No label defined (Q3056336)
Jump to navigation
Jump to search
Project Q3056336 in Latvia
| Language | Label | Description | Also known as |
|---|---|---|---|
| English | No label defined |
Project Q3056336 in Latvia |
Statements
468,770.65 Euro
0 references
551,494.88 Euro
0 references
16 February 2017
0 references
31 December 2019
0 references
Atvasināta publiska persona "Latvijas Organiskās sintēzes institūts"
0 references
56°58'34.79"N, 24°11'29.72"E
0 references
1.1.1.Projekta kopsavilkuma īss apraksts (norādītā informācija nedrīkst pārsniegt 200 vārdus, kā arī ir jānorāda trīs līdz septiņi plānotie projektu raksturojoši atslēgas vārdi)Alcheimera slimība (AD) ir ar vecumu saistīta visizplatītākā demence. Tiek uzskatīts, ka ligandiem ar augstu afinitāti pret Sigma-1 receptoru (Sig1R) ir svarīga loma dažādu neiroloģisku traucējumu ārstēšanā, ieskaitot Alcheimera slimību, depresiju un neiropātiskas sāpes. Mūsu iepriekšējie pētījumie veiktie LOSI parādīja, ka Sig1R pozitīvie allostēriskie modulātori, tādi ka E1R ((4R,5S)-2-(5-metil-2-okso-4-fenil-pirolidīn-1-il)-acetamīds), uzlabo atmiņu un kognīciju dažādās amnēzijas modeļos. Projekta mērķis ir sintezēt un pētīt jaunus E1R atvasinājumus ar pozitīvām Sig1R alosteriskām modulējošām īpašībām.Atslēgas vardi: Ārstniecisko vielu radīšana, Alcheimera slimība, Sigma-1 receptors. Sintēze, Struktūras aktivitātes optimizēšana.1.1.2.Projekta kopsavilkuma pilns aprakstsPētījuma veids: rūpniecisks nesaimniecisks.Projekts atbilst sekojošām zinātnes nozarēm:1.4 ķīmija; 1.6 bioloģija; 3.3 veselības zinātnes Projekta īstenošanai tiek plānotas sekojošas aktivitātes:1.Jaunu hirālu E1R atvasinājumu sintēze un to sadale individuālos enantiomēros. Ķīmisko procesu izpēte, starpproduktu un gala produktu raksturošana ar KMR, IS, AIMS, rentgenstrukturanalīzi, AIŠH un hirālas AIŠH analīzes datiem.2.Jauno savienojumu alosteriskās modulējošas aktivitātes in vitro novērtējums attiecībā uz Sig1R, izmantojot [³H](+)-pentazocīna analīzi, ar bradikinīna inducēto iekššūnu Ca2+ analīzi un ar elektrību stimulēto žurku vas deferens modeli. 3.Vadošo savienojumu in vivo testēšana uz pēlēm, izmantojot ar skopolamīnu izraisīto kognitīvo traucējumu testu, pasīvas izvairīšanas un Y-labirinta testus.4.Sagaidāmie rezultāti. Jauno linēaro un ciklisko E1R analogu bibliotēku sintēze un farmakololģiskais novērtējums. Vismaz 3 zinātnisko rakstu publicēšana un jaunu aktīvo savienojumu patentēšana.Projekta kopējās izmaksas: EUR.555 764.71Projekta ilgums: no 2017. gada 1. janvāra līdz 2019. gada 31. decembrim. (Latvian)
0 references
Aizkraukles iela 21, Rīga, LV-1006
0 references
Identifiers
1.1.1.1/16/A/292
0 references