLICIDIN ΚΑΙ INDOLICIDIN, ΚΑΙ ΕΠΙΔΙΏΚΟΥΝ ΝΑ ΒΡΟΥΝ ΜΙΑ ΕΝΑΛΛΑΚΤΙΚΉ ΛΎΣΗ ΑΝΤΊ ΤΟΥ ΧΛΩΡΟΚΙΝΊΟΥ, ΕΝΌΣ ΦΑΡΜΑΚΟΠΟΙΟΎ ΓΙΑ ΤΟ ΟΠΟΊΟ ΈΧΕΙ ΠΕΡΙΓΡΑΦΕΊ Η ΕΜΦΆΝΙΣΗ ΑΝΘΕΚΤΙΚΏΝ ΣΤΕΛΕΧΏΝ, ΠΡΌΒΛΗΜΑ ΙΔΙΑΊΤΕΡΗΣ ΣΗΜΑΣΊΑΣ ΓΙΑ ΧΡΌΝΙΕΣ ΠΑΘΉΣΕΙΣ. (Greek)
18 August 2022
0 references
DETTE PROJEKT SIGTER MOD SYNTESE AF NYE PHARMACOS OG UDVIKLING AF INNOVATIVE METODER TIL AT FORBEDRE DE NUVÆRENDE BEHANDLINGER TIL BEHANDLING AF NOGLE AF DE MEST ALMINDELIGE SYGDOMME I DAG. INDSATSEN FOKUSERER HOVEDSAGELIG PÅ OPDAGELSE AF NYE ANTITUMORMIDLER, ANTIVIRALE MIDLER, ANTIMALARIALE MIDLER OG BEHANDLING AF NEURALE DYSFUNKTIONER, DA KRÆFT, VIRISKE SYGDOMME (ISÆR HIV OG HSV), MALARIA OG NEURODEGENERATIVE LIDELSER (OG NAVNLIG PARKINSONS SYGDOM) ER BLANDT DE MEST ALMINDELIGE SYGDOMME I BEFOLKNINGEN. DET KOMBINERER SYNTESEN AF NYE KANDIDATER TIL FARMAKOLOGI MED UDVIKLINGEN AF NYE NANOPARTICULAE, SOM PLATFORME FOR INDKAPSLING AF DE VIRKSOMME STOFFER OG DERES TRANSPORT OG FRIGIVELSE I ORGANISMEN PÅ EN KONTROLLERET MÅDE, OG UNDERSØGELSE AF METODER, DER MULIGGØR IN SITU AKTIVERING AF DE TERAPEUTISKE MIDLER. KANDIDATERNE TIL ANTITUMORMIDLER, DER SKAL SYNTETISERES OG EVALUERES, ER CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (SHIKIMATO ANALOGER) OG PLATINKOMPLEKSER (CISPLATINANALOGER), DER KAN ANVENDES I EN NY PHOTOACTIVACION (PACT) TERAPI, HVOR MODIFIKATIONEN AF KOMPLEKSETS GEOMETRIA SØGES VED HJÆLP AF FOTOACTIVACION AF LIGANDEN. INTERCALACIONS EVNE I DNA AF DISSE FORBINDELSER VIL BLIVE BESTEMT OG FORSØGT AT RELATERE TIL DERES ANTITUMORAKTIVITET. ANTIVIRALE KANDIDATER MED FORBEDRET YDEEVNE ER NUKLEOSID CARBOCICLICS ANALOGER BASERET PÅ MOLEKYLÆRE MODELLERING OG DOCKING UNDERSØGELSER. PÅ DEN ANDEN SIDE FORESLÅS DET FOR BÅDE DENNE ANTIVIRICA- OG PARKINSONS BEHANDLING AT UDVIKLE NANOPARTICULAE BASERET PÅ CATECOL-FORBINDELSER, METALORGANICAS ELLER BLOT POLYMER, DER GØR DET MULIGT AT KRYDSE BLOD-HJERNEBARRIEREN OG/ELLER KONTROLLERET FRIGIVELSE AF KOMBINATIONER AF DE TILSVARENDE PHARMACOS. TIL KONTROL AF NEURONAL AKTIVITET ER DER VALGT EN TILGANG BASERET PÅ OPTOPHARMACOLOGY. DER SKAL ANVENDES MOLEKYLER, DER FUNGERER SOM MOLEKYLÆRE SWITCHE, DER VED EKSTERN BESTRÅLING I NIR KAN KONTROLLERE FUNKTIONEN AF GLUTAMATIONOTROPISKE RECEPTORER I CENTRALNERVESYSTEMETS CELLER. FORANKREDE FOTOKROMISKE LIGANDER MED AZOBENCENIC-KERNER OG FOTOKROMISKE LIGANDER MED STILBENKERNER, BEGGE OPERATIONER UNDER NIR-BESTRÅLING, VIL BLIVE FORBEREDT OG TESTET FOR IN VITRO-AKTIVITET. ANTIMALARICS ER BASERET PÅ 4-AMINOQUINOLIN TYPE STRUKTURER, FUNKTIONALISERET MED QUINOLICIDIN OG INDOLICIDIN ENHEDER, OG SØGER AT FINDE ET ALTERNATIV TIL CHLORQUIN, ET FARMAKOKINE, HVOR UDSEENDET AF RESISTENTE STAMMER ER BLEVET BESKREVET, ET PROBLEM AF SÆRLIG RELEVANS FOR KRONISKE SYGDOMME. (Danish)
18 August 2022
0 references
HANKKEEN TAVOITTEENA ON LUODA SYNTEESI UUSISTA FARMAKOISTA JA KEHITTÄÄ INNOVATIIVISIA MENETELMIÄ, JOIDEN AVULLA VOIDAAN PARANTAA NYKYISIÄ HOITOMUOTOJA JOIDENKIN YLEISIMPIEN SAIRAUKSIEN HOIDOSSA. TOIMISSA KESKITYTÄÄN PÄÄASIASSA UUSIEN KASVAINLÄÄKKEIDEN, VIRUSLÄÄKKEIDEN JA MALARIALÄÄKKEIDEN SEKÄ HERMOSTON TOIMINTAHÄIRIÖIDEN HOITOON, SILLÄ SYÖPÄ, VIRUSSAIRAUDET (ERITYISESTI HIV JA HSV), MALARIA JA HERMOSTON RAPPEUTUMISHÄIRIÖT (JA ERITYISESTI PARKINSONIN TAUTI) OVAT VÄESTÖN YLEISIMPIÄ SAIRAUKSIA. SIINÄ YHDISTYVÄT UUSIEN FARMAKOLOGIAN HAKIJOIDEN SYNTEESI JA UUDEN NANOPARTICULAE-VALMISTEEN KEHITTÄMINEN, JOKA TOIMII ALUSTOINA VAIKUTTAVIEN AINEIDEN KAPSELOINNIN JA NIIDEN KULKEUTUMISEN JA VAPAUTUMISEN ELIMISTÖÖN VALVOTULLA TAVALLA, SEKÄ SELLAISTEN MENETELMIEN TUTKIMINEN, JOTKA MAHDOLLISTAVAT TERAPEUTTISTEN AINEIDEN IN SITU -AKTIVOINNIN. SYNTETISOITAVIKSI JA ARVIOITAVIKSI TARKOITETTUJEN KASVAINLÄÄKKEIDEN EHDOKKAAT OVAT CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (SHIKIMATO ANALOGIT) JA PLATINAKOMPLEKSIT (CISPLATIINIANALOGIT), JOITA VOIDAAN KÄYTTÄÄ UUDESSA PHOTOACTIVACION (PACT) -HOIDOSSA, JOSSA KOMPLEKSIN GEOMETRIAN MUUTTAMISTA HAETAAN LIGANDIN FOTOACTIVACIONIN AVULLA. INTERCALACIONIN KYKY NÄIDEN YHDISTEIDEN DNA: SSA MÄÄRITETÄÄN JA YRITETÄÄN LIITTYÄ NIIDEN ANTIKASVAINAKTIIVISUUTEEN. VIRUSLÄÄKKEET, JOIDEN SUORITUSKYKY ON PARANTUNUT, OVAT CARBOCICLICS-ANALOGEJA, JOTKA PERUSTUVAT MOLEKYYLIMALLINNUS- JA TELAKOINTITUTKIMUKSIIN. TOISAALTA SEKÄ TÄMÄN ANTIVIRICA- ETTÄ PARKINSONIN HOIDON OSALTA EHDOTETAAN, ETTÄ KEHITETÄÄN NANOPARTICULAE, JOKA PERUSTUU CATECOL-YHDISTEISIIN, METALORGANICAS-AINEISIIN TAI PELKÄSTÄÄN POLYMEERISIIN AINEISIIN, JOTKA MAHDOLLISTAVAT VERI-AIVOESTEEN YLITTÄMISEN JA/TAI VASTAAVIEN PHARMACOS-YHDISTELMIEN HALLITUN VAPAUTUMISEN. NEURONAALISEN AKTIIVISUUDEN VALVONTAA VARTEN ON VALITTU OPTOPHARMACOLOGY-MENETELMÄÄN PERUSTUVA LÄHESTYMISTAPA. ON KÄYTETTÄVÄ MOLEKYYLEJÄ, JOTKA TOIMIVAT MOLEKYYLIKYTKIMINÄ, JOTKA PYSTYVÄT SÄÄTELEMÄÄN KESKUSHERMOSTON SOLUISSA OLEVIEN GLUTAMAATTI-IONOTROOPPISTEN RESEPTORIEN TOIMINTAA ULKOISEN SÄTEILYTYKSEN AVULLA NIR:SSÄ. ANKKUROIDUT FOTOKROOMISET LIGANDIT, JOISSA ON AZOBENCENIC-NUKLEEJA, JA FOTOKROOMISET LIGANDIT, JOISSA ON STILBENIC-YDINTÄ, VALMISTETAAN JA TESTATAAN IN VITRO -AKTIIVISUUTTA VARTEN. ANTIMALARICS PERUSTUU 4-AMINOKINOLIINITYYPPISIIN RAKENTEISIIN, JOTKA ON TOIMINNALLINEN QUINOLICIDIN- JA INDOLICIDIN-YKSIKÖILLÄ, JA PYRKIVÄT LÖYTÄMÄÄN VAIHTOEHDON KLOROKIINILLE, JOKA ON FARMAKO, JOSSA ON KUVATTU RESISTENTTIEN KANTOJEN ULKONÄKÖÄ, MIKÄ ON ERITYISEN MERKITTÄVÄ ONGELMA KROONISISSA SAIRAUKSISSA. (Finnish)
18 August 2022
0 references
DAN IL-PROĠETT JIMMIRA LEJN IS-SINTEŻI TA’ PHARMACOS ĠODDA U L-IŻVILUPP TA’ METODOLOĠIJI INNOVATTIVI BIEX JGĦINU FIT-TITJIB TAT-TERAPIJI ATTWALI GĦAT-TRATTAMENT TA’ XI WĦUD MILL-AKTAR MARD KOMUNI LLUM. L-ISFORZI HUMA FFUKATI L-AKTAR FUQ L-ISKOPERTA TA’ AĠENTI ĠODDA KONTRA T-TUMURI, AĠENTI ANTIVIRALI, AĠENTI KONTRA L-MALARJA U GĦAT-TRATTAMENT TA’ DISFUNZJONIJIET NEWRALI, PERESS LI L-KANĊER, IL-MARD VIRIC (SPEĊJALMENT L-HIV U L-HSV), IL-MALARJA U D-DISTURBI NEWRODEĠENERATTIVI (U B’MOD PARTIKOLARI L-MARDA TA’ PARKINSON) HUMA FOST L-AKTAR MARD KOMUNI FIL-POPOLAZZJONI. HIJA TGĦAQQAD IS-SINTEŻI TA’ KANDIDATI ĠODDA GĦALL-FARMAKOLOĠIJA MAL-IŻVILUPP TA’ NANOPARTICULAE ĠDID, BĦALA PJATTAFORMI GĦALL-INKAPSULAMENT TAS-SUSTANZI ATTIVI U T-TRASPORT U R-RILAXX TAGĦHOM FL-ORGANIŻMU B’MOD IKKONTROLLAT, U L-ISTUDJU TA’ METODI LI JIPPERMETTU L-ATTIVAZZJONI IN SITU TAL-AĠENTI TERAPEWTIĊI. IL-KANDIDATI GĦALL-AĠENTI KONTRA T-TUMURI LI HUMA MAĦSUBA BIEX JIĠU SINTETIZZATI U EVALWATI HUMA CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (ANALOGI SHIKIMATO) U KUMPLESSI TAL-PLATINU (ANALOGI ĊISPLATIN) LI JISTGĦU JINTUŻAW F’TERAPIJA ĠDIDA TA’ PHOTOACTIVACION (PACT), FEJN IL-MODIFIKA TAL-ĠEOMETRIJA TAL-KUMPLESS HIJA MFITTXIJA PERMEZZ TA’ FOTOACTIVACION TAL-LIGAND. IL-KAPAĊITÀ TA’ INTERCALACION FID-DNA TA’ DAWN IL-KOMPOSTI SER TIĠI DETERMINATA U PPRUVATA TIRRELATA MAL-ATTIVITÀ TAGĦHOM KONTRA T-TUMURI. KANDIDATI ANTIVIRALI BI PRESTAZZJONI MTEJBA HUMA ANALOGI NUKLEJOSIDI CARBOCICLICS IBBAŻATI FUQ IMMUDELLAR MOLEKULARI U STUDJI TA ‘DOCKING. MIN-NAĦA L-OĦRA, KEMM GĦAL DIN IT-TERAPIJA ANTIVIRICA KIF UKOLL GĦAL DIK TA’ PARKINSON, HUWA PROPOST LI JIĠI ŻVILUPPAT NANOPARTICULAE BBAŻAT FUQ KOMPOSTI TA’ CATECOL, METALORGANICAS JEW SEMPLIĊIMENT POLIMERIKU, LI JIPPERMETTU L-QSIM TAL-BARRIERA BEJN ID-DEMM U L-MOĦĦ U/JEW IR-RILAXX IKKONTROLLAT TA’ KOMBINAZZJONIJIET TAL-FARMAKOS KORRISPONDENTI. GĦALL-KONTROLL TAL-ATTIVITÀ NEWRONALI, INTGĦAŻEL APPROĊĊ IBBAŻAT FUQ OPTOPHARMACOLOGY. GĦANDHOM JINTUŻAW MOLEKULI LI JAĠIXXU BĦALA SWIĊĊIJIET MOLEKULARI LI KAPAĊI JIKKONTROLLAW, PERMEZZ TAL-IRRADJAZZJONI ESTERNA FL-NIR, IL-FUNZJONAMENT TAR-RIĊETTURI GLUTAMATI JONOTROPIĊI PREŻENTI FIĊ-ĊELLOLI TAS-SISTEMA NERVUŻA ĊENTRALI. LIGANDI FOTOKROMIĊI ANKRATI, MA ‘NUKLEI AZOBENCENIC, U LIGANDI FOTOKROMIĊI, MA NUKLEI STILBENIC, IŻ-ŻEWĠ OPERAZZJONIJIET TAĦT IRRADJAZZJONI NIR, SE JIĠU PPREPARATI U TTESTJATI GĦAL ATTIVITÀ IN VITRO. ANTIMALARICS HUMA BBAŻATI FUQ STRUTTURI TAT-TIP 4-AMINOQUINOLINE, FUNZJONALIZZATI B’UNITAJIET QUINOLICIDIN U INDOLICIDIN, U JFITTXU LI JSIBU ALTERNATTIVA GĦAL CHLOROQUINE, FARMAKODINAMIKA LI GĦALIHA ĠIET DESKRITTA D-DEHRA TA’ RAZEZ REŻISTENTI, PROBLEMA TA’ RILEVANZA PARTIKOLARI F’MARD KRONIKU. (Maltese)
18 August 2022
0 references
ŠĪ PROJEKTA MĒRĶIS IR SINTEZĒT JAUNAS FARMAKOPAS UN IZSTRĀDĀT INOVATĪVAS METODOLOĢIJAS, LAI PALĪDZĒTU UZLABOT PAŠREIZĒJO TERAPIJU DAŽU MŪSDIENĀS VISBIEŽĀK SASTOPAMO SLIMĪBU ĀRSTĒŠANAI. CENTIENI GALVENOKĀRT IR VĒRSTI UZ JAUNU PRETVĒŽA LĪDZEKĻU, PRETVĪRUSU LĪDZEKĻU, PRETMALĀRIJAS LĪDZEKĻU ATKLĀŠANU UN NERVU DISFUNKCIJU ĀRSTĒŠANU, JO VĒZIS, VĪRUSU SLIMĪBAS (ĪPAŠI HIV UN HSV), MALĀRIJA UN NEIRODEĢENERATĪVI TRAUCĒJUMI (UN JO ĪPAŠI PARKINSONA SLIMĪBA) IR VIENAS NO VISBIEŽĀK SASTOPAMAJĀM SLIMĪBĀM POPULĀCIJĀ. TAS APVIENO JAUNU FARMAKOLOĢIJAS KANDIDĀTU SINTĒZI AR JAUNU NANOPARTICULAE ATTĪSTĪBU KĀ PLATFORMU AKTĪVO VIELU IEKAPSULĒŠANAI UN TO TRANSPORTĒŠANAI UN IZDALĪŠANAI ORGANISMĀ KONTROLĒTĀ VEIDĀ, KĀ ARĪ TĀDU METOŽU IZPĒTI, KAS ĻAUJ IN SITU AKTIVIZĒT TERAPEITISKOS LĪDZEKĻUS. SINTEZĒJAMO UN NOVĒRTĒJAMO PRETVĒŽA LĪDZEKĻU KANDIDĀTI IR CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (SHIKIMATO ANALOGI) UN PLATĪNA KOMPLEKSI (CISPLATĪNA ANALOGI), KO VAR IZMANTOT JAUNĀ PHOTOACTIVACION (PACT) TERAPIJĀ, KUR KOMPLEKSA ĢEOMETRIJAS MODIFIKĀCIJA TIEK MEKLĒTA AR LIGANDA FOTOACTIVACION PALĪDZĪBU. INTERCALACION SPĒJU ŠO SAVIENOJUMU DNS NOTEIKS UN CENTĪSIES SAISTĪT AR TO PRETVĒŽA AKTIVITĀTI. PRETVĪRUSU KANDIDĀTI AR UZLABOTU VEIKTSPĒJU IR NUKLEOZĪDU CARBOCICLICS ANALOGI, PAMATOJOTIES UZ MOLEKULĀRĀS MODELĒŠANAS UN DOKSĒŠANAS PĒTĪJUMIEM. NO OTRAS PUSES, GAN ŠAI ANTIVIRICA, GAN PARKINSONA TERAPIJAI IR IEROSINĀTS IZSTRĀDĀT NANOPARTICULAE, PAMATOJOTIES UZ CATECOL SAVIENOJUMIEM, METALORGANICAS VAI TIKAI POLIMĒRIEM, KAS ĻAUJ ŠĶĒRSOT ASINS-SMADZEŅU BARJERU UN/VAI KONTROLĒTI ATBRĪVOT ATBILSTOŠĀS FARMAKOPAS KOMBINĀCIJAS. NEIRONU AKTIVITĀTES KONTROLEI IR IZVĒLĒTA PIEEJA, KURAS PAMATĀ IR OPTOPHARMACOLOGY. IZMANTO MOLEKULAS, KAS DARBOJAS KĀ MOLEKULĀRI SLĒDŽI, AR KURIEM AR ĀRĒJU APSTAROŠANU NIR VAR KONTROLĒT CENTRĀLĀS NERVU SISTĒMAS ŠŪNĀS ESOŠO GLUTAMĀTA JONOTROPO RECEPTORU DARBĪBU. NOENKUROTIE FOTOKROMISKIE LIGANDI AR AZOBENCENIC KODOLIEM UN PHOTOCROMIC LIGANDIEM AR STILBĒNISKIEM KODOLIEM, ABAS OPERĀCIJAS AR NIR APSTAROŠANU, TIKS SAGATAVOTI UN PĀRBAUDĪTI, LAI VEIKTU IN VITRO AKTIVITĀTI. ANTIMALARICI, KURU PAMATĀ IR 4-AMINOHINOLĪNA TIPA STRUKTŪRAS, KAS DARBOJAS AR QUINOLICIDIN UN INDOLICIDIN VIENĪBĀM, CENŠAS ATRAST ALTERNATĪVU HLOROHĪNAM, FARMAKOKINĒTAM, KURAM APRAKSTĪTS REZISTENTU CELMU IZSKATS, KAS IR ĪPAŠI NOZĪMĪGA HRONISKO SLIMĪBU GADĪJUMĀ. (Latvian)
18 August 2022
0 references
TENTO PROJEKT JE ZAMERANÝ NA SYNTÉZU NOVÝCH FARMACEUTICKÝCH VÝROBKOV A VÝVOJ INOVATÍVNYCH METODÍK, KTORÉ POMÔŽU ZLEPŠIŤ SÚČASNÉ TERAPIE PRI LIEČBE NIEKTORÝCH Z NAJBEŽNEJŠÍCH OCHORENÍ V SÚČASNOSTI. ÚSILIE SA ZAMERIAVA NAJMÄ NA OBJAV NOVÝCH PROTINÁDOROVÝCH LÁTOK, ANTIVÍRUSOVÝCH LÁTOK, ANTIMALARIÁLNYCH LÁTOK A NA LIEČBU NERVOVÝCH DYSFUNKCIÍ, PRETOŽE RAKOVINA, VÍRUSOVÉ OCHORENIA (NAJMÄ HIV A HSV), MALÁRIA A NEURODEGENERATÍVNE PORUCHY (A NAJMÄ PARKINSONOVA CHOROBA) PATRIA MEDZI NAJČASTEJŠIE OCHORENIA OBYVATEĽSTVA. KOMBINUJE SYNTÉZU NOVÝCH KANDIDÁTOV NA FARMAKOLÓGIU S VÝVOJOM NOVÝCH NANOPARTICULAE AKO PLATFORMY PRE ZAPUZDRENIE ÚČINNÝCH LÁTOK A ICH TRANSPORT A UVOĽŇOVANIE V ORGANIZME KONTROLOVANÝM SPÔSOBOM A ŠTÚDIUM METÓD, KTORÉ UMOŽŇUJÚ IN SITU AKTIVÁCIU TERAPEUTICKÝCH LÁTOK. KANDIDÁTMI NA PROTINÁDOROVÉ LÁTKY, KTORÉ SÚ URČENÉ NA SYNTÉZU A HODNOTENIE, SÚ CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (SHIKIMATO ANALÓGY) A KOMPLEXY PLATINY (ANALÓGY CISPLATINY), KTORÉ SA MÔŽU POUŽIŤ V NOVEJ TERAPII PHOTOACTIVACION (PACT), KDE SA ZMENA GEOMETRIE KOMPLEXU HĽADÁ PROSTREDNÍCTVOM FOTOACTIVACION LIGANDU. KAPACITA INTERCALACIONU V DNA TÝCHTO ZLÚČENÍN SA STANOVÍ A POKÚSI SA SÚVISIEŤ S ICH PROTINÁDOROVOU AKTIVITOU. ANTIVÍRUSOVÝMI KANDIDÁTMI SO ZLEPŠENÝM VÝKONOM SÚ NUKLEOZIDOVÉ ANALÓGY CARBOCICLICS ZALOŽENÉ NA MOLEKULÁRNOM MODELOVANÍ A DOKOVACÍCH ŠTÚDIÁCH. NA DRUHEJ STRANE SA PRE TÚTO LIEČBU ANTIVIRICOU AJ PARKINSONOVOU LIEČBOU NAVRHUJE VYVINÚŤ NANOPARTICULAE NA ZÁKLADE ZLÚČENÍN CATECOL, METALORGANICAS ALEBO LEN POLYMÉRNYCH LÁTOK, KTORÉ UMOŽŇUJÚ PRECHOD CEZ HEMATOENCEFALICKÚ BARIÉRU A/ALEBO KONTROLOVANÉ UVOĽŇOVANIE KOMBINÁCIÍ ZODPOVEDAJÚCICH LIEKOV. NA KONTROLU NEURONÁLNEJ AKTIVITY BOL ZVOLENÝ PRÍSTUP ZALOŽENÝ NA OPTOPHARMACOLOGY. POUŽIJÚ SA MOLEKULY, KTORÉ FUNGUJÚ AKO MOLEKULOVÉ PREPÍNAČE SCHOPNÉ REGULOVAŤ PROSTREDNÍCTVOM VONKAJŠIEHO OŽIARENIA V NIR FUNGOVANIE GLUTAMÁTOVÝCH IONOTROPNÝCH RECEPTOROV PRÍTOMNÝCH V BUNKÁCH CENTRÁLNEHO NERVOVÉHO SYSTÉMU. UKOTVENÉ FOTOKROMICKÉ LIGANDY S JADRAMI AZOBENCENIC A FOTOKROMICKÉ LIGANDY SO STILBÉNOVÝMI JADRAMI, OBE OPERÁCIE POD NIR OŽIARENÍM, SA PRIPRAVIA A TESTUJÚ NA AKTIVITU IN VITRO. ANTIMALARICS SÚ ZALOŽENÉ NA ŠTRUKTÚRACH 4-AMINOCHINOLÍNOVÉHO TYPU, KTORÉ SÚ FUNKČNÉ S JEDNOTKAMI QUINOLICIDIN A INDOLICIDIN A SNAŽIA SA NÁJSŤ ALTERNATÍVU K CHLOROCHÍNU, FARMAKOLOGICKÉMU LIEKU, PRE KTORÝ BOL OPÍSANÝ VÝSKYT REZISTENTNÝCH KMEŇOV, ČO JE PROBLÉM OSOBITNÉHO VÝZNAMU PRI CHRONICKÝCH OCHORENIACH. (Slovak)
18 August 2022
0 references
TÁ SÉ MAR AIDHM AG AN TIONSCADAL SEO CÓGAS NUA A SHINTÉISIÚ AGUS MODHEOLAÍOCHTAÍ NUÁLACHA A FHORBAIRT CHUN CABHRÚ LE TEIRIPÍ REATHA A FHEABHSÚ CHUN CUID DE NA GALAIR IS COITIANTA SA LÁ ATÁ INNIU ANN A CHÓIREÁIL. TÁ IARRACHTAÍ DÍRITHE GO PRÍOMHA AR OIBREÁIN NUA ANTITUMOR, GNÍOMHAIRÍ FRITHVÍREASACHA, GNÍOMHAIRÍ ANTIMALARIAL A AIMSIÚ AGUS AR CHÓIREÁIL MÍFHEIDHMEANNA NÉARACHA, ÓS RUD É GO BHFUIL AILSE, GALAIR VIRIC (GO HÁIRITHE VEID AGUS HSV), MALÁIRE AGUS NEAMHOIRD NÉARMHEATHLÚCHÁIN (AGUS GO HÁIRITHE GALAR PARKINSON) I MEASC NA NGALAR IS COITIANTA SA DAONRA. COMHCHEANGLAÍONN SÉ SINTÉIS NA N-IARRTHÓIRÍ NUA DON CHÓGASEOLAÍOCHT LE FORBAIRT NANOPARTICULAE NUA, MAR ARDÁIN CHUN SUBSTAINTÍ GNÍOMHACHA A CHUIMSIÚ AGUS IAD A IOMPAR AGUS A SCAOILEADH SAN ORGÁNACH AR BHEALACH RIALAITHE, AGUS STAIDÉAR A DHÉANAMH AR MHODHANNA A CHEADAÍONN GNÍOMHACHTÚ IN SITU NA NGNÍOMHAIRÍ TEIRIPEACHA. IS IAD NA HIARRTHÓIRÍ DO GHNÍOMHAIRÍ ANTITUMOR ATÁ BEARTAITHE A SHINTÉISIÚ AGUS A MHEAS NÁ CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (SHIKIMATO ANALOGS) AGUS COIMPLÉISC PLATINUM (ANALÓGACISPLATININE) A FHÉADFAR A ÚSÁID I DTEIRIPE NUA PHOTOACTIVACION (PACT), ÁIT A LORGAÍTEAR MODHNÚ AN CHOIMPLÉASC’S GEOMETRIA TRÍ BHÍTHIN FOTOACTIVACION DEN LIGAND. DÉANFAR CUMAS INTERCALACION I DNA NA GCOMHDHÚL SEO A CHINNEADH AGUS DÉANFAR IARRACHT BAINT A BHEITH AIGE LENA NGNÍOMHAÍOCHT ANTITUMOR. IS IAD NA HIARRTHÓIRÍ FRITHVÍREASACHA A BHFUIL FEIDHMÍOCHT FHEABHSAITHE ACU NÁ ANALÓGACHA NUCLEOSIDE CARBOCICLICS BUNAITHE AR STAIDÉIR MHÓILÍNEACHA SAMHALTAITHE AGUS DUGA. AR AN TAOBH EILE, I GCÁS NA TEIRIPE ANTIVIRICA AGUS PARKINSON ARAON, TÁ SÉ BEARTAITHE NANOPARTICULAE A FHORBAIRT BUNAITHE AR CHOMHDHÚILE CATECOL, METALORGANICAS NÓ POLAIMÉIREACH AMHÁIN, A CHEADAÍONN AN BACAINN FOLA-INCHINN A THRASNÚ AGUS/NÓ SCAOILEADH RIALAITHE TEAGLAMAÍ DE NA CÓGAISÍ COMHFHREAGRACHA. ROGHNAÍODH CUR CHUIGE BUNAITHE AR OPTOPHARMACOLOGY CHUN GNÍOMHAÍOCHT NÉARÓNACH A RIALÚ. BAINFEAR ÚSÁID AS MÓILÍNÍ A GHNÍOMHAÍONN MAR LASCA MÓILÍNEACHA ATÁ IN ANN FEIDHMIÚ NA NGABHDÓIRÍ IANCÓPACHA GLUTAMATE ATÁ I GCEALLA LÁRCHÓRAS NA NÉARÓG A RIALÚ TRÍ IONRADAÍOCHT SHEACHTRACH SA NIR. DÉANFAR LIGIN PHOTOCROMIC ANCAIRE, LE NÚICLÉIS AZOBENCENIC, AGUS LIGIN PHOTOCROMIC, LE NUCLEI STILBENIC, AN DÁ OIBRÍOCHT FAOI IONRADAÍOCHT NIR, A ULLMHÚ AGUS A THÁSTÁIL LE HAGHAIDH GNÍOMHAÍOCHTA IN VITRO. TÁ ANTIMALARICS BUNAITHE AR STRUCHTÚIR DE CHINEÁL 4-AMINOQUINOLINE, A FHEIDHMÍTEAR LE HAONAID QUINOLICIDIN AGUS INDOLICIDIN, AGUS DÉANANN SÉ IARRACHT ROGHA EILE A AIMSIÚ DO CHLOROQUINE, PHARMACO A BHFUIL CUR SÍOS DÉANTA AR CHUMA TRÉITHCHINEÁLACHA FRITHSHEASMHACHA, FADHB A BHAINEANN GO HÁIRITHE LE GALAIR AINSEALACHA. (Irish)
18 August 2022
0 references
CÍLEM TOHOTO PROJEKTU JE SYNTÉZA NOVÝCH LÉKÁREN A VÝVOJ INOVATIVNÍCH METODIK, KTERÉ POMOHOU ZLEPŠIT SOUČASNÉ TERAPIE PRO LÉČBU NĚKTERÝCH NEJČASTĚJŠÍCH ONEMOCNĚNÍ V SOUČASNOSTI. ÚSILÍ JE ZAMĚŘENO PŘEDEVŠÍM NA OBJEV NOVÝCH PROTINÁDOROVÝCH LÁTEK, ANTIVIROTIK, ANTIMALARIÁLNÍCH LÁTEK A NA LÉČBU NEURONOVÝCH DYSFUNKCÍ, NEBOŤ RAKOVINA, VIROVÁ ONEMOCNĚNÍ (ZEJMÉNA HIV A HSV), MALÁRIE A NEURODEGENERATIVNÍ PORUCHY (A ZEJMÉNA PARKINSONOVA CHOROBA) PATŘÍ K NEJČASTĚJŠÍM ONEMOCNĚNÍM V POPULACI. KOMBINUJE SYNTÉZU NOVÝCH LÁTEK PRO FARMAKOLOGII S VÝVOJEM NOVÝCH NANOPARTICULAE, JAKO PLATFORMY PRO ZAPOUZDŘENÍ ÚČINNÝCH LÁTEK A JEJICH TRANSPORT A UVOLŇOVÁNÍ V ORGANISMU KONTROLOVANÝM ZPŮSOBEM, A STUDIUM METOD, KTERÉ UMOŽŇUJÍ IN SITU AKTIVACI TERAPEUTICKÝCH LÁTEK. KANDIDÁTY NA PROTINÁDOROVÉ LÁTKY, KTERÉ MAJÍ BÝT SYNTETIZOVÁNY A VYHODNOCENY, JSOU CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (ANALOGYSHIKIMATO) A PLATINOVÉ KOMPLEXY (ANALOGY CSPLATINY), KTERÉ MOHOU BÝT POUŽITY V NOVÉ TERAPII PHOTOACTIVACION (PACT), KDE JE ÚPRAVA GEOMETRIE KOMPLEXU HLEDÁNA POMOCÍ FOTOACTIVACION LIGANDU. KAPACITA INTERCALACIONU V DNA TĚCHTO SLOUČENIN BUDE STANOVENA A POKUSÍ SE SOUVISET S JEJICH PROTINÁDOROVOU AKTIVITOU. ANTIVIROTIKA SE ZLEPŠENÝM VÝKONEM JSOU NUKLEOSIDOVÉ ANALOGY CARBOCICLICS ZALOŽENÉ NA MOLEKULÁRNÍM MODELOVÁNÍ A DOKOVACÍCH STUDIÍCH. NA DRUHÉ STRANĚ SE PRO TUTO LÉČBU PŘÍPRAVKEM ANTIVIRICA I PARKINSON’S NAVRHUJE VYVINOUT NANOPARTICULAE NA BÁZI SLOUČENIN CATECOL, METALORGANICAS NEBO POUZE POLYMERNÍ, KTERÉ UMOŽŇUJÍ PŘEKRAČOVÁNÍ BARIÉRY KREVNÍHO MOZKU A/NEBO KONTROLOVANÉHO UVOLŇOVÁNÍ KOMBINACÍ ODPOVÍDAJÍCÍCH LÉKOPISŮ. PRO KONTROLU NEURONÁLNÍ AKTIVITY BYL ZVOLEN PŘÍSTUP ZALOŽENÝ NA OPTOPHARMACOLOGY. POUŽIJÍ SE MOLEKULY, KTERÉ PŮSOBÍ JAKO MOLEKULÁRNÍ SPÍNAČE SCHOPNÉ KONTROLOVAT VNĚJŠÍM OZÁŘENÍM V NIR FUNGOVÁNÍ GLUTAMÁTOVÝCH IONOTROPNÍCH RECEPTORŮ PŘÍTOMNÝCH V BUŇKÁCH CENTRÁLNÍHO NERVOVÉHO SYSTÉMU. UKOTVENÉ FOTOKROMICKÉ LIGANDY S JÁDRY AZOBENCENIC A FOTOKROMICKÝMI LIGANDY, SE STILBENICKÝMI JÁDRY, OBĚ OPERACE POD OZAŘOVÁNÍM NIR, BUDOU PŘIPRAVENY A TESTOVÁNY NA IN VITRO AKTIVITU. ANTIMALARIKY JSOU ZALOŽENY NA STRUKTURÁCH 4-AMINOCHINOLINOVÉHO TYPU, KTERÉ JSOU FUNKČNÍ POMOCÍ JEDNOTEK QUINOLICIDIN A INDOLICIDIN, A USILUJÍ O NALEZENÍ ALTERNATIVY K CHLOROCHINU, COŽ JE FARMAKO, PRO KTERÉ BYL POPSÁN VÝSKYT REZISTENTNÍCH KMENŮ, COŽ JE PROBLÉM ZVLÁŠTĚ VÝZNAMNÝ U CHRONICKÝCH ONEMOCNĚNÍ. (Czech)
18 August 2022
0 references
ESTE PROJETO VISA A SÍNTESE DE NOVOS FARMACOS E O DESENVOLVIMENTO DE METODOLOGIAS INOVADORAS PARA AJUDAR A MELHORAR AS TERAPIAS ATUAIS PARA O TRATAMENTO DE ALGUMAS DAS DOENÇAS MAIS COMUNS ATUALMENTE. OS ESFORÇOS CENTRAM-SE PRINCIPALMENTE NA DESCOBERTA DE NOVOS AGENTES ANTITUMORAIS, ANTIVIRAIS, ANTIMALÁRICOS E NO TRATAMENTO DE DISFUNÇÕES NEURAIS, UMA VEZ QUE O CANCRO, AS DOENÇAS VÍRICAS (ESPECIALMENTE O VIH E O HSV), A MALÁRIA E AS DOENÇAS NEURODEGENERATIVAS (E, EM PARTICULAR, A DOENÇA DE PARKINSON) ESTÃO ENTRE AS DOENÇAS MAIS COMUNS NA POPULAÇÃO. ELE COMBINA A SÍNTESE DE NOVOS CANDIDATOS PARA FARMACOLOGIA COM O DESENVOLVIMENTO DE NOVAS NANOPARTICULAE, COMO PLATAFORMAS PARA O ENCAPSULAMENTO DAS SUBSTÂNCIAS ATIVAS E SEU TRANSPORTE E LIBERAÇÃO NO ORGANISMO DE FORMA CONTROLADA, E O ESTUDO DE MÉTODOS QUE PERMITEM A ATIVAÇÃO IN SITU DOS AGENTES TERAPÊUTICOS. OS CANDIDATOS A AGENTES ANTITUMORAIS QUE SE DESTINAM A SER SINTETIZADOS E AVALIADOS SÃO CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (ANALÓGICOS SHIKIMATO) E COMPLEXOS DE PLATINA (ANALÓGICOS DE CIPLATINA) QUE PODEM SER USADOS EM UMA NOVA TERAPIA FOTOACTIVACION (PACT), ONDE A MODIFICAÇÃO DA GEOMETRIA DO COMPLEXO É BUSCADA POR MEIO DE FOTOACTIVACION DO LIGANTE. A CAPACIDADE DA INTERCALACION NO DNA DESSES COMPOSTOS SERÁ DETERMINADA E TENTADA SE RELACIONAR COM SUA ATIVIDADE ANTITUMORAL. OS CANDIDATOS ANTIVIRAIS COM MELHOR DESEMPENHO SÃO ANÁLOGOS NUCLEÓSIDOS CARBOCICLICS GANZAS EM ESTUDOS DE MODELAGEM E ANCORAGEM MOLECULAR. POR OUTRO LADO, TANTO PARA ESTA TERAPIA ANTIVIRICA QUANTO PARA PARKINSON, PROPÕE-SE DESENVOLVER NANOPARTICULAE COM BASE EM COMPOSTOS CATECOL, METALORGANICAS OU MERAMENTE POLIMÉRICOS, QUE PERMITAM ATRAVESSAR A BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA E/OU A LIBERAÇÃO CONTROLADA DE COMBINAÇÕES DOS FARMACOS CORRESPONDENTES. PARA O CONTROLE DA ATIVIDADE NEURONAL, OPTOU-SE POR UMA ABORDAGEM BASEADA NA OPTOPHARMACOLOGIA. DEVEM SER UTILIZADAS MOLÉCULAS QUE ATUEM COMO INTERRUPTORES MOLECULARES CAPAZES DE CONTROLAR, POR IRRADIAÇÃO EXTERNA NO NIR, O FUNCIONAMENTO DOS RECETORES IONOTRÓPICOS GLUTAMATO PRESENTES NAS CÉLULAS DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL. LIGANTES FOTOCRÔMICOS ANCORADOS, COM NÚCLEOS AZOBENCENIC, E LIGANTES FOTOCRÔMICOS, COM NÚCLEOS ESTILBÊNICOS, AMBAS OPERAÇÕES SOB IRRADIAÇÃO NIR, SERÃO PREPARADOS E TESTADOS PARA ATIVIDADE IN VITRO. OS ANTIMALARICOS SÃO GANZAS EM ESTRUTURAS DO TIPO 4-AMINOQUINOLINA, FUNCIONALIZADOS COM UNIDADES DE QUINOLICIDINA E INDOLICIDINA, E BUSCAM ENCONTRAR UMA ALTERNATIVA À CLOROQUINA, FARMACO PARA A QUAL O APARECIMENTO DE CEPAS RESISTENTES FOI DESCRITO, PROBLEMA DE PARTICULAR RELEVÂNCIA NAS DOENÇAS CRÔNICAS. (Portuguese)
18 August 2022
0 references
SELLE PROJEKTI EESMÄRK ON SÜNTEESIDA UUSI PHARMACOS JA ARENDADA UUENDUSLIKKE MEETODEID, ET AIDATA PARANDADA PRAEGUSEID RAVIMEETODEID RAVIKS MÕNED KÕIGE LEVINUMAD HAIGUSED TÄNA. JÕUPINGUTUSED ON SUUNATUD PEAMISELT UUTE KASVAJAVASTASTE AINETE, VIIRUSEVASTASTE AINETE, MALAARIAVASTASTE AINETE JA NÄRVIFUNKTSIOONI HÄIRETE RAVILE, SEST VÄHK, VIRIC HAIGUSED (ERITI HIV JA HSV), MALAARIA JA NEURODEGENERATIIVSED HÄIRED (JA ERITI PARKINSONI TÕBI) ON ELANIKKONNA KÕIGE LEVINUMAD HAIGUSED. SEE ÜHENDAB UUTE FARMAKOLOOGIAKANDIDAATIDE SÜNTEESI UUE NANOPARTICULAE VÄLJATÖÖTAMISEGA KUI PLATVORMID TOIMEAINETE KAPSELDAMISEKS, NENDE TRANSPORTIMISEKS JA KESKKONDA VIIMISEKS ORGANISMIS KONTROLLITUD VIISIL NING MEETODITE UURIMINE, MIS VÕIMALDAVAD TERAPEUTILISTE AINETE IN SITU AKTIVEERUMIST. KASVAJAVASTASTE AINETE KANDIDAADID, MIDA KAVATSETAKSE SÜNTEESIDA JA HINNATA, ON CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (SHIKIMATO ANALOOGID) JA PLAATINAKOMPLEKSID (TSISPLATIINI ANALOOGID), MIDA VÕIB KASUTADA UUDSES RAVIS PHOTOACTIVACION (PACT), KUS KOMPLEKSI GEOMEETRIAT SOOVITAKSE MUUTA LIGANDI FOTOACTIVACION’I ABIL. INTERCALACION’I VÕIME NENDE ÜHENDITE DNAS MÄÄRATAKSE KINDLAKS JA PÜÜTAKSE SEOSTADA NENDE KASVAJAVASTASE AKTIIVSUSEGA. VIIRUSEVASTASED KANDIDAADID PAREMA JÕUDLUSEGA ON NUKLEOSIIDI CARBOCICLICS ANALOOGID, MIS PÕHINEVAD MOLEKULAARSE MODELLEERIMISE JA DOKKIMISE UURINGUTEL. TEISEST KÜLJEST ON NII SELLE ANTIVIRICA KUI KA PARKINSONI RAVI JAOKS TEHTUD ETTEPANEK TÖÖTADA VÄLJA NANOPARTICULAE, MIS PÕHINEB CATECOLI ÜHENDITEL, METALORGANICASEL VÕI ÜKSNES POLÜMEERSETEL AINETEL, MIS VÕIMALDAVAD ÜLETADA VERE-AJU BARJÄÄRI JA/VÕI VASTAVATE FARMAKODE KOMBINATSIOONIDE KONTROLLITUD VABANEMIST. NEURONAALSE AKTIIVSUSE KONTROLLIMISEKS ON VALITUD OPTOPHARMACOLOGY-L PÕHINEV LÄHENEMISVIIS. KASUTATAKSE MOLEKULE, MIS TOIMIVAD MOLEKULAARLÜLITITENA, MIS SUUDAVAD NIR-I VÄLISE KIIRITUSEGA KONTROLLIDA KESKNÄRVISÜSTEEMI RAKKUDES OLEVATE GLUTAMAATIONOTROOPSETE RETSEPTORITE TOIMIMIST. ANKURDATUD FOTOKROOMSED LIGANDID KOOS AZOBENCENIC NUKLEIDEGA JA FOTOKROOMSED LIGANDID KOOS STILBENIC NUKLEIDEGA, MÕLEMAD OPERATSIOONID NIR-KIIRITUSE KORRAL, VALMISTATAKSE ETTE JA KATSETATAKSE IN VITRO AKTIIVSUSE SUHTES. ANTIMALARICS PÕHINEB 4-AMINOKINOLIIN TÜÜPI STRUKTUURIDEL, MIS ON FUNKTSIONEERITUD QUINOLICIDIN’I JA INDOLICIDIN’I ÜHIKUTEGA, NING PÜÜAVAD LEIDA ALTERNATIIVI KLOROKVIINILE, MILLELE ON KIRJELDATUD RESISTENTSETE TÜVEDE VÄLIMUST, MIS ON KROONILISTE HAIGUSTE PUHUL ERITI OLULINE PROBLEEM. (Estonian)
18 August 2022
0 references
A PROJEKT CÉLJA AZ ÚJ GYÓGYSZERKÖNYVEK SZINTÉZISE ÉS INNOVATÍV MÓDSZEREK KIDOLGOZÁSA ANNAK ÉRDEKÉBEN, HOGY JAVÍTSÁK A JELENLEGI TERÁPIÁKAT NÉHÁNY LEGGYAKORIBB BETEGSÉG KEZELÉSÉRE. AZ ERŐFESZÍTÉSEK ELSŐSORBAN AZ ÚJ DAGANATELLENES SZEREK, VÍRUSELLENES SZEREK, MALÁRIAELLENES SZEREK ÉS AZ IDEGI DISZFUNKCIÓK KEZELÉSÉRE ÖSSZPONTOSÍTANAK, MIVEL A RÁK, A VIRIC BETEGSÉGEK (KÜLÖNÖSEN A HIV ÉS A HSV), A MALÁRIA ÉS A NEURODEGENERATÍV RENDELLENESSÉGEK (KÜLÖNÖSEN A PARKINSON-KÓR) A LEGGYAKORIBB BETEGSÉGEK A LAKOSSÁG KÖRÉBEN. EGYESÍTI AZ ÚJ FARMAKOLÓGIAI JELÖLTEK SZINTÉZISÉT AZ ÚJ NANOPARTICULAE KIFEJLESZTÉSÉVEL, MINT A HATÓANYAGOK KAPSZULÁZÁSÁHOZ ÉS SZÁLLÍTÁSÁHOZ ÉS A SZERVEZETBE ELLENŐRZÖTT MÓDON TÖRTÉNŐ KIBOCSÁTÁSÁHOZ HASZNÁLT PLATFORMOK, VALAMINT A TERÁPIÁS SZEREK IN SITU AKTIVÁLÁSÁT LEHETŐVÉ TEVŐ MÓDSZEREK TANULMÁNYOZÁSA. A SZINTETIZÁLNI ÉS KIÉRTÉKELNI KÍVÁNT DAGANATELLENES SZEREKET A CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (SHIKIMATO ANALÓGOK) ÉS PLATINA KOMPLEXEK (CISZPLATIN-ANALÓGOK) JELENTIK, AMELYEK ALKALMAZHATÓK EGY ÚJ PHOTOACTIVACION (PACT) TERÁPIÁBAN, AHOL A KOMPLEX GEOMETRIA MÓDOSÍTÁSÁT A LIGAND FOTOACTIVACION SEGÍTSÉGÉVEL KÉRIK. AZ INTERCALACION EZEKNEK A VEGYÜLETEKNEK A DNS-ÉBEN LÉVŐ KAPACITÁSÁT MEG KELL HATÁROZNI, ÉS MEG KELL PRÓBÁLNI KAPCSOLÓDNI A DAGANATELLENES AKTIVITÁSUKHOZ. A JOBB TELJESÍTMÉNYŰ ANTIVIRÁLIS JELÖLTEK A MOLEKULÁRIS MODELLEZÉSI ÉS DOKKOLÁSI VIZSGÁLATOKON ALAPULÓ NUKLEOZID CARBOCICLICS ANALÓGOK. MÁSRÉSZRŐL, MIND AZ ANTIVIRICA, MIND A PARKINSON-KEZELÉS ESETÉBEN JAVASOLT A CATECOL-VEGYÜLETEKEN, A METALORGANICAS-ON VAGY PUSZTÁN POLIMEREN ALAPULÓ NANOPARTICULAE KIFEJLESZTÉSE, AMELY LEHETŐVÉ TESZI A VÉR-AGY GÁT ÁTJUTÁSÁT ÉS/VAGY A MEGFELELŐ GYÓGYSZEREK KOMBINÁCIÓINAK ELLENŐRZÖTT FELSZABADULÁSÁT. A NEURONÁLIS AKTIVITÁS ELLENŐRZÉSÉRE AZ OPTOPHARMACOLOGY-ON ALAPULÓ MEGKÖZELÍTÉST VÁLASZTOTTÁK. A KÖZPONTI IDEGRENDSZER SEJTJEIBEN JELEN LÉVŐ GLUTAMÁT-IONOTRÓP RECEPTOROK MŰKÖDÉSÉT AZ NIR KÜLSŐ BESUGÁRZÁSÁVAL MOLEKULÁRIS KAPCSOLÓKÉNT MŰKÖDŐ MOLEKULÁKAT KELL HASZNÁLNI. A LEHORGONYZOTT FOTOKROMATIKUS LIGANDÁKAT, AZ AZOBENCENIC ATOMMAGOKAT ÉS A FOTOKROMATIKUS LIGANDÁKAT, SZTILBÉN SEJTMAGOKKAL, A NIR BESUGÁRZÁSA ALATT MINDKÉT MŰVELETET ELŐKÉSZÍTIK ÉS IN VITRO AKTIVITÁSRA TESZTELIK. AZ ANTIMALARICS 4-AMINOKINOLIN TÍPUSÚ STRUKTÚRÁKON ALAPUL, QUINOLICIDIN ÉS INDOLICIDIN EGYSÉGEKKEL FUNKCIONÁLVA, ÉS A KLOROKIN ALTERNATÍVÁJÁT KERESI, AMELY FARMAKOKINETIKAI REZISZTENS TÖRZSEK MEGJELENÉSÉT ÍRJÁK LE, AMI KÜLÖNÖSEN FONTOS A KRÓNIKUS BETEGSÉGEKBEN. (Hungarian)
18 August 2022
0 references
ТОЗИ ПРОЕКТ ИМА ЗА ЦЕЛ СИНТЕЗА НА НОВИ ФАРМАКОКИ И РАЗРАБОТВАНЕТО НА ИНОВАТИВНИ МЕТОДОЛОГИИ ЗА ПОДОБРЯВАНЕ НА НАСТОЯЩИТЕ ТЕРАПИИ ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА НЯКОИ ОТ НАЙ-ЧЕСТО СРЕЩАНИТЕ ЗАБОЛЯВАНИЯ ДНЕС. УСИЛИЯТА СА СЪСРЕДОТОЧЕНИ ГЛАВНО ВЪРХУ ОТКРИВАНЕТО НА НОВИ АНТИТУМОРНИ СРЕДСТВА, АНТИВИРУСНИ СРЕДСТВА, АНТИМАЛАРИЙНИ СРЕДСТВА И ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА НЕРВНИ ДИСФУНКЦИИ, ТЪЙ КАТО РАКЪТ, ВИРИЧНИТЕ ЗАБОЛЯВАНИЯ (ОСОБЕНО ХИВ И HSV), МАЛАРИЯТА И НЕВРОДЕГЕНЕРАТИВНИТЕ НАРУШЕНИЯ (И ПО-СПЕЦИАЛНО БОЛЕСТТА НА ПАРКИНСОН) СА СРЕД НАЙ-ЧЕСТО СРЕЩАНИТЕ ЗАБОЛЯВАНИЯ СРЕД НАСЕЛЕНИЕТО. ТОЙ СЪЧЕТАВА СИНТЕЗА НА НОВИ КАНДИДАТИ ЗА ФАРМАКОЛОГИЯ С РАЗРАБОТВАНЕТО НА НОВИ NANOPARTICULAE, КАТО ПЛАТФОРМИ ЗА КАПСУЛИРАНЕ НА АКТИВНИТЕ ВЕЩЕСТВА И ТЯХНОТО ТРАНСПОРТИРАНЕ И ОСВОБОЖДАВАНЕ В ОРГАНИЗМА ПО КОНТРОЛИРАН НАЧИН, КАКТО И ИЗУЧАВАНЕ НА МЕТОДИ, КОИТО ПОЗВОЛЯВАТ IN SITU АКТИВИРАНЕ НА ТЕРАПЕВТИЧНИТЕ АГЕНТИ. КАНДИДАТИТЕ ЗА АНТИТУМОРНИ АГЕНТИ, КОИТО СА ПРЕДНАЗНАЧЕНИ ЗА СИНТЕЗИРАНЕ И ОЦЕНКА, СА CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (АНАЛОЗИ НА ШИКИМЕТО) И ПЛАТИНЕНИ КОМПЛЕКСИ (ЦИСПЛАТИН АНАЛОЗИ), КОИТО МОГАТ ДА СЕ ИЗПОЛЗВАТ В НОВА ТЕРАПИЯ PHOTOACTIVACION (PACT), ПРИ КОЯТО СЕ ТЪРСИ МОДИФИКАЦИЯ НА ГЕОМЕТРИЯТА НА КОМПЛЕКСА ЧРЕЗ FOTOACTIVACION НА ЛИГАНДА. КАПАЦИТЕТЪТ НА INTERCALACION В ДНК НА ТЕЗИ СЪЕДИНЕНИЯ ЩЕ БЪДЕ ОПРЕДЕЛЕН И ЩЕ СЕ ОПИТА ДА СЕ СВЪРЖЕ С ТЯХНАТА АНТИТУМОРНА АКТИВНОСТ. АНТИВИРУСНИ КАНДИДАТИ С ПОДОБРЕНА ПРОИЗВОДИТЕЛНОСТ СА НУКЛЕОЗИДНИ CARBOCICLICS АНАЛОЗИ, БАЗИРАНИ НА МОЛЕКУЛЯРНО МОДЕЛИРАНЕ И ИЗСЛЕДВАНИЯ НА ДОКИНГА. ОТ ДРУГА СТРАНА, КАКТО ЗА ТАЗИ ТЕРАПИЯ С ANTIVIRICA, ТАКА И ЗА PARKINSON’S, СЕ ПРЕДЛАГА ДА СЕ РАЗВИЕ NANOPARTICULAE НА БАЗАТА НА CATECOL СЪЕДИНЕНИЯ, METALORGANICAS ИЛИ САМО ПОЛИМЕРНИ, КОИТО ПОЗВОЛЯВАТ ПРЕМИНАВАНЕ НА КРЪВНО- МОЗЪЧНАТА БАРИЕРА И/ИЛИ КОНТРОЛИРАНО ОСВОБОЖДАВАНЕ НА КОМБИНАЦИИ ОТ СЪОТВЕТНИТЕ ФАРМАКОКИ. ЗА КОНТРОЛ НА НЕВРОННАТА АКТИВНОСТ Е ИЗБРАН ПОДХОД, ОСНОВАН НА OPTOPHARMACOLOGY. ИЗПОЛЗВАТ СЕ МОЛЕКУЛИ, КОИТО ДЕЙСТВАТ КАТО МОЛЕКУЛЯРНИ ПРЕВКЛЮЧВАТЕЛИ, СПОСОБНИ ДА КОНТРОЛИРАТ ЧРЕЗ ВЪНШНО ОБЛЪЧВАНЕ В NIR ФУНКЦИОНИРАНЕТО НА ГЛУТАМАТНИТЕ ЙОНОТРОПНИ РЕЦЕПТОРИ, НАЛИЧНИ В КЛЕТКИТЕ НА ЦЕНТРАЛНАТА НЕРВНА СИСТЕМА. ЗАКОТВЕНИТЕ ФОТОКРОМНИ ЛИГАНДИ С ЯДРА НА AZOBENCENIC И ФОТОКРОМНИ ЛИГАНДИ С СТИЛБЕНОВИ ЯДРА, И ДВЕТЕ ОПЕРАЦИИ ПРИ ОБЛЪЧВАНЕ С NIR, ЩЕ БЪДАТ ПОДГОТВЕНИ И ТЕСТВАНИ ЗА IN VITRO АКТИВНОСТ. ANTIMALARICS СА БАЗИРАНИ НА 4-АМИНОХИНОЛИН ТИП СТРУКТУРИ, ФУНКЦИОНАЛЕН С QUINOLICIDIN И INDOLICIDIN ЕДИНИЦИ, И СЕ СТРЕМЯТ ДА НАМЕРЯТ АЛТЕРНАТИВА НА ХЛОРОХИН, ФАРМАКОКИНЕТИКА, ЗА КОЯТО Е ОПИСАН ПОЯВАТА НА РЕЗИСТЕНТНИ ЩАМОВЕ, ПРОБЛЕМ ОТ ОСОБЕНО ЗНАЧЕНИЕ ПРИ ХРОНИЧНИ ЗАБОЛЯВАНИЯ. (Bulgarian)
18 August 2022
0 references
ŠIUO PROJEKTU SIEKIAMA SINTEZUOTI NAUJAS FARMACINES MEDŽIAGAS IR KURTI NAUJOVIŠKAS METODIKAS, KURIOS PADĖTŲ PAGERINTI DABARTINĘ KAI KURIŲ LABIAUSIAI PAPLITUSIŲ LIGŲ GYDYMO ŠIUO METU TERAPIJĄ. DAUGIAUSIA PASTANGŲ SKIRIAMA NAUJŲ PRIEŠVĖŽINIŲ VAISTŲ, ANTIVIRUSINIŲ VAISTŲ, PRIEŠMALIARINIŲ PREPARATŲ ATRADIMUI IR NERVŲ SISTEMOS SUTRIKIMŲ GYDYMUI, NES VĖŽYS, VIRUSINĖS LIGOS (YPAČ ŽIV IR HSV), MALIARIJA IR NEURODEGENERACINIAI SUTRIKIMAI (YPAČ PARKINSONO LIGA) YRA VIENOS IŠ LABIAUSIAI PAPLITUSIŲ LIGŲ POPULIACIJOJE. JIS SUJUNGIA NAUJŲ FARMAKOLOGIJOS KANDIDATŲ SINTEZĘ SU NAUJŲ NANOPARTICULAE, KAIP VEIKLIŲJŲ MEDŽIAGŲ INKAPSULIAVIMO IR JŲ TRANSPORTAVIMO BEI IŠLEIDIMO Į ORGANIZMĄ KONTROLIUOJAMU BŪDU PLATFORMŲ, IR METODŲ, LEIDŽIANČIŲ IN SITU AKTYVINTI GYDOMUOSIUS PREPARATUS, TYRIMU. PRIEŠVĖŽINIŲ VAISTINIŲ PREPARATŲ, KURIUOS KETINAMA SINTETINTI IR ĮVERTINTI, KANDIDATAI YRA CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (SHIKIMATO ANALOGAI) IR PLATINOS KOMPLEKSAI (CISPLATINOS ANALOGAI), KURIE GALI BŪTI NAUDOJAMI NAUJAM PHOTOACTIVACION (PACT) GYDYMUI, KAI KOMPLEKSO GEOMETRIJA SIEKIAMA PAKEISTI LIGANDO FOTOACTIVACION. INTERCALACION GEBĖJIMAS ŠIŲ JUNGINIŲ DNR BUS NUSTATYTAS IR BANDOMA SUSIETI SU JŲ PRIEŠVĖŽINIU POVEIKIU. ANTIVIRUSINIAI KANDIDATAI, KURIŲ NAŠUMAS PAGERĖJO, YRA NUKLEOZIDŲ CARBOCICLICS ANALOGAI, PAGRĮSTI MOLEKULINIU MODELIAVIMU IR JUNGIAMAISIAIS TYRIMAIS. KITA VERTUS, TIEK ANTIVIRICA, TIEK PARKINSONO GYDYMUI SIŪLOMA SUKURTI NANOPARTICULAE, PAGRĮSTĄ CATECOL JUNGINIAIS, METALORGANICAS ARBA TIK POLIMERINIAIS, KURIE LEISTŲ KIRSTI KRAUJO IR SMEGENŲ BARJERĄ IR (ARBA) KONTROLIUOTI ATITINKAMŲ VAISTINIŲ PREPARATŲ DERINIŲ IŠSISKYRIMĄ. NEURONŲ AKTYVUMUI KONTROLIUOTI PASIRINKTAS OPTOPHARMACOLOGY PAGRĮSTAS METODAS. NAUDOJAMOS MOLEKULĖS, KURIOS VEIKIA KAIP MOLEKULINIAI JUNGIKLIAI, GALINTYS IŠORINĖS ŠVITINIMO BŪDU KONTROLIUOTI GLUTAMATO JONOTROPINIŲ RECEPTORIŲ, ESANČIŲ CENTRINĖS NERVŲ SISTEMOS LĄSTELĖSE, VEIKIMĄ. IN VITRO POVEIKIUI IN VITRO BUS PARUOŠTI IR IŠBANDYTI IN VITRO INKARINIAI PHOTOCROMIC LIGANDAI SU AZOBENCENIC BRANDUOLIAIS IR PHOTOCROMIC LIGANDAIS SU STILBENINIAIS BRANDUOLIAIS. ANTIMALARICS YRA PAREMTAS 4-AMINOCHINOLINO TIPO STRUKTŪROMIS, VEIKIANČIOMIS NAUDOJANT QUINOLICIDIN IR INDOLICIDIN VIENETUS, IR SIEKIA RASTI ALTERNATYVĄ CHLOROKVINUI – FARMAKOLOGINIAM PREPARATUI, KURIAM BUVO APRAŠYTA ATSPARIŲ PADERMIŲ IŠVAIZDA, O TAI YPAČ SVARBI LĖTINĖMS LIGOMS. (Lithuanian)
18 August 2022
0 references
CILJ JE OVOG PROJEKTA SINTEZA NOVIH FARMAKOKINETIKA I RAZVOJ INOVATIVNIH METODOLOGIJA ZA POBOLJŠANJE POSTOJEĆIH TERAPIJA ZA LIJEČENJE NEKIH OD NAJČEŠĆIH BOLESTI DANAS. NAPORI SU UGLAVNOM USMJERENI NA OTKRIĆE NOVIH ANTITUMORSKIH LIJEKOVA, ANTIVIRUSNIH LIJEKOVA, ANTIMALARIJSKIH LIJEKOVA I ZA LIJEČENJE NEURALNIH DISFUNKCIJA, BUDUĆI DA SU RAK, VIRIČNE BOLESTI (OSOBITO HIV I HSV), MALARIJA I NEURODEGENERATIVNE BOLESTI (A POSEBNO PARKINSONOVA BOLEST) MEĐU NAJČEŠĆIM BOLESTIMA U POPULACIJI. KOMBINIRA SINTEZU NOVIH KANDIDATA ZA FARMAKOLOGIJU S RAZVOJEM NOVOG NANOPARTICULAE, KAO PLATFORME ZA ENKAPSULACIJU DJELATNIH TVARI I NJIHOV TRANSPORT I OSLOBAĐANJE U ORGANIZMU NA KONTROLIRANI NAČIN, TE PROUČAVANJE METODA KOJE OMOGUĆUJU IN SITU AKTIVACIJU TERAPIJSKIH SREDSTAVA. KANDIDATI ZA ANTITUMORSKE LIJEKOVE KOJI SU NAMIJENJENI ZA SINTETIZACIJU I PROCJENU SU CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (ANALOZI SHIKIMATO) I PLATINASTI KOMPLEKSI (ANALOZI CISPLATINA) KOJI SE MOGU KORISTITI U NOVOJ TERAPIJI PHOTOACTIVACION (PACT), GDJE SE IZMJENA GEOMETRIJE KOMPLEKSA TRAŽI POMOĆU FOTOACTIVACION LIGANDA. KAPACITET INTERCALACIONA U DNK-U TIH SPOJEVA UTVRDIT ĆE SE I POKUŠATI POVEZATI S NJIHOVIM ANTITUMORSKIM DJELOVANJEM. ANTIVIRUSNI KANDIDATI S POBOLJŠANIM PERFORMANSAMA SU NUKLEOZIDNI CARBOCICLICS ANALOGI TEMELJENI NA MOLEKULARNOM MODELIRANJU I STUDIJAMA PRISTAJANJA. S DRUGE STRANE, ZA OVU TERAPIJU LIJEKOM ANTIVIRICA I PARKINSON PREDLAŽE SE RAZVOJ LIJEKA NANOPARTICULAE NA TEMELJU SPOJEVA CATECOL, METALORGANICAS ILI SAMO POLIMERNIH, KOJI OMOGUĆUJU PRELAZAK KRVNO-MOŽDANE BARIJERE I/ILI KONTROLIRANO OTPUŠTANJE KOMBINACIJA ODGOVARAJUĆIH FARMAKOKINETIKA. ZA KONTROLU NEURONSKE AKTIVNOSTI ODABRAN JE PRISTUP TEMELJEN NA OPTOPHARMACOLOGYU. UPOTREBLJAVAJU SE MOLEKULE KOJE DJELUJU KAO MOLEKULARNE SKLOPKE KOJIMA SE VANJSKIM ZRAČENJEM U NIR-U MOŽE KONTROLIRATI FUNKCIONIRANJE GLUTAMATSKIH IONOTROPNIH RECEPTORA PRISUTNIH U STANICAMA SREDIŠNJEG ŽIVČANOG SUSTAVA. USIDRENI FOTOKROMNI LIGANDI, S JEZGROM AZOBENCENIC I PHOTOCROMIC LIGANDS, SA STILBENIČKIM JEZGRAMA, OBJE OPERACIJE POD NIR ZRAČENJEM, PRIPREMIT ĆE SE I TESTIRATI NA IN VITRO AKTIVNOST. ANTIMALARICS SE TEMELJE NA 4-AMINOKINOLINSKIM STRUKTURAMA, FUNKCIONALIZIRANIMA S JEDINICAMA QUINOLICIDIN I INDOLICIDIN, TE NASTOJE PRONAĆI ALTERNATIVU KLOROKINU, FARMAKOKINU ZA KOJU JE OPISAN IZGLED REZISTENTNIH SOJEVA, ŠTO JE PROBLEM OD POSEBNE VAŽNOSTI ZA KRONIČNE BOLESTI. (Croatian)
18 August 2022
0 references
DETTA PROJEKT SYFTAR TILL SYNTES AV NYA FARMAKOPÉER OCH UTVECKLING AV INNOVATIVA METODER FÖR ATT FÖRBÄTTRA NUVARANDE BEHANDLINGAR FÖR BEHANDLING AV NÅGRA AV DE VANLIGASTE SJUKDOMARNA IDAG. INSATSERNA ÄR FRÄMST INRIKTADE PÅ ATT UPPTÄCKA NYA ANTITUMÖRMEDEL, ANTIVIRALA MEDEL, ANTIMALARIELLA MEDEL OCH FÖR BEHANDLING AV NEURALA DYSFUNKTIONER, EFTERSOM CANCER, VIRUSSJUKDOMAR (SÄRSKILT HIV OCH HSV), MALARIA OCH NEURODEGENERATIVA SJUKDOMAR (SÄRSKILT PARKINSONS SJUKDOM) ÄR EN AV DE VANLIGASTE SJUKDOMARNA I BEFOLKNINGEN. DET KOMBINERAR SYNTESEN AV NYA KANDIDATER FÖR FARMAKOLOGI MED UTVECKLINGEN AV NYA NANOPARTICULAE, SOM PLATTFORMAR FÖR INKAPSLING AV DE AKTIVA SUBSTANSERNA OCH DERAS TRANSPORT OCH FRISÄTTNING I ORGANISMEN PÅ ETT KONTROLLERAT SÄTT, OCH STUDIEN AV METODER SOM MÖJLIGGÖR IN SITU AKTIVERING AV DE TERAPEUTISKA SUBSTANSERNA. KANDIDATERNA FÖR ANTITUMÖRMEDEL SOM ÄR AVSEDDA ATT SYNTETISERAS OCH UTVÄRDERAS ÄR CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (SHIKIMATO ANALOGER) OCH PLATINAKOMPLEX (CISPLATINANALOGER) SOM KAN ANVÄNDAS I EN NY BEHANDLING MED PHOTOACTIVACION (PACT), DÄR MODIFIERING AV KOMPLEXETS GEOMETRI EFTERSTRÄVAS MED HJÄLP AV FOTOACTIVACION AV LIGAND. KAPACITETEN HOS INTERCALACION I DNA FÖR DESSA FÖRENINGAR KOMMER ATT BESTÄMMAS OCH FÖRSÖKA RELATERA TILL DERAS ANTITUMÖRAKTIVITET. ANTIVIRALA KANDIDATER MED FÖRBÄTTRAD PRESTANDA ÄR NUKLEOSID CARBOCICLICS ANALOGER BASERADE PÅ MOLEKYLÄR MODELLERING OCH DOCKNINGSSTUDIER. FÖR BÅDE DENNA BEHANDLING MED ANTIVIRICA OCH PARKINSON’S FÖRESLÅS Å ANDRA SIDAN UTVECKLA NANOPARTICULAE BASERAT PÅ CATECOL-FÖRENINGAR, METALORGANICAS ELLER ENBART POLYMERA, SOM GÖR DET MÖJLIGT ATT KORSA BLOD-HJÄRNBARRIÄREN OCH/ELLER KONTROLLERA FRISÄTTNING AV KOMBINATIONER AV MOTSVARANDE FARMAKOPÉ. FÖR KONTROLL AV NEURONAL AKTIVITET HAR ETT TILLVÄGAGÅNGSSÄTT BASERAT PÅ OPTOPHARMACOLOGY VALTS. MOLEKYLER SOM FUNGERAR SOM MOLEKYLOMKOPPLARE SOM GENOM EXTERN BESTRÅLNING I NIR KAN KONTROLLERA FUNKTIONEN HOS DE GLUTAMATJONOTROPA RECEPTORER SOM FINNS I CENTRALA NERVSYSTEMETS CELLER SKA ANVÄNDAS. FÖRANKRADE PHOTOCROMIC LIGANDS, MED AZOBENCENIC KÄRNOR, OCH PHOTOCROMIC LIGANDS, MED STILBENIC KÄRNOR, BÅDA OPERATIONER UNDER NIR BESTRÅLNING, KOMMER ATT FÖRBEREDAS OCH TESTAS FÖR IN VITRO-AKTIVITET. ANTIMALARICS ÄR BASERADE PÅ STRUKTURER AV 4-AMINOKINOLINTYP, FUNKTIONALISERADE MED QUINOLICIDIN- OCH INDOLICIDIN-ENHETER, OCH FÖRSÖKER HITTA ETT ALTERNATIV TILL KLOROKIN, ETT FARMAKO FÖR VILKET FÖREKOMSTEN AV RESISTENTA STAMMAR HAR BESKRIVITS, ETT PROBLEM AV SÄRSKILD BETYDELSE VID KRONISKA SJUKDOMAR. (Swedish)
18 August 2022
0 references
ACEST PROIECT ARE CA SCOP SINTEZA NOILOR FARMACOS ȘI DEZVOLTAREA DE METODOLOGII INOVATOARE PENTRU A CONTRIBUI LA ÎMBUNĂTĂȚIREA TERAPIILOR ACTUALE PENTRU TRATAMENTUL UNORA DINTRE CELE MAI FRECVENTE BOLI DIN PREZENT. EFORTURILE SE CONCENTREAZĂ ÎN PRINCIPAL PE DESCOPERIREA DE NOI AGENȚI ANTITUMORI, AGENȚI ANTIVIRALI, AGENȚI ANTIMALARIALI ȘI PENTRU TRATAMENTUL DISFUNCȚIILOR NEURONALE, DEOARECE CANCERUL, BOLILE VIRALE (ÎN SPECIAL HIV ȘI HSV), MALARIA ȘI TULBURĂRILE NEURODEGENERATIVE (ȘI ÎN SPECIAL BOALA PARKINSON) SE NUMĂRĂ PRINTRE CELE MAI FRECVENTE BOLI ALE POPULAȚIEI. ACESTA COMBINĂ SINTEZA NOILOR CANDIDAȚI PENTRU FARMACOLOGIE CU DEZVOLTAREA UNUI NOU NANOPARTICULAE, CA PLATFORME PENTRU ÎNCAPSULAREA SUBSTANȚELOR ACTIVE ȘI TRANSPORTUL ȘI ELIBERAREA ACESTORA ÎN ORGANISM ÎNTR-UN MOD CONTROLAT, PRECUM ȘI STUDIUL METODELOR CARE PERMIT ACTIVAREA IN SITU A AGENȚILOR TERAPEUTICI. CANDIDAȚII PENTRU MEDICAMENTE ANTITUMORALE DESTINATE SINTETIZĂRII ȘI EVALUĂRII SUNT CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (ANALOGI SHIKIMATO) ȘI COMPLECȘI DE PLATINĂ (ANALOGI AI CISPLATINEI) CARE POT FI UTILIZAȚI ÎNTR-O NOUĂ TERAPIE PHOTOACTIVACION (PACT), ÎN CARE MODIFICAREA GEOMETRIEI COMPLEXULUI ESTE SOLICITATĂ PRIN INTERMEDIUL FOTOACTIVACION AL LIGANDULUI. CAPACITATEA INTERCALACION ÎN ADN-UL ACESTOR COMPUȘI VA FI DETERMINATĂ ȘI ÎNCERCATĂ SĂ SE REFERE LA ACTIVITATEA LOR ANTITUMORALĂ. CANDIDAȚII ANTIVIRALI CU PERFORMANȚE ÎMBUNĂTĂȚITE SUNT ANALOGI NUCLEOZIDICI CARBOCICLICS PE BAZA STUDIILOR DE MODELARE MOLECULARĂ ȘI ANDOCARE. PE DE ALTĂ PARTE, ATÂT PENTRU ACEASTĂ TERAPIE CU ANTIVIRICA, CÂT ȘI PENTRU TERAPIA PARKINSON, SE PROPUNE DEZVOLTAREA NANOPARTICULAE PE BAZĂ DE COMPUȘI CATECOL, METALORGANICAS SAU PUR ȘI SIMPLU POLIMERICI, CARE PERMIT TRAVERSAREA BARIEREI HEMATOENCEFALICE ȘI/SAU ELIBERAREA CONTROLATĂ A COMBINAȚIILOR DE FARMACOS CORESPUNZĂTOARE. PENTRU CONTROLUL ACTIVITĂȚII NEURONALE, A FOST ALEASĂ O ABORDARE BAZATĂ PE OPTOPHARMACOLOGY. SE UTILIZEAZĂ MOLECULE CARE ACȚIONEAZĂ CA COMUTATOARE MOLECULARE CAPABILE SĂ CONTROLEZE, PRIN IRADIERE EXTERNĂ ÎN NIR, FUNCȚIONAREA RECEPTORILOR IONOTROPI GLUTAMAT PREZENȚI ÎN CELULELE SISTEMULUI NERVOS CENTRAL. LIGANZII FOTOCROMICI ANCORAȚI, CU NUCLEE AZOBENCENIC ȘI LIGANZI FOTOCROMICI, CU NUCLEE STILBENICE, AMBELE OPERAȚIUNI SUB IRADIERE NIR, VOR FI PREGĂTIȚI ȘI TESTAȚI PENTRU ACTIVITATEA IN VITRO. ANTIMALARICS SE BAZEAZĂ PE STRUCTURI DE TIP 4-AMINOCHINOLINĂ, FUNCȚIONALIZATE CU UNITĂȚI QUINOLICIDIN ȘI INDOLICIDIN, ȘI CAUTĂ SĂ GĂSEASCĂ O ALTERNATIVĂ LA CLOROCHINĂ, O FARMACO PENTRU CARE A FOST DESCRIS ASPECTUL TULPINILOR REZISTENTE, O PROBLEMĂ CU O RELEVANȚĂ DEOSEBITĂ ÎN BOLILE CRONICE. (Romanian)
18 August 2022
0 references
CILJ TEGA PROJEKTA JE SINTEZA NOVIH FARMAKOSOV IN RAZVOJ INOVATIVNIH METODOLOGIJ ZA IZBOLJŠANJE TRENUTNIH TERAPIJ ZA ZDRAVLJENJE NEKATERIH NAJPOGOSTEJŠIH BOLEZNI DANES. PRIZADEVANJA SO OSREDOTOČENA PREDVSEM NA ODKRIVANJE NOVIH PROTITUMORSKIH ZDRAVIL, PROTIVIRUSNIH ZDRAVIL, ANTIMALARIKOV IN ZA ZDRAVLJENJE NEVRALNIH DISFUNKCIJ, SAJ SO RAK, VIRUSNE BOLEZNI (ZLASTI HIV IN HSV), MALARIJA IN NEVRODEGENERATIVNE MOTNJE (ZLASTI PARKINSONOVA BOLEZEN) MED NAJPOGOSTEJŠIMI BOLEZNIMI V POPULACIJI. ZDRUŽUJE SINTEZO NOVIH KANDIDATOV ZA FARMAKOLOGIJO Z RAZVOJEM NOVEGA ZDRAVILA NANOPARTICULAE KOT PLATFORM ZA INKAPSULACIJO ZDRAVILNIH UČINKOVIN TER NJIHOV TRANSPORT IN SPROŠČANJE V ORGANIZMU NA NADZOROVAN NAČIN TER PREUČEVANJE METOD, KI OMOGOČAJO AKTIVACIJO TERAPEVTSKIH UČINKOVIN IN SITU. KANDIDATI ZA ANTITUMORSKA SREDSTVA, NAMENJENA SINTETIZACIJI IN VREDNOTENJU, SO CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (ANALOGI SHIKIMATO) IN PLATINASTI KOMPLEKSI (CISPLATINSKI ANALOGI), KI SE LAHKO UPORABLJAJO V NOVI TERAPIJI PHOTOACTIVACION (PACT), KJER SE SPREMEMBA GEOMETRIJE KOMPLEKSA IŠČE S FOTOACTIVACION LIGANDA. ZMOGLJIVOST INTERCALACIONA V DNK TEH SPOJIN SE BO DOLOČILA IN POSKUŠALA POVEZATI Z NJIHOVO PROTITUMORSKO AKTIVNOSTJO. PROTIVIRUSNI KANDIDATI Z IZBOLJŠANO ZMOGLJIVOSTJO SO NUKLEOZIDNI ANALOGI CARBOCICLICS, KI TEMELJIJO NA ŠTUDIJAH MOLEKULARNEGA MODELIRANJA IN PRISTANKA. PO DRUGI STRANI SE ZA TO ZDRAVLJENJE Z ZDRAVILOM ANTIVIRICA IN PARKINSONOVO TERAPIJO PREDLAGA RAZVOJ ZDRAVILA NANOPARTICULAE NA PODLAGI SPOJIN CATECOL, METALORGANICASA ALI ZGOLJ POLIMERNEGA, KI OMOGOČAJO PREHAJANJE KRVNO-MOŽGANSKE PREGRADE IN/ALI NADZOROVANO SPROŠČANJE KOMBINACIJ USTREZNIH FARMAKOSOV. ZA NADZOR NEVRONSKE AKTIVNOSTI JE BIL IZBRAN PRISTOP, KI TEMELJI NA OPTOPHARMACOLOGY. UPORABLJAJO SE MOLEKULE, KI DELUJEJO KOT MOLEKULARNA STIKALA, KI LAHKO Z ZUNANJIM OBSEVANJEM V NIR NADZIRAJO DELOVANJE GLUTAMATNIH IONOTROPNIH RECEPTORJEV V CELICAH CENTRALNEGA ŽIVČNEGA SISTEMA. ZASIDRANI FOTOKROMIČNI LIGANDI Z JEDRI AZOBENCENIC IN FOTOKROMIČNIMI LIGANDI S STILBENSKIMI JEDRI, OBE OPERACIJI POD NIR OBSEVANJEM, BODO PRIPRAVLJENI IN TESTIRANI ZA DELOVANJE IN VITRO. ZDRAVILO ANTIMALARICS TEMELJI NA STRUKTURAH TIPA 4-AMINOKINOLINA, KI SO FUNKCIONALIZIRANE Z ENOTAMI QUINOLICIDIN IN INDOLICIDIN, IN IŠČEJO ALTERNATIVO KLOROKINU, KI JE FARMAKO, ZA KATEREGA JE OPISAN POJAV ODPORNIH SEVOV, KAR JE ŠE POSEBEJ POMEMBEN PROBLEM PRI KRONIČNIH BOLEZNIH. (Slovenian)
18 August 2022
0 references
PROJEKT TEN MA NA CELU SYNTEZĘ NOWYCH FARMAKOSÓW I OPRACOWANIE INNOWACYJNYCH METOD, KTÓRE POMOGĄ ULEPSZYĆ OBECNE TERAPIE W LECZENIU NIEKTÓRYCH Z NAJCZĘSTSZYCH OBECNIE CHORÓB. WYSIŁKI KONCENTRUJĄ SIĘ GŁÓWNIE NA ODKRYCIU NOWYCH LEKÓW PRZECIWNOWOTWOROWYCH, LEKÓW PRZECIWWIRUSOWYCH, LEKÓW PRZECIWMALARYCZNYCH ORAZ W LECZENIU ZABURZEŃ NERWOWYCH, PONIEWAŻ RAK, CHOROBY WIRUSOWE (ZWŁASZCZA HIV I HSV), MALARIA I ZABURZENIA NEURODEGENERACYJNE (A W SZCZEGÓLNOŚCI CHOROBA PARKINSONA) NALEŻĄ DO NAJCZĘSTSZYCH CHORÓB W POPULACJI. ŁĄCZY W SOBIE SYNTEZĘ NOWYCH KANDYDATÓW DO FARMAKOLOGII Z ROZWOJEM NOWEGO NANOPARTICULAE, JAKO PLATFORMY DO HERMETYZACJI SUBSTANCJI CZYNNYCH I ICH TRANSPORTU I UWALNIANIA DO ORGANIZMU W SPOSÓB KONTROLOWANY, ORAZ BADANIE METOD, KTÓRE UMOŻLIWIAJĄ AKTYWACJĘ ŚRODKÓW TERAPEUTYCZNYCH IN SITU. KANDYDATAMI NA LEKI PRZECIWNOWOTWOROWE PRZEZNACZONE DO SYNTEZY I OCENY SĄ CYCLOHEXENOIDS C7 POLIOXIGENADOS (ANALOGI SHIKIMATO) I KOMPLEKSY PLATYNY (ANALOGI CISPLATYNY), KTÓRE MOGĄ BYĆ STOSOWANE W NOWATORSKIEJ TERAPII PHOTOACTIVACION (PACT), GDZIE ZMIANA GEOMETRII KOMPLEKSU JEST POSZUKIWANA ZA POMOCĄ FOTOACTIVACION LIGANDU. POJEMNOŚĆ INTERCALACION W DNA TYCH ZWIĄZKÓW ZOSTANIE OKREŚLONA I USIŁOWANA ODNIEŚĆ SIĘ DO ICH DZIAŁANIA PRZECIWNOWOTWOROWEGO. PRZECIWWIRUSOWYMI KANDYDATAMI O ZWIĘKSZONEJ WYDAJNOŚCI SĄ ANALOGI NUKLEOZYDOWE CARBOCICLICS OPARTE NA MODELOWANIU MOLEKULARNYM I BADANIACH DOKOWANIA. Z DRUGIEJ STRONY, W PRZYPADKU LECZENIA ANTIVIRICA I PARKINSONA PROPONUJE SIĘ OPRACOWANIE PREPARATU NANOPARTICULAE NA BAZIE ZWIĄZKÓW CATECOL, METALORGANICAS LUB WYŁĄCZNIE POLIMEROWYCH, KTÓRE UMOŻLIWIAJĄ PRZEKRACZANIE BARIERY KREW-MÓZG I/LUB KONTROLOWANE UWALNIANIE KOMBINACJI ODPOWIEDNICH FARMAKOSÓW. DO KONTROLI AKTYWNOŚCI NEURONALNEJ WYBRANO PODEJŚCIE OPARTE NA OPTOPHARMACOLOGII. NALEŻY STOSOWAĆ CZĄSTECZKI, KTÓRE DZIAŁAJĄ JAKO PRZEŁĄCZNIKI MOLEKULARNE ZDOLNE DO KONTROLOWANIA, POPRZEZ ZEWNĘTRZNE NAPROMIENIOWANIE W NIR, FUNKCJONOWANIA GLUTAMINIANU RECEPTORÓW JONOTROPOWYCH OBECNYCH W KOMÓRKACH OŚRODKOWEGO UKŁADU NERWOWEGO. ZAKOTWICZONE LIGANDY FOTOKROMICZNE, Z JĄDRAMI AZOBENCENIC I LIGANDAMI FOTOMICZNYMI, Z JĄDRAMI STILBENIC, OBIE OPERACJE W RAMACH NAPROMIENIOWANIA NIR, ZOSTANĄ PRZYGOTOWANE I PRZETESTOWANE POD KĄTEM AKTYWNOŚCI IN VITRO. ANTIMALARICS SĄ OPARTE NA STRUKTURACH TYPU 4-AMINOCHINOLINOWEGO, FUNKCJONALIZOWANYCH ZA POMOCĄ JEDNOSTEK QUINOLICIDIN I INDOLICIDIN, I STARAJĄ SIĘ ZNALEŹĆ ALTERNATYWĘ DLA CHLOROCHINU, FARMAKO, DLA KTÓREGO OPISANO WYSTĘPOWANIE OPORNYCH SZCZEPÓW, CO STANOWI PROBLEM O SZCZEGÓLNYM ZNACZENIU W CHOROBACH PRZEWLEKŁYCH. (Polish)
18 August 2022
0 references
Cerdanyola del Vallès
0 references
20 December 2023
0 references
Identifiers
CTQ2016-75363-R
0 references