Development of malaria blood stage protease inchbiters (Q3056331)
Jump to navigation
Jump to search
Project Q3056331 in Latvia
| Language | Label | Description | Also known as |
|---|---|---|---|
| English | Development of malaria blood stage protease inchbiters |
Project Q3056331 in Latvia |
Statements
545,307.31 Euro
0 references
643,051.06 Euro
0 references
84.8 percent
0 references
16 February 2017
0 references
31 December 2019
0 references
Atvasināta publiska persona "Latvijas Organiskās sintēzes institūts"
0 references
56°58'34.79"N, 24°11'29.72"E
0 references
1.1.1.Projekta kopsavilkuma īss apraksts Nosaukums: Malārijas asins posma proteāžu inhbitoru izveideProjekts vērsts uz jaunas pretmalārijas zāļvielas izveidi, kas ir akūti nepieciešama, lai būtu pieejami ārstniecības līdzekļi pret strauji augošo rezistento malāriju. Rezistences brīvas zāļvielas priekšnoteikums ir tās iedarbība uz molekulārajiem mērķiem, uz kuriem neiedarbojas pašlaik izmantotās pretmalārijas zāļvielas. Kā šādi molekulārie mērķi pieteiktā projekta ietvaros ir izvēlētas vairākas malārijas asins posma proteāzes: aspartilproteāzes (plasmepsīni) un serīna proteāze (PfSUB1), kuras ir iesaistītas parazīta dzīves cikla nodrošināšanā. Šo proteāžu inhibitoru atklāšanai paredzēts izmantot tādas mūsdienīgas medicīnas ķīmijas pieejas kā fragmentu metodi, uz struktūru balstītu zāļvielu atklāšanas metodi un uz enzīma mehānismu balstītu zāļvielu atklāšanas metodi. Izveidotos aktīvos proteāžu inhbitorus tālāk paredzēts sintētiski pilnveidot, lai panāktu augstu malārijas inhibēšanas aktivitāti asinsšūnu testos, selektivitāti pret cilvēka proteāzēm kā arī zāļvielai atbilstošas ADMET (Adsorbtion Distribution Metabolism Excretion Toxicity) īpašības. Projekta īstenošana ir plānota, sadarbojoties strukturālās bioloģijas, molekulārāas modelēšanas, sintētiskās organiskās ķīmijas, farmakoloģijas, bioanalītiskās un biofizikalās ķīmijas speciālistiem. Atslēgas vārdi: Medicīnas ķīmija; zāļvielu atklāšana; malārija, serīna proteāzes; aspartilproteāzes.1.1.2.Projekta kopsavilkuma pilns aprakstsProjekta mērķis ir rezistences brīva pretmalārijās zāļvielas kanditāta un līdersavienojumu izveidošana, kuru darbības pamatā ir malārijas asinsposma proteāžu - plasmepsīnu un PfSub1 inhibīcija. Atbilstošās zinātnes nozares: 1.4. Ķīmijas zinātne; 1.3 Fizikas zinātne; 1.6. Bioloģijas zinātneProjekta veids: Ar saimniecisko darbību nesaistīts rūpnieciskais pētijumsProjekta vadītājs: Dr. Aigars JirgensonsKopējais finansējums: 649 758,66 Eur. ERAF finansējums: 550 995,34 EurPlānotās aktivitātes: 1. Pētniecība; 2. rezultātu publicēšana; 3 Intelektuālā īpašuma aizsardzībaParedzamie rezultāti: Pret-malārijas zāļvielas kandidāts, 5 zinātniskās publikācijas, 2 PCT patenta pieteikumi Projekta ilgums: 36 mēnešiUzsākšanas datums: 2017. gada 1. janvāris.Beigu datums: 2019. gada 31. decembris (Latvian)
0 references
1.1.1. Brief description of the project summary Title: Development of malaria blood protease inhbiters The project focuses on the development of a new antimalarial drug that is acutely needed to provide treatment against fast-growing resistant malaria. Resistance free drug presupposes its effect on molecular targets, which are not exposed to the existing antimalarial medicines. Several malaria blood proteases have been selected as the following molecular objectives in the notified project: Aspartyl proteases (plasmepsins) and serine proteases (PfSUB1) involved in providing the parasite life cycle. Advanced medical chemistry approaches, such as fragmentary techniques, structure-based drug detection and enzyme-based drug detection methods, are intended to detect these protease inhibitors. The active protease inhibitors developed further synthetically are designed to achieve high malaria inhibition activity in blood cell tests, selectivity for human proteases and ADMET (Adsorbtion Distribution Metabolism Excretion Toxicity) properties. The implementation of the project is planned by cooperating with specialists of structural biology, molecular modelling, synthetic organic chemistry, pharmacology, bioanalytical and biophysical chemistry. Keywords: Medical chemistry; The detection of medicines; Malaria, serine protease; Aspartyl proteases.1.1.2.Complete description of the project The aim of the project is the development of free anti-malar resistance in the form of the drug canditate and leading compounds based on inhibition of malaria haematopoietic proteases – plasmapsins and PfSub1. Relevant fields of science: 1.4. Chemical science; 1.3 Physical science; 1.6. Biological scienceProject type: Industrial research not related to economic activity Project manager: Dr Aigars Jürgensons Total funding: EUR 649 758,66 ERDF contribution: 550 995.34 EurPlanned activities: 1. Research; .2 publication of results; 3 Protection of intellectual property Expected results: Anti-malarial drug candidate, 5 scientific publications, 2 PCT patent applications Duration of the project: 36 monthsStarting date: 1 January 2017.End date: 31 December 2019 (English)
15 July 2021
0.8329762649054692
0 references
1.1.1.Description sommaire du projet Titre: Développement des inhbitors de la protéase de stade sanguin du paludismeLe projet se concentre sur la création d’un nouveau médicament antipaludique, qui est absolument nécessaire pour la disponibilité de traitements contre le paludisme résistant à la croissance rapide. Une condition préalable à la libre résistance aux médicaments est son effet sur les cibles moléculaires, qui ne sont pas exposées aux graminées antipaludiques actuellement utilisées. Plusieurs protéases du stade sanguin du paludisme ont été sélectionnées comme objectifs moléculaires suivants dans le cadre du projet notifié: aspartylprotéase (plasmepsines) et protéase de sérine (PfSUB1) qui sont impliquées dans le cycle de vie du parasite. Les approches modernes de la chimie médicale, comme les fragments, la détection des médicaments à base de structure et la détection des médicaments à base d’enzymes, visent à détecter ces inhibiteurs de protéase. Les inhbiteurs actifs de la protéase sont développés de manière synthétique afin d’obtenir une activité inhibitrice élevée du paludisme dans les tests de cellules sanguines, la sélectivité contre les protéases humaines et les propriétés Admet (Adsorbtion Distribution Metabolism Excrétion Toxicity). La mise en œuvre du projet est planifiée par la coopération entre spécialistes de la biologie structurelle, de la modélisation moléculaire, de la chimie organique synthétique, de la pharmacologie, de la chimie bioanalytique et biophysique. Mots-clés: Chimie médicale; détection des drogues; paludisme, protéase de sérine; aspartylprotease.1.1.2.Description complète du résumé du projetL’objectif du projet est la formation libre de résistance au médicament antipaludique canditate et aux principaux composés basés sur l’inhibition de la protéase de stade sanguin du paludisme — plasmaepsine et PfSub1. Domaines scientifiques pertinents: 1.4. La science chimique; 1.3 Sciences de la physique; 1.6. Biologie ScienceType de projet: Recherche industrielle non liée à l’activité économiqueGestionnaire de projet: M. Aigars JirgensonsFinancement total: 649 758,66 EUR de financement du FEDER: 550 995,34 EUR Activités prévues: 1. Recherche; 2. publication des résultats; 3 Protection de la propriété intellectuellerésultats attendus: Candidat antipaludéen, 5 publications scientifiques, 2 demandes de brevet selon le PCT Durée du projet: 36 moisDate d’initiation: 1er janvier 2017.Date de fin: 31 décembre 2019 (French)
25 November 2021
0 references
1.1.1 Kurze Beschreibung der Projektzusammenfassung Titel: Entwicklung von Malaria-Blutstadien-Protease-InhbitorenDas Projekt konzentriert sich auf die Schaffung eines neuen antimalarialen Medikaments, das für die Verfügbarkeit von Behandlungen gegen schnell wachsende Malaria erforderlich ist. Voraussetzung für eine freie Arzneimittelresistenz ist die Wirkung auf molekulare Ziele, die derzeit nicht antimalarialer Gräser ausgesetzt sind. Im Rahmen des angemeldeten Projekts wurden mehrere Proteasen der Malaria-Blutstufe als folgende molekulare Ziele ausgewählt: Aspartylprotease (Plasmaepsine) und Serinprotease (PfSUB1), die am Lebenszyklus des Parasiten beteiligt sind. Moderne medizinische Chemie-Ansätze wie Fragmente, strukturbasierte Arzneimitteldetektion und Enzym-basierte Arzneimitteldetektion sollen diese Proteasehemmer erkennen. Aktive Protease-Inhbitoren werden synthetisch weiterentwickelt, um eine hohe Malaria-Inhibitoraktivität in Blutzellanalysen, Selektivität gegen menschliche Proteasen und Admet (Adsorbtion Distribution Metabolism Excretion Toxicity) zu erreichen. Die Umsetzung des Projekts wird durch die Zusammenarbeit zwischen Spezialisten für Strukturbiologie, molekulare Modellierung, synthetische organische Chemie, Pharmakologie, bioanalytische und biophysikalische Chemie geplant. Schlagwörter: Medizinische Chemie; Arzneimitteldetektion; Malaria, Serinprotease; Aspartylprotease.1.1.2.Umfassende Beschreibung der ProjektzusammenfassungDas Ziel des Projekts ist die freie Bildung von Resistenzen gegen antimaläre Medikamente Canditate und führende Verbindungen basierend auf Hemmung der Malaria-Blutstadium-Protease – Plasmaepsin und PfSub1. Relevante wissenschaftliche Bereiche: 1.4. Chemische Wissenschaft; 1.3 Physikwissenschaft; 1.6. Biologie WissenschaftProjekttyp: Industrielle Forschung, die nicht mit der wirtschaftlichen Tätigkeit zusammenhängtProjektleiter: Dr. Aigars JirgensonsGesamtförderung: 6 497 758,66 EUR EFRE-Mittel: 550 995,34 EURGeplante Tätigkeiten: 1. Forschung; 2. Veröffentlichung der Ergebnisse; 3 Schutz der erwarteten Ergebnisse des geistigen Eigentums: Anti-Malarial-Drogenkandidat, 5 wissenschaftliche Publikationen, 2 PCT-Patentanmeldungen Projektdauer: 36 MonateDatum der Einleitung: 1. Januar 2017.Enddatum: 31. Dezember 2019 (German)
28 November 2021
0 references
1.1.1.Beknopte beschrijving van de samenvatting van het project Titel: Ontwikkeling van malaria bloedstadium protease inhbitorsHet project richt zich op het creëren van een nieuw antimalariaal geneesmiddel, dat acuut noodzakelijk is voor de beschikbaarheid van behandelingen tegen snel groeiende resistente malaria. Een voorwaarde voor vrije geneesmiddelresistentie is het effect ervan op moleculaire doelwitten, die niet worden blootgesteld aan antimalariële grassen die momenteel worden gebruikt. In het kader van het aangemelde project zijn verschillende proteases van het malariabloedstadium geselecteerd als de volgende moleculaire doelstellingen: aspartylprotease (plasmepsins) en serineprotease (PfSUB1) die betrokken zijn bij de levenscyclus van de parasiet. De moderne medische chemiebenaderingen zoals fragmenten, op structuur gebaseerde drugdetectie en op enzym gebaseerde drugdetectie zijn bedoeld om deze proteaseremmers te ontdekken. Actieve protease inhbitors worden verder ontwikkeld synthetisch om hoge malaria remmende activiteit in bloedcel assays, selectiviteit tegen menselijke proteases en Admet (Adsorbtion Distribution Metabolism excretie Toxicity) eigenschappen te bereiken. De uitvoering van het project is gepland door samenwerking tussen specialisten op het gebied van structurele biologie, moleculaire modellering, synthetische organische chemie, farmacologie, bioanalytische en biofysische chemie. Trefwoorden: Medische chemie; detectie van geneesmiddelen; malaria, serineprotease; aspartylprotease.1.1.2.Volledige beschrijving van het projectsamenvattingHet doel van het project is de vrije vorming van resistentie tegen antimalaire geneesmiddelencanditaat en toonaangevende verbindingen op basis van remming van malariabloedstadiumprotease — plasmaepsine en PfSub1. Relevante wetenschappelijke gebieden: 1.4. Chemische wetenschap; 1.3 Natuurwetenschappen; 1.6. Biologie ScienceProject type: Industrieel onderzoek dat geen verband houdt met economische activiteitProjectmanager: Dr. Aigars JirgensonsTotale financiering: 649 788,66 EUR EFRO-financiering: 550 995,34 EUR Geplande activiteiten: 1. Onderzoek; 2. publicatie van de resultaten; 3 Bescherming van intellectuele eigendomverwachte resultaten: Antimalariële drugkandidaat, 5 wetenschappelijke publicaties, 2 PCT-octrooiaanvragen Projectduur: 36 maandenDatum van inleiding: 1 januari 2017. Einddatum: 31 december 2019 (Dutch)
28 November 2021
0 references
1.1.1.Descrizione completa della sintesi del progetto Titolo: Sviluppo di inhbitors proteasi stadio sanguigno malariaIl progetto si concentra sulla creazione di un nuovo farmaco antimalarico, che è strettamente necessario per la disponibilità di trattamenti contro la malaria resistente in rapida crescita. Un prerequisito per la resistenza libera ai farmaci è il suo effetto sugli obiettivi molecolari, che non sono esposti alle erbe antimalariche attualmente utilizzate. Nell'ambito del progetto notificato sono state selezionate diverse proteasi dello stadio ematico di malaria come i seguenti obiettivi molecolari: aspartylprotease (plasmepsine) e serina proteasi (PfSUB1) che sono coinvolti nel ciclo di vita del parassita. I moderni approcci di chimica medica come frammenti, rilevamento di farmaci a base di struttura e rilevamento di farmaci a base di enzimi sono destinati a rilevare questi inibitori della proteasi. Gli inhbitors attivi della proteasi sono ulteriormente sviluppati sinteticamente per raggiungere un'elevata attività inibitoria della malaria nei test delle cellule ematiche, la selettività contro le proteasi umane e le proprietà di Admet (tossicità di escrezione del metabolismo di distribuzione dell'assorbimento). L'attuazione del progetto è pianificata attraverso la cooperazione tra specialisti in biologia strutturale, modellazione molecolare, chimica organica sintetica, farmacologia, chimica bioanalitica e biofisica. Parole chiave: Chimica medica; individuazione dei farmaci; malaria, proteasi serina; aspartylprotease.1.1.2.Descrizione completa della sintesi del progettoL'obiettivo del progetto è la formazione libera di resistenza al canditato antimalarico e ai principali composti basati sull'inibizione della proteasi dello stadio sanguigno di malaria — plasmaepsin e PfSub1. Settori scientifici pertinenti: 1.4. Scienza chimica; 1.3 La scienza della fisica; 1.6. Biologia Scienza Tipo di progetto: Ricerca industriale non connessa all'attività economicaResponsabile del progetto: Dr. Aigars JirgensonsFinanziamento totale: 649 758,66 EUR di finanziamento FESR: 550 995,34 EURAttività pianificate: 1. Ricerca; 2. pubblicazione dei risultati; 3 Protezione della proprietà intellettualeRisultati attesi: Candidato alla droga anti-malariale, 5 pubblicazioni scientifiche, 2 domande di brevetto PCT Durata del progetto: 36 mesiData di inizio: Gennaio 2017.Fine data: 31 dicembre 2019 (Italian)
11 January 2022
0 references
1.1.1.Succinct Descripción del resumen del proyecto Título: El proyecto se centra en la creación de un nuevo medicamento antipalúdico, que es muy necesario para la disponibilidad de tratamientos contra la malaria resistente al rápido crecimiento. Un requisito previo para la resistencia libre a los medicamentos es su efecto sobre los blancos moleculares, que no están expuestos a las hierbas antipalúdicas que se utilizan actualmente. Se han seleccionado varias proteasas de la etapa sanguínea del paludismo como los siguientes objetivos moleculares en el marco del proyecto notificado: aspartylproteasa (plasmepsinas) y proteasa serina (PfSUB1) que participan en el ciclo de vida del parásito. Los enfoques modernos de química médica tales como fragmentos, detección de fármacos basados en estructuras y detección de fármacos basados en enzimas están destinados a detectar estos inhibidores de la proteasa. Los inhbidores activos de proteasa se desarrollan sintéticamente para lograr una alta actividad inhibidora de la malaria en los ensayos de células sanguíneas, la selectividad frente a las proteasas humanas y las propiedades de Admet (Adsorbtion Distribution Metabolism Excretion Toxicity). La ejecución del proyecto está prevista a través de la cooperación entre especialistas en biología estructural, modelado molecular, química orgánica sintética, farmacología, química bioanalítica y biofísica. Palabras clave: Química médica; detección de drogas; malaria, proteasa serina; aspartylprotease.1.1.2.Descripción completa del resumen del proyectoEl objetivo del proyecto es la formación libre de resistencia a la droga antimalaria canditato y compuestos principales basados en la inhibición de la proteasa en la etapa de malaria en la sangre — plasmaepsin y PfSub1. Ámbitos científicos pertinentes: 1.4. La ciencia química; 1.3 Ciencias de la física; 1.6. Biología ScienceTipo de proyecto: Investigación industrial no relacionada con la actividad económicaGestión del proyecto: Dr. Aigars JirgensonsFinanciación total: 649 758,66 EUR de financiación del FEDER: 550 995,34 EURActividades planificadas: 1. Investigación; 2. publicación de los resultados; 3 Protección de la propiedad intelectualResultados esperados: Candidato a medicamentos antipalúdicos, 5 publicaciones científicas, 2 solicitudes de patente PCT Duración del proyecto: 36 mesesFecha de inicio: 1 de enero de 2017.Fecha final: 31 de diciembre de 2019 (Spanish)
12 January 2022
0 references
1.1.1. Projekti kokkuvõtte lühikirjeldus Pealkiri: Malaaria vere proteaasi areng Projekt keskendub uue malaariavastase ravimi väljatöötamisele, mis on hädavajalik kiiresti kasvava resistentse malaaria raviks. Resistentsusvaba ravim eeldab selle mõju molekulaarsetele sihtmärkidele, mis ei puutu kokku olemasolevate malaariavastaste ravimitega. Teatatud projekti järgmiste molekulaareesmärkidena on valitud mitmed malaaria vere proteaasid: Parasiitide elutsükliga seotud aspartaalsed proteaasid (plasmepsinid) ja seriini proteaasid (PfSUB1). Nende proteaasi inhibiitorite avastamiseks on ette nähtud täiustatud meditsiinikeemia lähenemisviisid, näiteks fragmentaarsed tehnikad, struktuuripõhised ravimite avastamise meetodid ja ensüümipõhised ravimite avastamise meetodid. Aktiivsed proteaasi inhibiitorid, mis arendati edasi sünteetiliselt, on ette nähtud kõrge malaaria inhibeerimise aktiivsuse saavutamiseks vererakkude analüüsides, selektiivsuse saavutamiseks inimese proteaaside suhtes ja ADMET (Adsorbtion Distribution Metabolism Excretion Toxicity) omadustes. Projekti elluviimiseks tehakse koostööd struktuuribioloogia, molekulaarse modelleerimise, sünteetilise orgaanilise keemia, farmakoloogia, bioanalüütilise ja biofüüsikalise keemia spetsialistidega. Märksõnad: Meditsiiniline keemia; Ravimite avastamine; Malaaria, seriinproteaas; Aspartaalsed proteaasid.1.1.2.Projekti täielik kirjeldus Projekti eesmärk on arendada tasuta malaariavastast resistentsust ravimi kandidaadi ja juhtivate ühendite kujul, mis põhinevad malaaria vereloome proteaaside – plasmapsiinide ja PfSub1 inhibeerimisel. Asjakohased teadusvaldkonnad: 1.4. Keemiateadus; 1.3 Füüsikateadus; 1.6. Bioloogilise Teadusprojekti tüüp: Majandustegevusega mitteseotud rakendusuuringud Projektijuht: Dr Aigars Jürgensons Rahastamine kokku: 649 758,66 eurot ERFi toetus: 550 995.34 EUR Planeeritud tegevused: 1. Teadusuuringud; .2 tulemuste avaldamine; 3 Intellektuaalomandi kaitse oodatavad tulemused: Malaariavastase ravimi kandidaat, 5 teadusväljaannet, 2 PCT patenditaotlust Projekti kestus: 36 kuud Alguskuupäev: 1. jaanuar 2017.Lõppkuupäev: 31. detsember 2019 (Estonian)
3 August 2022
0 references
1.1.1. Trumpas projekto santraukos aprašymas Pavadinimas: Maliarijos kraujo proteazės inhbiters plėtra Projektas orientuotas į naujo antimaliarinio vaisto, kuris yra labai reikalingas gydymui nuo greitai augančios atsparios maliarijos, kūrimą. Atsparumo neturintis vaistas suponuoja jo poveikį molekuliniams taikiniams, kurie nėra veikiami esamų vaistų nuo maliarijos. Keletas maliarijos kraujo proteazių buvo atrinkti kaip šie molekuliniai tikslai projekto, apie kurį pranešta: Aspartilo proteazių (plazmepsinų) ir serino proteazių (PfSUB1), dalyvaujančių parazitų gyvavimo cikle. Šiems proteazių inhibitoriams aptikti skirti pažangūs medicininės chemijos metodai, tokie kaip fragmentiniai metodai, struktūra pagrįsta narkotikų aptikimas ir fermentais pagrįsti narkotikų aptikimo metodai. Aktyvieji proteazių inhibitoriai, sukurti toliau sintetiniu būdu, yra skirti aukštam maliarijos slopinimo aktyvumui kraujo ląstelių tyrimuose, žmogaus proteazių selektyvumui ir ADMET (adsorbcijos pasiskirstymo metabolizmo ekskrecijos toksiškumui) savybėms pasiekti. Projektą planuojama įgyvendinti bendradarbiaujant su struktūrinės biologijos, molekulinio modeliavimo, sintetinės organinės chemijos, farmakologijos, bioanalitinės ir biofizinės chemijos specialistais. Raktažodžiai: Medicininė chemija; Vaistų aptikimas; Maliarija, serino proteazė; Aspartilo proteazių.1.1.2.Išsamus projekto aprašymas Projekto tikslas yra laisvos anti-maliarinės varžos kūrimas vaisto canditate ir pirmaujančių junginių forma, remiantis maliarijos hematopoetinių proteazių slopinimu – plazmapsinais ir PfSub1. Atitinkamos mokslo sritys: 1.4. Chemijos mokslas; 1.3 Fizinis mokslas; 1.6. Biologinis mokslasProjekto tipas: Su ekonomine veikla nesusiję pramoniniai tyrimai Projekto vadovas: Dr. Aigars Jürgensons Bendras finansavimas: 649 758,66 EUR ERPF įnašas: 550 995.34 „EurPlanned“ veikla: 1. Moksliniai tyrimai; Rezultatų skelbimas; 3 Intelektinės nuosavybės apsauga Tikėtini rezultatai: Kovos su maliarija kandidatas, 5 mokslinės publikacijos, 2 PCT patentinės paraiškos Projekto trukmė: 36 mėnesiaiPradžios data: 2017 m. sausio 1 d.Pabaigos data: 2019 m. gruodžio 31 d. (Lithuanian)
3 August 2022
0 references
1.1.1. Kratak opis sažetka projekta Naziv projekta: Razvoj inhbitera proteaze malarije Projekt se usredotočuje na razvoj novog antimalarijskog lijeka koji je akutno potreban za liječenje brzorastuće otporne malarije. Lijek bez rezistencije pretpostavlja njegov učinak na molekularne ciljeve koji nisu izloženi postojećim antimalarijskim lijekovima. Nekoliko proteaza krvi malarije odabrano je kao sljedeći molekularni ciljevi u prijavljenom projektu: Aspartyl proteaze (plasmepsini) i serine proteaze (PfSUB1) uključene u osiguravanje životnog ciklusa parazita. Napredni pristupi medicinskoj kemiji, kao što su fragmentarne tehnike, metode detekcije lijekova temeljene na strukturi i metode otkrivanja lijekova temeljene na enzimima, namijenjeni su otkrivanju tih inhibitora proteaze. Aktivni inhibitori proteaze koji su se dodatno razvili sintetički osmišljeni su za postizanje visoke inhibicijske aktivnosti malarije u testovima krvnih stanica, selektivnosti za ljudske proteaze i ADMET-u (toksičnost izlučivanja metabolizma apsorbcije). Realizacija projekta planirana je suradnjom sa stručnjacima iz područja strukturne biologije, molekularnog modeliranja, sintetičke organske kemije, farmakologije, bioanalitičke i biofizičke kemije. Ključne riječi: Medicinska kemija; Otkrivanje lijekova; Malarija, serinska proteaza; Aspartyl proteases.1.1.2.Cjeloviti opis projekta Cilj projekta je razvoj slobodne anti-malarne rezistencije u obliku lijeka canditate i vodećih spojeva na temelju inhibicije hematopoetskih proteaza malarije – plazmapsina i PfSub1. Relevantna područja znanosti: 1.4. Kemijsku znanost; 1.3 Fizička znanost; 1.6. Biološka znanost Vrsta projekta: Industrijsko istraživanje koje nije povezano s gospodarskom djelatnošću Voditelj projekta: Dr. Aigars Jürgensons Ukupno financiranje: 649 758,66 EUR doprinosa EFRR-a: 550 995.34 EurPlanirane aktivnosti: 1. Istraživanja; .2. objavljivanje rezultata; 3 Zaštita intelektualnog vlasništva Očekivani rezultati: Kandidat za antimalarijski lijek, 5 znanstvenih publikacija, 2 prijave patenata PCT-a Trajanje projekta: 36 mjeseci Datum početka: 1. siječnja 2017. Datum završetka: 31. prosinca 2019. (Croatian)
3 August 2022
0 references
1.1.1. Σύντομη περιγραφή της περίληψης του έργου Τίτλος: Ανάπτυξη των inhbiters πρωτεάσης του αίματος ελονοσίας Το έργο επικεντρώνεται στην ανάπτυξη ενός νέου αντιμικροβιακού φαρμάκου που είναι απολύτως απαραίτητο για την παροχή θεραπείας κατά της ταχέως αναπτυσσόμενης ανθεκτικής ελονοσίας. Το φάρμακο χωρίς αντοχή προϋποθέτει την επίδρασή του σε μοριακούς στόχους, οι οποίοι δεν εκτίθενται στα υπάρχοντα αντιμικροβιακά φάρμακα. Αρκετές πρωτεάσεις του αίματος ελονοσίας έχουν επιλεγεί ως οι ακόλουθοι μοριακοί στόχοι στο κοινοποιηθέν έργο: Aspartyl proteases (πλασμεψίνες) και serine proteases (PfSUB1) που συμμετέχουν στην παροχή του κύκλου ζωής των παρασίτων. Οι προηγμένες προσεγγίσεις ιατρικής χημείας, όπως οι αποσπασματικές τεχνικές, η ανίχνευση φαρμάκων βάσει δομής και οι μέθοδοι ανίχνευσης ενζύμων φαρμάκων, αποσκοπούν στην ανίχνευση αυτών των αναστολέων πρωτεάσης. Οι ενεργοί αναστολείς πρωτεάσης που αναπτύσσονται περαιτέρω συνθετικά έχουν σχεδιαστεί για να επιτυγχάνουν υψηλή δραστηριότητα αναστολής της ελονοσίας στις εξετάσεις των αιμοσφαιρίων, επιλεκτικότητα για ανθρώπινες πρωτεάσεις και ιδιότητες ADMET (Adsorbtion Distribution Metabolism Excicity). Η υλοποίηση του έργου προγραμματίζεται με τη συνεργασία με ειδικούς της δομικής βιολογίας, της μοριακής μοντελοποίησης, της συνθετικής οργανικής χημείας, της φαρμακολογίας, της βιοαναλυτικής και βιοφυσικής χημείας. Λέξεις-κλειδιά: Ιατρική χημεία· Την ανίχνευση φαρμάκων· Ελονοσία, πρωτεάση σερίνης· Aspartyl proteases.1.1.2.Πλήρης περιγραφή του έργου Ο στόχος του έργου είναι η ανάπτυξη της ελεύθερης αντι-ανεπαρξίας αντίστασης με τη μορφή κανδιτικού φαρμάκου και κορυφαίων ενώσεων με βάση την αναστολή των αιματοποιητικών πρωτεάσεων της ελονοσίας — πλασμαψίνες και PfSub1. Σχετικοί επιστημονικοί τομείς: 1.4. Χημική επιστήμη· 1.3 Φυσική επιστήμη· 1.6. Τύπος έργου βιολογικής επιστήμης: Βιομηχανική έρευνα που δεν σχετίζεται με την οικονομική δραστηριότητα Διαχειριστής έργου: Δρ Aigars Jürgensons Συνολική χρηματοδότηση: 649 758,66 EUR Συνεισφορά ΕΤΠΑ: 550 995,34 EurPlanned δραστηριότητες: 1. Έρευνα· .2 δημοσίευση των αποτελεσμάτων· 3 Προστασία της πνευματικής ιδιοκτησίας Αναμενόμενα αποτελέσματα: Υποψήφιος για φάρμακα κατά της ελονοσίας, 5 επιστημονικές δημοσιεύσεις, 2 αιτήσεις διπλωμάτων ευρεσιτεχνίας PCT Διάρκεια του έργου: 36 μήνεςΗμερομηνία έναρξης: 1η Ιανουαρίου 2017.Τέλος: 31 Δεκεμβρίου 2019 (Greek)
3 August 2022
0 references
1.1.1. Stručný opis zhrnutia projektu Názov: Vývoj inhbitérov krvných proteáz v malárii Projekt sa zameriava na vývoj nového antimalariálneho lieku, ktorý je naliehavo potrebný na poskytovanie liečby proti rýchlo rastúcej malárii rezistentnej. Liek bez rezistencie predpokladá jeho účinok na molekulárne ciele, ktoré nie sú vystavené existujúcim antimalariálnym liekom. Niekoľko malárií krvných proteáz bolo vybraných ako tieto molekulárne ciele v notifikovanom projekte: Aspartyl proteázy (plazmepsíny) a serínové proteázy (PfSUB1) zapojené do poskytovania životného cyklu parazitov. Pokročilé prístupy lekárskej chémie, ako sú fragmentárne techniky, štruktúrovaná detekcia liekov a metódy detekcie liekov na báze enzýmov, sú určené na detekciu týchto inhibítorov proteázy. Aktívne inhibítory proteázy vyvinuté ďalej synteticky sú navrhnuté tak, aby dosiahli vysokú inhibičnú aktivitu malárie v krvných testoch, selektivitu ľudských proteáz a vlastnosti ADMET (Adsorbtion Distribution Metabolism Excretion Toxicity). Realizácia projektu je plánovaná spoluprácou s odborníkmi v oblasti štrukturálnej biológie, molekulárneho modelovania, syntetickej organickej chémie, farmakológie, bioanalytickej a biofyzikálnej chémie. Kľúčové slová: Lekárska chémia; Detekcia liekov; Malária, serínproteáza; Aspartyl proteases.1.1.2.Kompletný opis projektu Cieľom projektu je vývoj voľnej antimalárnej rezistencie vo forme kandidátu a popredných zlúčenín na základe inhibície hematopoetických proteáz malárie – plazmpsínov a PfSub1. Príslušné oblasti vedy: 1.4. Chemická veda; 1.3 Fyzická veda; 1.6. Biologická vedaTyp projektu: Priemyselný výskum nesúvisiaci s hospodárskou činnosťou Projektový manažér: Dr. Aigars Jürgensons Celkové financovanie: Príspevok z EFRR vo výške 649 758,66 EUR: 550 995,34 EurPlánované aktivity: 1. Výskum; .2 uverejňovanie výsledkov; 3 Ochrana duševného vlastníctva Očakávané výsledky: Antimalariálna drogová kandidátka, 5 vedeckých publikácií, 2 patentové prihlášky PCT Trvanie projektu: 36 mesiacovDátum začatia: 1. január 2017.Končí dátum: 31. decembra 2019 (Slovak)
3 August 2022
0 references
1.1.1. Lyhyt kuvaus hankkeen tiivistelmästä Otsikko: Malarian veren proteaasi-inhbiterien kehittäminen Hanke keskittyy uuden malarialääkkeen kehittämiseen, jota tarvitaan kipeästi hoitoon nopeasti kasvavaa vastustuskykyistä malariaa vastaan. Resistenssivapaa lääke edellyttää sen vaikutusta molekyylikohteisiin, jotka eivät altistu olemassa oleville malarialääkkeille. Ilmoitettuun hankkeeseen on valittu useita malarian veren proteaaseja seuraaviksi molekyylitavoitteiksi: Aspartyl proteases (plasmepsins) ja serine proteases (PfSUB1) osallistuvat loisen elinkaareen. Nämä proteaasinestäjät on tarkoitettu havaitsemaan pitkälle kehitetyt lääketieteellisen kemian menetelmät, kuten hajanaiset tekniikat, rakenteeseen perustuvat lääkehavaintomenetelmät ja entsyymipohjaiset lääkehavaintomenetelmät. Edelleen synteettisesti kehitetyt aktiiviset proteaasinestäjät on suunniteltu saavuttamaan korkea malarian inhibitioaktiivisuus verisolukokeissa, selektiivisyys ihmisen proteaaseille ja ADMET-ominaisuudet (adsorbtion Distribution Metabolism Excretion Toxicity). Hankkeen toteuttamista suunnitellaan tekemällä yhteistyötä rakennebiologian, molekyylimallinnuksen, synteettisen orgaanisen kemian, farmakologian, bioanalyyttisen ja biofyysisen kemian asiantuntijoiden kanssa. Asiasanat: Lääketieteellinen kemia; Lääkkeiden havaitseminen; Malaria, seriiniproteaasi; Aspartyl proteases.1.1.2.Täydellinen kuvaus projektista Projektin tavoitteena on kehittää vapaa anti-malar resistanssi lääkekanditaatin ja johtavien yhdisteiden muodossa, jotka perustuvat malarian hematopoieettisten proteaasien – plasmapsiinien ja PfSub1: n estämiseen. Asiaankuuluvat tieteenalat: 1.4. Kemiantiede; 1.3 Fyysinen tiede; 1.6. Biologinen tiedeProjektityyppi: Teollinen tutkimus, joka ei liity taloudelliseen toimintaan, projektipäällikkö: Tri Aigars Jürgensons Kokonaisrahoitus: EAKR:n rahoitusosuus 649 758,66 euroa: 550 995.34 EurPlanned-toiminnot: 1. Tutkimus; .2 tulosten julkaiseminen; 3 Teollis- ja tekijänoikeuksien suojelu Odotetut tulokset: Malarialääkkeiden ehdokas, 5 tieteellistä julkaisua, 2 PCT-patenttihakemusta hankkeen kesto: 36 kuukauttaAlkamispäivämäärä: Tammikuuta 2017.Loppupäivä: Joulukuuta 2019 (Finnish)
3 August 2022
0 references
1.1.1. Krótki opis podsumowania projektu Tytuł: Opracowanie inhbiterów proteazy malarii Projekt koncentruje się na opracowaniu nowego leku przeciwmalarycznego, który jest pilnie potrzebny do leczenia szybko rosnącej malarii opornej na malarię. Lek wolny od oporności zakłada jego wpływ na cele molekularne, które nie są narażone na działanie istniejących leków przeciwmalarycznych. W zgłoszonym projekcie wybrano kilka proteaz krwi malarii jako następujące cele molekularne: Proteazy aspartylowe (plasmepsyny) i proteazy serynowe (PfSUB1) zaangażowane w zapewnienie cyklu życia pasożyta. Zaawansowane podejścia do chemii medycznej, takie jak techniki fragmentaryczne, detekcja leków opartych na strukturze i metody wykrywania narkotyków oparte na enzymach, mają na celu wykrycie tych inhibitorów proteazy. Aktywne inhibitory proteazy opracowane dalej syntetycznie są zaprojektowane w celu osiągnięcia wysokiej aktywności hamującej malarię w testach krwinek, selektywności proteaz ludzkich i właściwościach ADMET (Adsorbtion Distribution Metabolism Excretion Toxition Excretion Toksyczność). Realizacja projektu planowana jest poprzez współpracę ze specjalistami biologii strukturalnej, modelowania molekularnego, syntetycznej chemii organicznej, farmakologii, chemii bioanalitycznej i biofizycznej. Słowa kluczowe: Chemia medyczna; Wykrywanie leków; Malaria, proteaza seryna; Proteazy aspartyl.1.1.2.Kompletny opis projektu Celem projektu jest opracowanie wolnej oporności na plamki w postaci kandytowania leku i wiodących związków opartych na hamowaniu proteaz hematopoetycznych malarii – plazmpsyny i PfSub1. Odpowiednie dziedziny nauki: 1.4. Nauka chemiczna; 1.3 Nauka fizyczna; 1.6. Biologiczny typ projektu: Badania przemysłowe niezwiązane z działalnością gospodarczą Kierownik projektu: Dr Aigars Jürgensons Całkowite finansowanie: 649 758,66 EUR wkład z EFRR: 550 995.34 Działalność planowana: 1. Badania naukowe; .2 publikacja wyników; 3 Ochrona własności intelektualnej Oczekiwane wyniki: Kandydat na leki antymalarialne, 5 publikacji naukowych, 2 wnioski patentowe PCT Czas trwania projektu: 36 miesięcy Data rozpoczęcia: 1 stycznia 2017 r. Data zakończenia: 31 grudnia 2019 r. (Polish)
3 August 2022
0 references
1.1.1. A projekt összefoglalójának rövid leírása Cím: Malária vér proteáz inhbiterek fejlesztése A projekt egy új maláriaellenes gyógyszer kifejlesztésére összpontosít, amely akutan szükséges a gyorsan növekvő rezisztens malária elleni kezeléshez. A rezisztenciamentes gyógyszer feltételezi a molekuláris célpontokra gyakorolt hatását, amelyek nincsenek kitéve a meglévő maláriaellenes gyógyszereknek. A bejelentett projektben több malária vérproteázt választottak ki a következő molekuláris célkitűzésekként: A parazita életciklusának biztosításában részt vevő aspartyl proteázok (plazmepszinok) és szerinproteázok (PfSUB1). A fejlett orvosi kémiai megközelítések, mint például a töredékes technikák, a szerkezet-alapú kábítószer-felismerés és az enzimalapú gyógyszerfelderítési módszerek e proteázgátlók kimutatására szolgálnak. A tovább szintetikusan kifejlesztett aktív proteázgátlókat úgy tervezték, hogy magas maláriagátlási aktivitást érjenek el a vérsejtvizsgálatokban, a humán proteázok szelektivitását és az ADMET (Adszorbtion Distribution Metabolism Excretion Toxicity) tulajdonságait. A projekt megvalósítását strukturális biológia, molekuláris modellezés, szintetikus szerves kémia, farmakológia, bioanalitikai és biofizikai kémia szakembereivel együttműködve tervezik. Kulcsszavak: Orvosi kémia; Gyógyszerek kimutatása; Malária, szerinproteáz; Aspartyl proteases.1.1.2.A projekt teljes leírása A projekt célja ingyenes malárellenes rezisztencia fejlesztése a gyógyszer canditate és vezető vegyületek formájában a malária hematopoetikus proteázok – plazmapszinok és PfSub1. gátlása alapján. A tudomány releváns területei: 1.4. Kémiai tudomány; 1.3 Fizikai tudomány; 1.6. Biológiai tudományA projekt típusa: Gazdasági tevékenységhez nem kapcsolódó ipari kutatás Projektmenedzser: Dr. Aigars Jürgensons Összes finanszírozás: 649 758,66 EUR ERFA-hozzájárulás: 550 995,34 EurPlanned activities: 1. Kutatás; .2 az eredmények közzététele; 3 A szellemi tulajdon védelme Várható eredmények: Maláriaellenes gyógyszerjelölt, 5 tudományos publikáció, 2 PCT szabadalmi kérelem A projekt időtartama: 36 hónap Kezdési dátum: 2017. január 1. Vége: 2019. december 31. (Hungarian)
3 August 2022
0 references
1.1.1. Stručný popis shrnutí projektu Název: Vývoj inhbitrů proteázy malárie v krvi Projekt se zaměřuje na vývoj nového antimalariálního léku, který je akutně potřebný k léčbě rychle rostoucí rezistentní malárie. Lék bez rezistence předpokládá jeho účinek na molekulární cíle, které nejsou vystaveny stávajícím antimalariálním lékům. V oznámeném projektu bylo vybráno několik krevních proteáz malárie jako následující molekulární cíle: Aspartyl proteázy (plasmepsiny) a serin proteázy (PfSUB1) podílející se na poskytování životního cyklu parazita. K detekci těchto inhibitorů proteázy jsou určeny pokročilé přístupy k lékařské chemii, jako jsou fragmentační techniky, strukturní detekce léčiv a metody detekce léků na bázi enzymů. Aktivní inhibitory proteázy vyvinuté dále synteticky jsou navrženy tak, aby dosahovaly vysoké inhibiční aktivity malárie při testech krevních buněk, selektivitě lidských proteáz a vlastnostech ADMET (Asorbtion Distribution Metabolism Excretion Excretion Toxicity). Realizace projektu je plánována spoluprací se specialisty na strukturální biologii, molekulární modelování, syntetickou organickou chemii, farmakologii, bioanalytickou a biofyzikální chemii. Klíčová slova: Lékařská chemie; Detekce léčivých přípravků; Malárie, serinová proteáza; Aspartyl proteázy.1.1.2.Kompletní popis projektu Cílem projektu je vývoj volné antimalární rezistence ve formě léčiv kanditátu a předních sloučenin založených na inhibici hematopoetických proteáz malárie – plasmapsinů a PfSub1. Příslušné oblasti vědy: 1.4. Chemické vědy; 1.3 Fyzikální věda; 1.6. Biologická věda Typ projektu: Průmyslový výzkum nesouvisející s hospodářskou činností Projektový manažer: Dr. Aigars Jürgensons Celkové financování: 649 758,66 EUR příspěvek z EFRR: 550 995.34 Plánované činnosti: 1. Výzkum; .2 zveřejňování výsledků; 3 Ochrana duševního vlastnictví Očekávané výsledky: Antimalariální drogový kandidát, 5 vědeckých publikací, 2 patentové přihlášky PCT Doba trvání projektu: 36 měsícůPočáteční datum: Ledna 2017.Datum ukončení: Prosince 2019 (Czech)
3 August 2022
0 references
1.1.1. Cur síos gairid ar an achoimre ar an tionscadal Teideal: Forbairt inhbiters protease fola maláire Díríonn an tionscadal ar fhorbairt drugaí antimalarial nua atá ag teastáil go géar chun cóireáil a chur ar fáil i gcoinne maláire resistant atá ag fás go tapa. Frithsheasmhacht drugaí saor in aisce presupposes a éifeacht ar spriocanna móilíneacha, nach bhfuil faoi lé na leigheasanna antimalarial atá ann cheana. Roghnaíodh roinnt próitéisí fola maláire mar na cuspóirí móilíneacha seo a leanas sa tionscadal a fógraíodh: Próitéases Aspartyl (plasmepsins) agus próitéases serine (PfSUB1) a bhfuil baint acu leis an saolré parasite. Tá cur chuige ardcheimice leighis, amhail teicnící ilroinnte, brath drugaí struchtúr-bhunaithe agus modhanna braite drugaí einsím-bhunaithe, ceaptha chun na coscairí próitéáise sin a bhrath. Déantar na coscairí protease gníomhacha a fhorbairt tuilleadh go sintéiseach chun gníomhaíocht chosc ard maláire a bhaint amach i dtástálacha cille fola, roghnaíocht le haghaidh próitéases daonna agus airíonna ADMET (Adsorbtion Distribution Metabolism Excretion Toxicity). Tá cur chun feidhme an tionscadail beartaithe trí chomhoibriú le speisialtóirí bitheolaíochta struchtúraí, samhaltú móilíneach, ceimic orgánach shintéiseach, cógaseolaíocht, ceimic bhithanailíseach agus bhithfhisiceach. Eochairfhocail: Ceimic mhíochaine; Cógais a bhrath; Maláire, próitéáis séirín; Marpartyl proteases.1.1.2.Cur síos iomlán ar an tionscadal Is é aidhm an tionscadail ná friotaíocht frith-malar saor in aisce a fhorbairt i bhfoirm canditate drugaí agus comhdhúile tosaigh bunaithe ar chosc próitéases haematopoietic maláire — plasmapsins agus PfSub1. Réimsí ábhartha na heolaíochta: 1.4. Eolaíocht cheimiceach; 1.3 Eolaíocht fhisiciúil; 1.6. Eolaíocht bhitheolaíoch Cineál Tionscadail: Taighde tionsclaíoch nach mbaineann le bainisteoir tionscadail gníomhaíochta eacnamaíche: An Dr Aigars Jürgensons Cistiú iomlán: EUR 649 758,66 ranníocaíocht CFRE: 550 995.34 Gníomhaíochtaí arna n-eagrú: 1. Taighde; Torthaí a fhoilsiú; 3 Cosaint na dtorthaí a bhfuiltear ag súil leo: Iarrthóir drugaí frith-malarial, 5 fhoilseachán eolaíochta, 2 iarratas ar phaitinní PCT Fad an tionscadail: 36 mhíAn dáta tosaithe: 1 Eanáir 2017.An chéad dáta: 31 Nollaig 2019 (Irish)
3 August 2022
0 references
1.1.1. Kratek opis povzetka projekta Naslov: Razvoj virusov proteaze malarije Projekt se osredotoča na razvoj novega zdravila proti malariji, ki je nujno potrebno za zdravljenje hitro rastoče odporne malarije. Zdravilo brez odpornosti predpostavlja njegov učinek na molekularne tarče, ki niso izpostavljeni obstoječim protimalarskim zdravilom. V priglašenem projektu je bilo izbranih več proteaz v krvi malarije kot naslednji molekularni cilji: Aspartl proteaze (plazmepsini) in serine proteaze (PfSUB1), ki sodelujejo pri zagotavljanju življenjskega cikla zajedavcev. Za odkrivanje teh zaviralcev proteaz so namenjeni napredni pristopi medicinske kemije, kot so razdrobljene tehnike, odkrivanje zdravil na podlagi strukture in metode za odkrivanje zdravil na podlagi encimov. Aktivni zaviralci proteaz, ki so se razvili še naprej sintetično, so zasnovani tako, da dosežejo visoko inhibicijo malarije pri preiskavah krvnih celic, selektivnost za humane proteaze in lastnosti ADMET (presežnost izločanja adsorbcije). Izvedba projekta je načrtovana v sodelovanju s strokovnjaki za strukturno biologijo, molekularno modeliranje, sintetično organsko kemijo, farmakologijo, bioanalitično in biofizikalno kemijo. Ključne besede: Medicinska kemija; Odkrivanje zdravil; Malarija, serinska proteaza; Aspartyl proteaze.1.1.2.Celoten opis projekta Cilj projekta je razvoj proste anti-malarne odpornosti v obliki kanditata zdravila in vodilnih spojin, ki temeljijo na zaviranju malarije hematopoetskih proteaz – plazmapsinov in PfSub1. Ustrezna področja znanosti: 1.4. Kemična znanost; 1.3 Fizikalna znanost; 1.6. Biološka znanost Tip projekta: Industrijske raziskave, ki niso povezane z gospodarsko dejavnostjo, vodja projekta: Dr. Aigars Jürgensons Skupno financiranje: 649 758,66 EUR prispevka ESRR: 550 995.34 Dejavnosti EurNačrtovane: 1. Raziskave; .2 objava rezultatov; 3 Zaščita intelektualne lastnine Pričakovani rezultati: Kandidat za zdravilo proti malariji, 5 znanstvenih publikacij, 2 patentni prijavi PCT Trajanje projekta: 36 mesecevZačetek: 1. januar 2017.Končni datum: 31. december 2019 (Slovenian)
3 August 2022
0 references
1.1.1. Кратко описание на резюмето на проекта Заглавие: Развитие на малария кръвни протеазни инхбитори Проектът се фокусира върху разработването на ново антималарно лекарство, което е крайно необходимо за осигуряване на лечение срещу бързо растяща резистентна малария. Лекарството без резистентност предполага неговото въздействие върху молекулярните мишени, които не са изложени на съществуващите антималарийни лекарства. Няколко кръвни протеази от малария са избрани като следните молекулярни цели в нотифицирания проект: Аспартилни протеази (плазмепсини) и серинови протеази (PfSUB1), участващи в осигуряването на жизнения цикъл на паразитите. За откриване на тези протеазни инхибитори са предназначени усъвършенствани медицински химични подходи, като например фрагментарни техники, структурно базирано откриване на лекарства и ензимно базирани методи за откриване на лекарства. Активните протеазни инхибитори, разработени допълнително синтетично, са предназначени за постигане на висока активност на инхибиране на малария при кръвните клетки, селективност за човешките протеази и ADMET (Разпределение на адсорбцията Метаболизъм Екскреция Токсичност). Изпълнението на проекта се планира чрез сътрудничество със специалисти по структурна биология, молекулярно моделиране, синтетична органична химия, фармакология, биоаналитична и биофизична химия. Ключови думи: Медицинска химия; Откриване на лекарства; Малария, серин протеаза; Aspartyl proteases.1.1.2. Пълно описание на проекта Целта на проекта е развитието на свободна антималарна резистентност под формата на лекарства кандитат и водещи съединения, базирани на инхибиране на малария хематопоетични протеази — плазмапсини и PfSub1. Съответни области на науката: 1.4. Химическа наука; 1.3 Физическата наука; 1.6. Биологична наука Вид на проекта: Индустриални изследвания, които не са свързани с икономическата дейност Ръководител на проекта: Д-р Aigars Jürgensons Общо финансиране: 649 758,66 EUR принос от ЕФРР: 550 995.34 EurPlanned activities: 1. Научни изследвания; .2 публикуване на резултатите; 3 Защита на интелектуалната собственост Очаквани резултати: Кандидат за лекарство против малария, 5 научни публикации, 2 заявления за патент PCT Продължителност на проекта: 36 месецаНачална дата: 1 януари 2017 г. Крайна дата: 31 декември 2019 г. (Bulgarian)
3 August 2022
0 references
1.1.1. Deskrizzjoni qasira tat-Titolu tas-sommarju tal-proġett: L-iżvilupp ta’ inhbiters tal-protease tad-demm malarja Il-proġett jiffoka fuq l-iżvilupp ta’ mediċina ġdida kontra l-malarja li hija meħtieġa b’mod akut biex tipprovdi kura kontra malarja reżistenti li tikber malajr. Il-mediċina ħielsa mir-reżistenza tippresupponi l-effett tagħha fuq il-miri molekulari, li mhumiex esposti għall-mediċini antimalarjali eżistenti. Diversi proteażi tad-demm tal-malarja ntgħażlu bħala l-għanijiet molekulari li ġejjin fil-proġett notifikat: Aspartil proteases (plasmepsins) u serine proteases (PfSUB1) involuti fil-provvediment taċ-ċiklu tal-ħajja tal-parassita. Approċċi kimiċi mediċi avvanzati, bħal tekniki frammentarji, metodi ta’ detezzjoni tal-mediċina bbażati fuq l-istruttura u metodi ta’ detezzjoni ta’ mediċini bbażati fuq l-enzimi, huma maħsuba biex jidentifikaw dawn l-inibituri tal-proteażi. L-impedituri tal-protease attivi li żviluppaw b’mod sintetiku huma maħsuba biex jiksbu attività ta’ inibizzjoni għolja tal-malarja f’testijiet taċ-ċelluli tad-demm, selettività għall-proteases umani u proprjetajiet ADMET (Adsorbtion Distribution Metabolism Excretion Excretion Toxicity). L-implimentazzjoni tal-proġett hija ppjanata permezz ta’ kooperazzjoni ma’ speċjalisti tal-bijoloġija strutturali, l-immudellar molekulari, il-kimika organika sintetika, il-farmakoloġija, il-kimika bijoanalitika u bijofiżika. Kliem prinċipali: Kimika medika; L-identifikazzjoni ta’ mediċini; Il-malarja, il-proteażi tas-serina; Aspartyl proteases.1.1.2.Deskrizzjoni kompluta tal-proġett L-għan tal-proġett huwa l-iżvilupp ta’ reżistenza ħielsa kontra l-maljar fil-forma ta’ canditate tal-mediċina u komposti ewlenin ibbażati fuq l-inibizzjoni tal-proteażi ematopojetiċi tal-malarja — plażmapsini u PfSub1. Oqsma rilevanti tax-xjenza: 1.4. Ix-xjenza kimika; 1.3 Ix-xjenza fiżika; 1.6. Tip ta’ Proġett bioloġiku tax-Xjenza: Riċerka industrijali mhux relatata mal-attività ekonomika Maniġer tal-proġett: Dr Aigars Jürgensons Finanzjament totali: EUR 649 758,66 kontribuzzjoni tal-FEŻR: 550 995.34 Attivitajiet ta’ l-EurPlanned: 1. Ir-riċerka; .2 il-pubblikazzjoni tar-riżultati; 3 Protezzjoni tal-proprjetà intellettwali Riżultati mistennija: Kandidat kontra l-malarja, 5 pubblikazzjonijiet xjentifiċi, 2 applikazzjonijiet għall-privattivi PCT Tul tal-proġett: 36 xahar Data tal-bidu: L-1 ta’ Jannar 2017.Tmiem id-data: Il-31 ta’ Diċembru 2019 (Maltese)
3 August 2022
0 references
1.1.1. Breve descrição do resumo do projeto Título: Desenvolvimento de inhbiters da protease do sangue da malária O projecto centra-se sobre a revelação de uma droga antimalárica nova que seja agudamente necessário fornecer o tratamento contra a malária resistente de rápido crescimento. A droga livre de resistência pressupõe seu efeito em alvos moleculares, que não são expostos aos medicamentos antimaláricos existentes. Várias proteases sanguíneas da malária foram seleccionadas como os seguintes objectivos moleculares no projecto notificado: Proteases aspárticas (plasmepsinas) e proteases serínicas (PfSUB1) envolvidas no fornecimento do ciclo de vida do parasita. Abordagens avançadas de química médica, como técnicas fragmentárias, detecção de fármacos baseada na estrutura e métodos de detecção de fármacos baseados em enzimas, destinam-se a detectar esses inibidores da protease. Os inibidores activos da protease desenvolvidos sinteticamente foram concebidos para alcançar uma elevada actividade de inibição da malária em testes de células sanguíneas, selectividade para proteases humanas e propriedades ADMET (Adsorbtion Distribution Metabolism Excretion Toxicity). A implementação do projecto é planeada através da cooperação com especialistas em biologia estrutural, modelização molecular, química orgânica sintética, farmacologia, química bioanalítica e biofísica. Palavras-chave: Química médica; A deteção de medicamentos; Malária, protease de serina; Aspartyl proteases.1.1.2.Descrição completa do projecto O objectivo do projecto é o desenvolvimento de resistência livre anti-malar sob a forma do fármaco canditato e dos principais compostos com base na inibição das proteases hematopoiéticas da malária – plasmapsinas e PfSub1. Domínios científicos relevantes: 1.4. Ciências químicas; 1.3 Ciências físicas; 1.6. Ciências biológicasTipo de projecto: Investigação industrial não relacionada com a atividade económica Gestor de projeto: Dr. Aigars Jürgensons Financiamento total: Contribuição do FEDER: 649 758,66 EUR: 550 995.34 Actividades EurPlanned: 1. Investigação; .2 publicação dos resultados; 3 Proteção da propriedade intelectual Resultados esperados: Candidato a fármacos antimaláricos, 5 publicações científicas, 2 pedidos de patente PCT Duração do projecto: 36 mesesData de início: 1 de janeiro de 2017.Data final: 31 de dezembro de 2019 (Portuguese)
3 August 2022
0 references
1.1.1. Kort beskrivelse af projektresuméets titel: Udvikling af malaria blod protease inhbiters Projektet fokuserer på udvikling af et nyt antimalarial lægemiddel, der er akut nødvendig for at give behandling mod hurtigt voksende resistent malaria. Resistensfrit lægemiddel forudsætter dets virkning på molekylære mål, som ikke udsættes for de eksisterende antimalariale lægemidler. Flere malariablodproteaser er blevet udvalgt som følgende molekylære mål i det anmeldte projekt: Aspartyl proteaser (plasmepsiner) og serinproteaser (PfSUB1) involveret i at levere parasittens livscyklus. Avancerede medicinske kemimetoder, såsom fragmentariske teknikker, strukturbaseret lægemiddeldetektion og enzymbaserede lægemiddeldetekteringsmetoder, har til formål at påvise disse proteasehæmmere. De aktive proteasehæmmere udviklet yderligere syntetisk er designet til at opnå høj malaria hæmning aktivitet i blodprøver, selektivitet for humane proteaser og ADMET (Adsorbtion Distribution Metabolism Excretion Toxicity) egenskaber. Projektets gennemførelse planlægges ved at samarbejde med specialister inden for strukturel biologi, molekylær modellering, syntetisk organisk kemi, farmakologi, bioanalytisk og biofysisk kemi. Nøgleord: Medicinsk kemi Påvisning af lægemidler Malaria, serinprotease; Aspartyl proteases.1.1.2.Komplet beskrivelse af projektet Formålet med projektet er udvikling af fri anti-malar resistens i form af lægemidlet canditat og førende forbindelser baseret på hæmning af malaria hæmatopoietiske proteaser — plasmapsiner og PfSub1. Relevante videnskabelige områder: 1.4. Kemisk videnskab 1.3 Fysisk videnskab; 1.6. Biologisk videnskabProjekttype: Industriel forskning uden relation til økonomisk aktivitet Projektleder: Dr. Aigars Jürgensons samlede finansiering: 649 758,66 EUR EFRU-bidrag: 550 995.34 EurPlanned aktiviteter: 1. Forskning .2 offentliggørelse af resultaterne 3 Beskyttelse af intellektuel ejendomsret Forventede resultater: Antimalarial lægemiddelkandidat, 5 videnskabelige publikationer, 2 PCT patentansøgninger Varighed af projektet: 36 månederStartdato: 1. januar 2017.Slutdato: 31. december 2019 (Danish)
3 August 2022
0 references
1.1.1. Scurtă descriere a rezumatului proiectului Titlu: Dezvoltarea inhbitrilor proteazei sanguine a malariei Proiectul se concentrează pe dezvoltarea unui nou medicament antimalar, care este acut necesar pentru a oferi tratament împotriva malariei rezistente la creștere rapidă. Medicamentul fără rezistență presupune efectul său asupra țintelor moleculare, care nu sunt expuse la medicamentele antimalare existente. Mai multe proteaze sanguine de malarie au fost selectate ca următoarele obiective moleculare în cadrul proiectului notificat: Proteaze aspartyl (plasmepsine) și serine proteaze (PfSUB1) implicate în furnizarea ciclului de viață al parazitului. Abordările avansate de chimie medicală, cum ar fi tehnicile fragmentare, detectarea medicamentelor pe bază de structură și metodele de detectare a medicamentelor pe bază de enzime, sunt menite să detecteze acești inhibitori de protează. Inhibitorii activi de protează dezvoltați în continuare sintetic sunt concepuți pentru a obține o activitate crescută de inhibare a malariei în testele de celule sanguine, selectivitate pentru proteaze umane și proprietăți ADMET (Toxicitatea toxicității de excreție a metabolismului distribuției adsorbției). Implementarea proiectului este planificată prin cooperarea cu specialiști în biologie structurală, modelare moleculară, chimie organică sintetică, farmacologie, chimie bioanalitică și biofizică. Cuvinte cheie: Chimie medicală; Detectarea medicamentelor; Malarie, serinprotează; Aspartil proteaze.1.1.2.Descrierea completă a proiectului Scopul proiectului este dezvoltarea rezistenței anti-malare libere sub formă de canditat medicamentos și compuși principali pe baza inhibării proteazelor hematopoietice malariei – plasmapsine și PfSub1. Domenii științifice relevante: 1.4. Știința chimică; 1.3 Știința fizică; 1.6. Știință biologicăTipul proiectului: Cercetare industrială fără legătură cu activitatea economică Manager de proiect: Dr. Aigars Jürgensons Finanțare totală: 649 758,66 EUR contribuție FEDR: 550 995.34 Activități planificate: 1. Cercetarea; .2 publicarea rezultatelor; 3 Protecția proprietății intelectuale Rezultate așteptate: Candidat anti-malarial la medicamente, 5 publicații științifice, 2 cereri de brevet PCT Durata proiectului: 36 luniData de începere: 1 ianuarie 2017.Data finală: 31 decembrie 2019 (Romanian)
3 August 2022
0 references
1.1.1. Kort beskrivning av projektsammanfattningen Titel: Utveckling av malariaproteashämmare Projektet fokuserar på utvecklingen av ett nytt antimalariellt läkemedel som är akut nödvändigt för att ge behandling mot snabbväxande resistenta malaria. Resistensfritt läkemedel förutsätter dess effekt på molekylära mål, som inte exponeras för de befintliga antimalariella läkemedlen. Flera malariablodproteaser har valts ut som följande molekylära mål i det anmälda projektet: Aspartyla proteaser (plasmepsiner) och serinproteaser (PfSUB1) som medverkar till att ge parasitens livscykel. Avancerade medicinska kemimetoder, såsom fragmentariska tekniker, strukturbaserad läkemedelsdetektering och enzymbaserade metoder för detektion av läkemedel, är avsedda att upptäcka dessa proteashämmare. De aktiva proteashämmare som utvecklats ytterligare syntetiskt är utformade för att uppnå hög malariahämningsaktivitet i blodcellstester, selektivitet för humana proteaser och ADMET (Adsorbtion Distribution Metabolism Excretion Toxicity) egenskaper. Genomförandet av projektet planeras genom samarbete med specialister inom strukturbiologi, molekylär modellering, syntetisk organisk kemi, farmakologi, bioanalytisk och biofysisk kemi. Nyckelord: Medicinsk kemi; Upptäckt av läkemedel, Malaria, serinproteas; Aspartyl proteaser.1.1.2.Komplett beskrivning av projektet Syftet med projektet är utveckling av fri anti-malar resistens i form av läkemedlet canditate och ledande föreningar baserade på hämning av malaria hematopoetiska proteaser – plasmapsiner och PfSub1. Relevanta vetenskapsområden: 1.4. Kemisk vetenskap, 1.3 Fysisk vetenskap, 1.6. Typ av biologisk vetenskapProjekt: Industriell forskning som inte har samband med ekonomisk verksamhet Projektledare: Dr Aigars Jürgensons Total finansiering: 649 758,66 EUR i Eruf-bidrag: 550 995.34 EuroPlanerade verksamheter: 1. Forskning, .2 offentliggörande av resultat. 3 Skydd av immateriella rättigheter Förväntade resultat: Antimalarial läkemedelskandidat, 5 vetenskapliga publikationer, 2 PCT-patentansökningar Varaktighet av projektet: 36 månaderStartdatum: 1 januari 2017. Slutdatum: 31 december 2019 (Swedish)
3 August 2022
0 references
Aizkraukles iela 21, Rīga, LV-1006
0 references
Identifiers
1.1.1.1/16/A/290
0 references