Low-molecular structure analogues of diazonamide as anticancer agents (Q3056364): Difference between revisions
Jump to navigation
Jump to search
(Removed claim: co-financing rate (P837): 0.79 percent) |
(Changed an Item: modifying co-finance rate with the percentage) |
||||||
| Property / co-financing rate | |||||||
79.0 percent
| |||||||
| Property / co-financing rate: 79.0 percent / rank | |||||||
Normal rank | |||||||
Revision as of 10:48, 27 September 2021
Project Q3056364 in Latvia
| Language | Label | Description | Also known as |
|---|---|---|---|
| English | Low-molecular structure analogues of diazonamide as anticancer agents |
Project Q3056364 in Latvia |
Statements
533,374.29 Euro
0 references
675,157.34 Euro
0 references
79.0 percent
0 references
16 February 2017
0 references
31 December 2019
0 references
Atvasināta publiska persona "Latvijas Organiskās sintēzes institūts"
0 references
56°58'34.79"N, 24°11'29.72"E
0 references
1.1.1.Projekta kopsavilkuma īss apraksts (norādītā informācija nedrīkst pārsniegt 200 vārdus, kā arī ir jānorāda trīs līdz septiņi plānotie projektu raksturojoši atslēgas vārdi)Projekta mērķis ir patentspējīga pretvēža līdersavienojuma izstrāde, balstoties uz citotoksiskas dabasvielas diazonamīda A sintētisku modificēšanu un dabasvielas mazmolekulāru struktūranalogu dizainu. Struktūranalogu dizains tiks balstīts uz diazonamīda A un tā farmakoloģiskā mērķa mijiedarbības pētījumiem ar strukturālās bioloģijas metodēm – biomolekulāro KMR spektroskopiju un rentgenstruktūras analīzes metodēm. Pētījuma rezultātu sasniegšanai tiks realizētas šādas aktivitātes:•sintezēt citotoksisko dabasvielu diazonamīdu A un tās fragmentus (t.s. „kreisās” un „labās” puses makrociklus A un B, attiecīgi);•izveidot diazonamīda A un tā mērķproteīna (modificētās ornitīna aminotransferāzes jeb MOAT) mijiedarbības trīsdimensiju modeli, izmantojot rentgenstruktūras analīzes un biomolekulārās KMR metodes;•balstoties uz izveidoto trīsdimensiju modeli, ar datormodelēšanas metodēm veikt diazonamīda A mazmolekulāru struktūranalogu dizainu;•sintezēt dizainētos mazmolekulāros struktūranalogus; veikt struktūras-aktivitātes likumsakarību pētījumus, lai paaugstinātu pretvēža aktivitāti;•nodrošināt pētniecības rezultātu publisku pieejamību, kuras rezultātā tiks publicēti 2 zinātniski raksti Web of Science datubāzē iekļautos zinātniskajos žurnālos ar ietekmes faktoru virs 50% no attiecīgās nozares vidējā;•nostiprināt intelektuālā īpašuma tiesības uz radīto pretvēža līdersavienojumu un tā analogiem.Projekta īstenošana sniegs ieguldījumu Latvijas Viedās specializācijas stratēģijas definētajā prioritārās tautsaimniecības specializācijas jomas „biomedicīna, medicīnas tehnoloģija, biofarmācija un biotehnoloģija” attīstībā.Rūpnieciskā pētījuma realizēšanas vieta: Latvijas Organiskās sintēzes institūtsAtslēgas vārdi: organiskā sintēze, dabasvielu totālā sintēze, līdersavienojuma dizains, struktūras-aktivitātes likumsakarības, pretvēža līdzekļi.1.1.2.Projekta kopsavilkuma pilns aprakstsProjekta mērķis ir patentspējīga pretvēža līdersavienojuma izstrāde, balstoties uz citotoksiskas dabasvielas diazonamīda A sintētisku modificēšanu un dabasvielas mazmolekulāru struktūranalogu dizainu. Struktūranalogu dizains tiks balstīts uz diazonamīda A un tā farmakoloģiskā mērķa mijiedarbības pētījumiem ar strukturālās bioloģijas metodēm. Projekta uzdevumu sasniegšanai tiks īstenots rūpniecisks pētījums. Tam nav saimnieciska rakstura, jo saskaņā ar MK noteikumu 2.1. apakšpunktu projekts atbilst šādiem kritērijiem: 1) to īsteno zinātniska institūcija, kura atbilst EK regulas Nr. 651/2014 2. panta 83. punktā noteiktajai definīcijai; 2) pētījums ir zinātniskās organizācijas individuāli īstenojams projekts, kas atbilst pieteicēja pamatdarbībai veikt fundamentālos un lietišķos pētījumus; 3) projekta ietvaros tiks nodrošināta pētniecības rezultātu publiska pieejamība.Projekta īstenošanai tiks veikts starpdisciplinārs pētījums, kurš saskaņā ar OECD zinātņu nozaru klasifikāciju atbilst dabaszinātņu nozares (1.) ķīmijas zinātņu (1.4.) un bioloģijas zinātņu (1.6.) apakšnozarēm, kā arī medicīnas un veselības zinātņu nozares (3.) bāzes medicīnas (3.1.) apakšnozarei. Pētījuma rezultātu sasniegšanai tiks realizētas sekojošas aktivitātes: 1) pētniecība, kuras ietvaros paredzēts•sintezēt citotoksisko dabasvielu diazonamīdu A un tās fragmentus (t.s. „kreisās” un „labās” puses makrociklus A un B, attiecīgi);•izveidot diazonamīda A un tā mērķproteīna (modificētās ornitīna aminotransferāzes, jeb MOAT) mijiedarbības trīsdimensiju modeli, izmantojot rentgenstruktūras analīzes un augstas izšķirtspējas KMR metodes;•balstoties uz izveidoto trīsdimensiju modeli, ar datormodelēšanas metodēm veikt diazonamīda A mazmolekulāru struktūranalogu dizainu;•sintezēt dizainētos mazmolekulāros struktūranalogus un veikt struktūras-aktivitātes likumsakarību pētījumus, lai paaugstinātu pretvēža aktivitāti. 2) pētniecības rezultātu publiskas pieejamības nodrošināšana, kuras rezultātā tiks publicēti 2 zinātniski raksti par diazonamīda A totālās sintēzes noslēguma posmu un strukturālās bioloģijas pētījumiem Web of Science datubāzē iekļautos zinātniskajos žurnālos ar ietekmes faktoru virs 50% no attiecīgās nozares vidējā; 3) intelektuālā īpašuma tiesību nostiprināšanai uz dizainēto pretvēža līdersavienojumu un tā analogiem paredzēts iesniegt 1 starptautisko PCT patentu. Projekta svarīgākie plānotie rezultāti ir 1) radīts pretvēža līdersavienojums tālākai attīstībai par zāļu kandidātvielu sadarbībā ar farmaceitiskās rūpniecības uzņēmumu; 2) publicēts zinātnisks raksts SCI žurnālā ar IF virs nozares vidējā; 3) iesniegts 1 starptautiskais PCT patents.Projekta īstenošana sniegs ieguldījumu Latvijas Viedās specializācijas stratēģijas definētajā prioritārās tautsaimniecības specializācijas jomas „biomedicīna, medicīnas tehnoloģija, biofarmācija un biotehnoloģija” attīstībā.Projektu ī (Latvian)
0 references
1.1.1.A brief description of the project summary (the specified information should not exceed 200 words, as well as three to seven keywords characterising the planned project)The aim of the project is to develop a patentable anticancer leader based on synthetic modification of the cytotoxic natural substance diazonamide A and the design of the low molecular structure of the natural substance. The design of structuralnalogues will be based on studies of the interaction of diazonamide A and its pharmacological purpose with structural biology methods – biomolecular CMR spectroscopy and X-ray analysis methods. To achieve the results of the study, the following activities will be carried out:•Synthesis of the diazonamide A and its fragments (so-called “left” and “good” macrocycles A and B, respectively);•create a three-dimensional model of interaction of diazonamide A and its target protein (modified ornithine aminotransferase or Moat) using X-ray analysis and biomolecule CMR methods;•based a three-designed design of a low-designed Azole oleum using a three-dimensional model of numerographic structural CMR; To carry out structural-activity-related research studies in order to increase anticancer activity;•to ensure public availability of research results, which will result in 2 scientific articles in the Web of Science database with an impact factor above 50 % of the industry average;• to strengthen the intellectual property rights to the created anticancer leadership compound and its analogues.The implementation of the project will contribute to the priority economic specialisation field defined by the Latvian Smart Specialisation Strategy “biomedicine, medical technology, biopharmacation and biotechnology” development. Latvian Institute of Organic Synthesis Keywords: Organic synthesis, total synthesis of natural substances, leading compound design, structure-activity regularities, anticancer agents.1.1.2.Complete description of the project The aim of the project is to develop a patentable anticancer leader compound based on synthetic modification of the cytotoxic natural substance diazonamide A and the design of the low molecular structure of the natural substance. The design of the structuralalnalogues will be based on studies of the interaction of diazonamide A and its pharmacological purpose with structural biology methods. Industrial research will be carried out to achieve the project’s objectives. It does not have economic character, because according to Sub-paragraph 2.1 of Cabinet Regulations the project complies with the following criteria: 1. it shall be carried out by a scientific body which meets the definition laid down in Article 2(83) of EC Regulation No 651/2014; 2) The research is an individual project of a scientific organisation, which corresponds to the principal activity of the applicant to carry out fundamental and applied research; 3) In the framework of the project, public access to research results will be ensured.In order to implement the project, an interdisciplinary study will be carried out, which according to the classification of the OECD branches of science industries (1) chemical sciences (1.4) and biology (1.6), as well as the medical and health sciences sector (3.) basic medicine (3.1). To achieve the results of the research, the following activities will be implemented: 1) a study involving•synthesis of the diazonamide A and its fragments (so-called “left” and “good” macrocycles A and B, respectively);•create a three-dimensional model of interaction of diazonamide A and its target protein (modified ornithine aminotransferase, or Moat) using X-ray analysis and high resolution CMR methods;•based on the structurally enhanced structural progeny of the ornitin aminotransferase (Moat) to perform a three-dimensional design of the structure of the curve using X-structure analysis and high-resolution CMR methods;•based on the design of the design of the three-dimensional structure of the eloquitous amineral aminotransferase (Moat); 2) Providing public access to research results, which will result in the publication of 2 scientific articles concerning the final stage of the total synthesis of diazonamide A and structural biology studies in scientific journals included in the Web of Science database with an impact factor exceeding 50 % of the industry average; 3) It is planned to file 1 international PCT patents for strengthening intellectual property rights for the design of the anticancer leader and its analogues. (English)
15 July 2021
0 references
Aizkraukles iela 21, Rīga, LV-1006
0 references
Identifiers
1.1.1.1/16/A/281
0 references