No label defined (Q3056430)
Jump to navigation
Jump to search
Project Q3056430 in Latvia
| Language | Label | Description | Also known as |
|---|---|---|---|
| English | No label defined |
Project Q3056430 in Latvia |
Statements
374,917.38 Euro
0 references
648,646.0 Euro
0 references
1 October 2020
0 references
30 September 2023
0 references
Atvasināta publiska persona "Latvijas Organiskās sintēzes institūts"
0 references
Plānots rūpnieciskais pētījums. Projekta mērķis ir izveidot treonil-tRNS (ThrRS) inhibitorus kā līdersavienojumus pretmalārijas zāļvielu atklāšanai. ThrRS inhibīcija izjauc proteīnu biosintēzi, un to var panākt ar inhibitoriem, kas saistās enzīma katalītiskajā centrā vai borelidīna saistīšanās vietā. Borelidīns ir dabasviela, kas ir aktīvs ThrRS inhibitors un uzrāda ļoti augstu pretmalārijas aktvitāti. Diemžēl tam piemīt zema selektivitāte attiecībā pret cilvēka ThrRS un tādēļ tas ir ļoti toksisks. Borelidīna sarežģītā struktūra un pieejamība ir būtisks šķērslis tā analogu iegūšanai semi-sintēzes vai totālās sintēzes ceļā, kas kavē sasniegt zāļvielai nepieciešamās īpašības. Šī projekta ietvaros ir paredzēts izveidot sintētiskos ThrRS inhbitorus, kas ir borelidīna mimētiķi un uzrāda augstu selektivitāti attiecība pret cilvēka ThrRS. Inhbitoru izveidi paredzēts realizēt, izmantojot mūsdienīgas zāļvielu atklāšanas pieejas tādas kā fragmentu metodi, virtuālo augstas caurlaidības skrīningu kā arī zāļvielu dizainu balstoties uz strukturālo informāciju. Līdersavienojuma atklāšanas procesā iegūtos inhbitorus paredzēts tālāk optimizēt, lai sasniegtu malārijas parazīta augšanas inhibīciju šūnu testos, selektivitāti attiecība pret cilvēka ThrRS un zāļvielām nepieciešamās ADME īpašības. Projektā sadarbosies organiskās ķīmijas, molekulārās modelēšanas, biofizikālās ķīmijas, stukturālās bioloģijas un farmakoloģijas speciālisti. Rezultātā paredzēts iegūt patentējamu līdersavienojumu sēriju, kas izmantojama zāļvielu izveidei, lai ārstētu strauji pieaugošo rezistento malāriju. Atslēgas vārdi: threonil-tRNS sintetāze, malārija, zāļvielu atklāšana, dabasvielas, fragmentu metode. Projekta mērķis atbilst: 1) viedās attīstības jomai „biomedicīna, medicīnas tehnoloģija, biofarmācija un biotehnoloģija” un biomedicīnas viedās specializācijas nišai “ Jaunu un esošo humāno un veterināro zāļu izstrāde un izpēte”; 2) RIS3 6. Izaugsmes prioritātei, sniedzot ieguldījumu zināšanu un cilvēkresursu palielināšanā zināšanu balstītas veselības un biotehnoloģijas jomās. Atbilstošās zinātnes nozares: 1.4. Ķīmijas zinātne; 1.3 Fizikas zinātne; 1.6. Bioloģijas zinātneSaskaņā ar NACE klsifikatoru projekts tiks īstenots - 72.1. Pētījumu un eksperimentālo izstrāžu veikšana dabaszinātnēs un inženierzinātnēs - jomā.Projekta veids: Ar saimniecisko darbību nesaistīts industriālais pētijumsProjekta vadītājs: Dr. Aigars JirgensonsKopējais finansējums: 648 646,00 Eur. ERAF finansējums: 374 917.38 EurPlānotās aktivitātes: 1. Pētniecība; 2. Rezultātu publicēšana; 3 Intelektuālā īpašuma aizsardzībaParedzamie rezultāti: Pret-malārijas līdersavienojumu sērija, 3 zinātniskās publikācijas, 1 PCT patenta pieteikums Projekta ilgums: 36 mēnešiUzsākšanas datums: 2020. gada 1. oktobrisBeigu datums: 2023. gada 30. septembris (Latvian)
0 references
Aizkraukles iela 21, Rīga, LV-1006
0 references
Identifiers
1.1.1.1/19/A/019
0 references