SUSTAINABLE SYNTHESIS OF HETEROCICLIC FARMACOFORES AND BIFENILENIC GRAPHENE THROUGH ORGANOMETALIC CATALITIC TRANSFORMATIONS (Q3200948)
Jump to navigation
Jump to search
Project Q3200948 in Spain
| Language | Label | Description | Also known as |
|---|---|---|---|
| English | SUSTAINABLE SYNTHESIS OF HETEROCICLIC FARMACOFORES AND BIFENILENIC GRAPHENE THROUGH ORGANOMETALIC CATALITIC TRANSFORMATIONS |
Project Q3200948 in Spain |
Statements
102,779.82 Euro
0 references
188,760.0 Euro
0 references
54.45 percent
0 references
1 January 2015
0 references
30 June 2018
0 references
UNIVERSIDAD DE SANTIAGO DE COMPOSTELA
0 references
15872
0 references
EL PROYECTO ASPIRA A PROPORCIONAR APROXIMACIONES SINTETICAS INNOVADORAS A RELEVANTES FARMACOFOROS HETEROCICLICOS BASADAS EN LA FUNCIONALIZACION SELECTIVA DE ENLACES C-H. EL OBJETIVO DEFINITIVO SERIA EL DESARROLLO DE PROCESOS QUIMICOS ¿SOSTENIBLES¿ SIGUIENDO EL PRINCIPIO DE ¿ECONOMIA ATOMICA¿ (BAJA/NULA GENERACION DE RESIDUOS, COMPATIBLE CON EL MEDIO AMBIENTE, RENDIMIENTOS OPTIMIZADOS). DADA LA IMPORTANCIA DE LOS NUCLEOS HETEROCICLICOS EN LOS PRINCIPIOS ACTIVOS DE LOS FARMACOS (QUINOLINAS, BENZAZEPINAS, 1,4-BENZODIAZEPINAS, PIPERACINAS, MORFOLINAS, ETC), EL PRINCIPAL DESAFIO A SUPERAR SERA EL DESARROLLO DE NUEVOS PROCESOS DE CICLACION MEDIANTE LA FUNCIONALIZACION SELECTIVA (ACTIVACION) DE ENLACES C-H A PARTIR DE SUSTANCIAS DE PARTIDA FACILMENTE DISPONIBLES. ASI, SE ESTUDIARAN NUEVOS PROCESOS DE HETEROCICLACION (FORMACION DE ENLACES C-N) CATALIZADOS POR METALES (PD, RH) POR ACTIVACION DE ENLACES CSP3-H Y CSP2-H DE AMINAS, IMINAS, AMIDINAS, GUANIDINAS, ETC, AROMATICAS. TAMBIEN SE ANALIZARAN HETEROCICLACIONES CATALIZADAS POR OSMIO DE ALQUINILAMINAS AROMATICAS A TRAVES DE LA FORMACION DE ESPECIES VINILIDENICAS Y HETEROCICLACIONES DE ALQUINILIMINAS ALIFATICAS A TRAVES DE ESPECIES CARBENICAS. ADEMAS, SE LLEVARA A CABO LA SINTESIS TOTAL DE NUEVOS ANTITUMORALES DEL TIPO TUBULEXINA, TETRAHIDROPIRANOS SUSTITUIDOS, A PARTIR DE ALQUINONAS. POR ULTIMO, OTRO RETO IMPORTANTE SERA DESARROLLAR RUTAS DE SINTESIS DE NUEVOS GRAFENOS BIFENILENICOS, MATERIALES CARBONADOS NANOESTRUCTURADOS CON INTERESANTES PROPIEDADES ELECTRONICAS, MEDIANTE CICLOADICIONES DE ESTIRENOS O-ETINILADOS FACILMENTE ASEQUIBLES. (Spanish)
0 references
THE PROJECT AIMS TO PROVIDE INNOVATIVE SYNTHETIC APPROACHES TO RELEVANT HETEROCICLIC FARMACOFORS BASED ON SELECTIVE C-H LINK FUNCIONALISATION. THE ULTIMATE OBJECTIVE WOULD BE THE DEVELOPMENT OF CHEMICAL PROCESSES SUSTAINABLE FOLLOWING THE PRINCIPLE OF ATOMIC ECONOMY (LOW/NULA GENERATION OF WASTE, COMPATIBLE WITH THE ENVIRONMENT, OPTIMISED YIELDS). GIVEN THE IMPORTANCE OF HETEROCICLIC NUCLEUSES IN THE ACTIVE SUBSTANCES OF PHARMACOS (QUINOLINES, BENZAZEPINES, 1,4-BENZODIAZEPINES, PIPERACINS, MORPHOLINS, ETC.), THE MAIN CHALLENGE TO OVERCOME WILL BE THE DEVELOPMENT OF NEW CICLACION PROCESSES BY SELECTIVE FUNCIONALISATION (ACTIVATION) OF C-H-LINKS FROM READILY AVAILABLE STARTING SUBSTANCES. THUS, NEW PROCESSES OF HETEROCICLACION (FORMATION OF C-N BONDS) CATALYSED BY METALS (PD, RH) BY ACTIVATION OF CSP3-H AND CSP2-H BONDS OF AMINES, IMINES, AMIDINES, GUANIDINES, ETC., AROMATIC WILL BE STUDIED. HETEROCICLATIONS CATALYSED BY OSMIUM OF AROMATIC ALQUINILAMINS THROUGH THE FORMATION OF SPECIES VINILIDENICS AND HETEROCICLATIONS OF ALIFATICAL ALQUINILIMINS THROUGH CARBENIC SPECIES WILL ALSO BE ANALYSED. IN ADDITION, THE TOTAL SYNTHESIS OF NEW ANTITUMORS OF THE TUBULEXIN TYPE, TETRAHYDROPYRANS REPLACED, SHALL BE CARRIED OUT FROM ALKYNOSES. FINALLY, ANOTHER IMPORTANT CHALLENGE WILL BE TO DEVELOP SYNTHESIS ROUTES OF NEW BIFENILENIC GRAPHENE, NANOSTRUCTURED CARBON MATERIALS WITH INTERESTING ELECTRONIC PROPERTIES, BY MEANS OF EASILY AFFORDABLE STYRENE OR-ETINILADOS CYCLOADS. (English)
13 October 2021
0.5307482009252388
0 references
LE PROJET VISE À FOURNIR DES APPROCHES SYNTHÉTIQUES INNOVANTES POUR LES FARMACOFORS HETEROCICLIC PERTINENTS BASÉS SUR LA FUNCIONALISATION SÉLECTIVE DE LIAISON C-H. L’OBJECTIF ULTIME SERAIT LE DÉVELOPPEMENT DE PROCÉDÉS CHIMIQUES DURABLES SELON LE PRINCIPE DE L’ÉCONOMIE ATOMIQUE (PRODUCTION DE DÉCHETS BAS/NULA, COMPATIBLE AVEC L’ENVIRONNEMENT, RENDEMENTS OPTIMISÉS). COMPTE TENU DE L’IMPORTANCE DES NUCLÉUS HETEROCICLIC DANS LES PRINCIPES ACTIFS DE PHARMACOS (QUINOLINES, BENZAZEPINES, 1,4-BENZODIAZÉPINES, PIPERACINS, MORPHOLINS, ETC.), LE PRINCIPAL DÉFI À RELEVER SERA LE DÉVELOPPEMENT DE NOUVEAUX PROCESSUS CICLACION PAR FUNCIONALISATION SÉLECTIVE (ACTIVATION) DES LIAISONS C-H À PARTIR DE SUBSTANCES DE DÉPART FACILEMENT DISPONIBLES. AINSI, DE NOUVEAUX PROCESSUS DE HETEROCICLACION (FORMATION DE LIAISONS C-N) CATALYSÉS PAR LES MÉTAUX (PD, RH) PAR ACTIVATION DES LIAISONS CSP3-H ET CSP2-H DES AMINES, DES IMINES, DES AMIDINES, DES GUANIDINES, ETC., SERONT ÉTUDIÉS. LES HETEROCICLATIONS CATALYSÉES PAR L’OSMIUM D’ALQUINILAMINES AROMATIQUES PAR LA FORMATION D’ESPÈCES VINILIDENIQUES ET HETEROCICLATIONS D’ALQUINILIMINS ALIFATICAUX À TRAVERS DES ESPÈCES CARBÉNIQUES SERONT ÉGALEMENT ANALYSÉES. EN OUTRE, LA SYNTHÈSE TOTALE DES NOUVEAUX ANTITUMEURS DU TYPE TUBULEXIN, TETRAHYDROPYRANS REMPLACÉS, DOIT ÊTRE EFFECTUÉE À PARTIR D’ALKYNOSES. ENFIN, UN AUTRE DÉFI IMPORTANT SERA DE DÉVELOPPER DES VOIES DE SYNTHÈSE DE NOUVEAUX GRAPHÈNES BIFENILENIQUES, DES MATÉRIAUX DE CARBONE NANOSTRUCTURÉS AUX PROPRIÉTÉS ÉLECTRONIQUES INTÉRESSANTES, AU MOYEN DE STYRÈNE OU DE CYCLOADS-ETINILADOS FACILEMENT ABORDABLES. (French)
4 December 2021
0 references
DAS PROJEKT ZIELT DARAUF AB, INNOVATIVE SYNTHETISCHE ANSÄTZE FÜR RELEVANTE HETEROCICLIC FARMACOFORS AUF DER GRUNDLAGE SELEKTIVER C-H-LINK FUNCIONALISATION ANZUBIETEN. DAS HAUPTZIEL WÄRE DIE ENTWICKLUNG CHEMISCHER PROZESSE, DIE NACH DEM PRINZIP DER ATOMWIRTSCHAFT NACHHALTIG SIND (NIEDRIGE/NULAIGE ABFALLERZEUGUNG, KOMPATIBEL MIT DER UMWELT, OPTIMIERTE ERTRÄGE). ANGESICHTS DER BEDEUTUNG VON HETEROCICLIC-KERNEN IN DEN WIRKSTOFFEN DER PHARMAKOSE (QINOLINEN, BENZAZEPINE, 1,4-BENZODIAZEPINE, PIPERACINS, MORPHOLINS USW.) WIRD DIE ENTWICKLUNG NEUER CICLACION-VERFAHREN DURCH SELEKTIVE FUNCIONALISATION (AKTIVIERUNG) VON C-H-LINKS AUS LEICHT VERFÜGBAREN AUSGANGSSTOFFEN DIE WICHTIGSTE HERAUSFORDERUNG SEIN. SO SOLLEN NEUE PROZESSE VON HETEROCICLACION (FORMATION VON C-N-ANLEIHEN), DIE DURCH METALLE (PD, RH) DURCH AKTIVIERUNG VON CSP3-H UND CSP2-H BINDUNGEN VON AMINEN, IMINES, MIDINES, GUANIDINEN USW. KATALYSIERT WERDEN, UNTERSUCHT WERDEN. DIE DURCH OSMIUM AROMATISCHEN ALQUINILAMINS DURCH DIE BILDUNG VON ARTEN VINILIDENICS UND HETEROCICLATIONS VON ALIFATICAL ALQUINILIMINS DURCH CARBENICISCHE ARTEN KATALYSIERTEN HETEROCICLATIONEN WERDEN EBENFALLS ANALYSIERT. DARÜBER HINAUS IST DIE GESAMTSYNTHESE NEUER ANTITUMOREN DES TYPS TUBULEXIN, ERSETZT TETRAHYDROPYRANS, VON ALKYNOSES DURCHZUFÜHREN. SCHLIESSLICH WIRD EINE WEITERE WICHTIGE HERAUSFORDERUNG DARIN BESTEHEN, SYNTHESEROUTEN FÜR NEUE BIFENILENIC GRAPHEN, NANOSTRUKTURIERTE KOHLENSTOFFMATERIALIEN MIT INTERESSANTEN ELEKTRONISCHEN EIGENSCHAFTEN DURCH LEICHT ERSCHWINGLICHE STYROL ODER-ETINILADOS CYCLOADS ZU ENTWICKELN. (German)
9 December 2021
0 references
HET PROJECT IS GERICHT OP INNOVATIEVE SYNTHETISCHE BENADERINGEN VAN RELEVANTE HETEROCICLIC FARMACOFORS OP BASIS VAN SELECTIEVE C-H LINK FUNCIONALISATION. HET UITEINDELIJKE DOEL IS DE ONTWIKKELING VAN CHEMISCHE PROCESSEN DUURZAAM VOLGENS HET PRINCIPE VAN DE ATOOMECONOMIE (LAGE/NULA PRODUCTIE VAN AFVAL, COMPATIBEL MET HET MILIEU, GEOPTIMALISEERDE OPBRENGSTEN). GEZIEN HET BELANG VAN HETEROCICLIC-KERNEN IN DE WERKZAME STOFFEN VAN PHARMACOS (QUINOLINES, BENZAZEPINES, 1,4-BENZODIAZEPINES, PIPERACINS, MORPHOLINS, ENZ.) ZAL DE BELANGRIJKSTE UITDAGING ZIJN DE ONTWIKKELING VAN NIEUWE CICLACION-PROCESSEN DOOR SELECTIEVE FUNCIONALISATION (ACTIVERING) VAN C-H-VERBINDINGEN UIT DIRECT BESCHIKBARE UITGANGSSTOFFEN TE OVERWINNEN. ZO ZULLEN NIEUWE PROCESSEN VAN HETEROCICLACION (VORMING VAN C-N-BANDEN) DIE DOOR METALEN (PD, RH) WORDEN GEKATALYSEERD DOOR ACTIVERING VAN CSP3-H EN CSP2-H BINDINGEN VAN AMINEN, IMINES, AMIDINES, GUANIDINES, ENZ., AROMATISCH WORDEN BESTUDEERD. HETEROCICLATIONS DOOR OSMIUM VAN AROMATISCHE ALQUINILAMINS GEKATALYSEERD DOOR DE VORMING VAN SOORTEN VINILIDENICS EN HETEROCICLATIONS VAN ALIFATISCHE ALQUINILIMINS VIA CARBENIC SPECIES ZULLEN OOK WORDEN GEANALYSEERD. BOVENDIEN WORDT DE TOTALE SYNTHESE VAN NIEUWE ANTITUMOREN VAN HET TUBULEXIN-TYPE, TETRAHYDROPYRANS VERVANGEN, UITGEVOERD VANUIT ALKYNOSES. TOT SLOT ZAL EEN ANDERE BELANGRIJKE UITDAGING BESTAAN IN DE ONTWIKKELING VAN SYNTHESEROUTES VAN NIEUWE BIFENILENIC GRAFEEN, NANOGESTRUCTUREERDE KOOLSTOFMATERIALEN MET INTERESSANTE ELEKTRONISCHE EIGENSCHAPPEN, DOOR MIDDEL VAN GEMAKKELIJK BETAALBARE STYREEN OF-ETINILADOS CYCLOADS. (Dutch)
17 December 2021
0 references
IL PROGETTO MIRA A FORNIRE APPROCCI SINTETICI INNOVATIVI AI PERTINENTI FARMACOFORS HETEROCICLIC BASATI SU FUNCIONALIZZAZIONE SELETTIVA C-H LINK. L'OBIETTIVO ULTIMO SAREBBE LO SVILUPPO DI PROCESSI CHIMICI SOSTENIBILI SECONDO IL PRINCIPIO DELL'ECONOMIA ATOMICA (PRODUZIONE DI RIFIUTI A BASSA/NULA, COMPATIBILE CON L'AMBIENTE, RESE OTTIMIZZATE). DATA L'IMPORTANZA DEI NUCLEI HETEROCICLIC NEI PRINCIPI ATTIVI DELLA FARMACOS (CHINOLINE, BENZAZEPINE, 1,4-BENZODIAZEPINE, PIPERACINS, MORPHOLINS, ECC.), LA SFIDA PRINCIPALE DA SUPERARE SARÀ LO SVILUPPO DI NUOVI PROCESSI CICLACION MEDIANTE LA FUNCIONALIZZAZIONE SELETTIVA (ATTIVAZIONE) DEI LEGAMI C-H DALLE SOSTANZE DI PARTENZA PRONTAMENTE DISPONIBILI. SARANNO QUINDI STUDIATI NUOVI PROCESSI DI HETEROCICLACION (FORMAZIONE DEI LEGAMI C-N) CATALIZZATI DAI METALLI (PD, RH) MEDIANTE ATTIVAZIONE DI LEGAMI CSP3-H E CSP2-H DI AMMINE, IMINE, AMIDINE, GUANIDINE, ECC., AROMATICI. SARANNO INOLTRE ANALIZZATE LE HETEROCICLATIONS CATALIZZATE DALL'OSMIO DI ALQUINILAMINS AROMATICI ATTRAVERSO LA FORMAZIONE DI SPECIE VINILIDENICS E HETEROCICLATIONS DI ALQUINILIMINS ALIFATICALI ATTRAVERSO SPECIE CARBENICICIC. INOLTRE, LA SINTESI TOTALE DEI NUOVI ANTITUMORI DEL TIPO TUBULEXIN, TETRAHYDROPYRANS SOSTITUITI, DEVE ESSERE EFFETTUATA DA ALKYNOSES. INFINE, UN'ALTRA IMPORTANTE SFIDA SARÀ QUELLA DI SVILUPPARE PERCORSI DI SINTESI DEL NUOVO GRAFENE BIFENILENIC, MATERIALI IN CARBONIO NANOSTRUTTURATI CON INTERESSANTI PROPRIETÀ ELETTRONICHE, ATTRAVERSO LO STIRENE O-ETINILADOS CYCLOADS FACILMENTE ACCESSIBILI. (Italian)
16 January 2022
0 references
PROJEKTI EESMÄRK ON PAKKUDA UUENDUSLIKKE SÜNTEETILISI LÄHENEMISVIISE ASJAKOHASTELE HETEROCICLIC FARMACOFORSIDELE, MIS PÕHINEVAD SELEKTIIVSEL C-H LINGIL FUNCIONALISATION. LÕPPEESMÄRK OLEKS ARENDADA AATOMIMAJANDUSE PÕHIMÕTET JÄRGIDES JÄTKUSUUTLIKKE KEEMILISI PROTSESSE (VÄIKSEMATE JÄÄTMETE TEKE, MIS ON KOOSKÕLAS KESKKONNAGA, OPTIMEERITUD SAAGIKUS). ARVESTADES HETEROCICLICU TUUMADE TÄHTSUST PHARMACOS’E TOIMEAINETES (KINOLIINID, BENSASEPIINID, 1,4-BENSODIASEPIINID, PIPERACINSID, MORPHOLINSID JNE), ON PEAMINE LAHENDAMIST VAJAV ÜLESANNE UUTE CICLACION’I PROTSESSIDE VÄLJATÖÖTAMINE C-H-LINKIDE SELEKTIIVSE FUNCIONALISATION (AKTIVEERIMISE) ABIL KERGESTI KÄTTESAADAVATEST LÄHTEAINETEST. SEEGA UURITAKSE UUSI PROTSESSE HETEROCICLACION (C-N-SIDE MOODUSTUMINE), MIDA KATALÜÜSIVAD METALLID (PD, RH), AKTIVEERIDES CSP3-H JA CSP2-H SIDEMED AMIINIDE, AMIINIDE, AMIDIINIDE, GUANIDIINIDE JNE, AROMAATSED. ANALÜÜSITAKSE KA AROMAATSETE ALQUINILAMINSIDE OSMIUMIST, MOODUSTADES LIIKIDE VINILIDENICSI JA ALIFATICIKS ALQUINILIMINSIDE HETEROCIITSIOONID CARBENICI LIIKIDE KAUDU. LISAKS TEHAKSE ALKYNOSES’IST UUTE TUBULEXIN-TÜÜPI KASVAJATE, ASENDATAVATE TETRAHYDROPYRANSIDE TÄIELIK SÜNTEES. VEEL ÜKS OLULINE ÜLESANNE ON TÖÖTADA VÄLJA UUTE BIFENILENIC-GRAFEENI SÜNTEESITEEDE LOOMINE HUVITAVATE ELEKTROONILISTE OMADUSTEGA NANOSTRUKTUURIGA SÜSINIKMATERJALIDEST KERGESTI TASKUKOHASE STÜREENI VÕI ETINILADOS CYCLOADS ABIL. (Estonian)
4 August 2022
0 references
PROJEKTO TIKSLAS – PATEIKTI NOVATORIŠKUS SINTETINIUS METODUS, SUSIJUSIUS SU ATITINKAMAIS HETEROCICLIC FARMACOFORS, GRINDŽIAMUS ATRANKINIU C-H RYŠIU FUNCIONALISATION. GALUTINIS TIKSLAS BŪTŲ PLĖTOTI TVARIUS CHEMINIUS PROCESUS, LAIKANTIS ATOMINĖS EKONOMIKOS PRINCIPO (MAŽAS ATLIEKŲ SUSIDARYMAS/NULA SUSIDARYMAS, SUDERINAMAS SU APLINKA, OPTIMALUS DERLIUS). ATSIŽVELGIANT Į HETEROCICLIC BRANDUOLIO SVARBĄ FARMAKOS VEIKLIOSIOSE MEDŽIAGOSE (CHINOLINAI, BENZAZEPINAI, 1,4-BENZODIAZEPINAI, PIPERACINS, MORPHOLINS IR KT.), PAGRINDINIS IŠŠŪKIS, KURĮ REIKIA ĮVEIKTI, BUS NAUJŲ CICLACION PROCESŲ KŪRIMAS SELEKTYVIAI NAUDOJANT C-H SĄSAJAS IŠ LENGVAI PRIEINAMŲ PRADINIŲ MEDŽIAGŲ. TAIGI, BUS TIRIAMI NAUJI PROCESAI HETEROCICLACION (C-N OBLIGACIJŲ FORMAVIMAS), KATALIZUOJAMI METALAIS (PD, RH), AKTYVUOJANT CSP3-H IR CSP2-H AMINŲ, IMINES, AMINŲ, AMINŲ, GUANIDINŲ IR KT., AROMATINIAI. TAIP PAT BUS ANALIZUOJAMI AROMATINIŲ ALQUINILAMINS OSMIUM KATALIZUOJAMI PER VINILIDENICS RŪŠIS IR ALIFATICAL ALQUINILIMINS HETEROCICLATIONS PER CARBENIC RŪŠIS. BE TO, BENDRA NAUJŲ TUBULEXIN TIPO ANTINAVIKŲ, PAKEISTŲ TETRAHYDROPYRANS, SINTEZĖ ATLIEKAMA IŠ ALKYNOSES. GALIAUSIAI, DAR VIENAS SVARBUS IŠŠŪKIS BUS SUKURTI NAUJO BIFENILENIC GRAFENO, NANOSTRUKTŪRINIŲ ANGLIES MEDŽIAGŲ, TURINČIŲ ĮDOMIŲ ELEKTRONINIŲ SAVYBIŲ, SINTEZĖS BŪDUS, NAUDOJANT LENGVAI ĮPERKAMUS STIRENO ARBA EINILADOS CYCLOADS. (Lithuanian)
4 August 2022
0 references
CILJ JE PROJEKTA OSIGURATI INOVATIVNE SINTETIČKE PRISTUPE RELEVANTNIM HETEROCICLICIMA FARMACOFORIMA NA TEMELJU SELEKTIVNE C-H VEZE FUNCIONALISATION. KRAJNJI CILJ BIO BI RAZVOJ KEMIJSKIH PROCESA ODRŽIVIH U SKLADU S NAČELOM ATOMSKOG GOSPODARSTVA (NISKA/NULA STVARANJA OTPADA, KOMPATIBILAN S OKOLIŠEM, OPTIMIZIRANI PRINOSI). S OBZIROM NA VAŽNOST HETEROCICLIC NUKLEUSA U DJELATNIM TVARIMA FARMAKOPEJE (KINOLINA, BENZAZEPINA, 1,4-BENZODIAZEPINA, PIPERACINS-A, MORPHOLINSA ITD.), GLAVNI IZAZOV KOJI TREBA PREVLADATI BIT ĆE RAZVOJ NOVIH CICLACION PROCESA SELEKTIVNOM FUNCIONALISACIJE (AKTIVACIJOM) C-H VEZA IZ LAKO DOSTUPNIH POČETNIH TVARI. TAKO ĆE SE PROUČAVATI NOVI PROCESI HETEROCICLACION (FORMIRANJE C-N OBVEZNICA) KOJE METALI (PD, RH) KATALIZIRAJU AKTIVACIJOM CSP3-H I CSP2-H VEZA AMINA, IMINA, AMIDINA, GUANIDINA ITD., AROMATSKI. ANALIZIRAT ĆE SE I HETEROCICLATIONS OSMIJ AROMATSKIH ALQUINILAMINS KROZ FORMIRANJE VRSTA VINILIDENICS I HETEROCICLATIONS ALIFATICAL ALQUINILIMINS PUTEM CARBENIC VRSTA. OSIM TOGA, UKUPNA SINTEZA NOVIH ANTITUMORA TIPA TUBULEXIN, ZAMIJENJENIH TETRAHYDROPYRANS, PROVODI SE IZ ALKYNOSES-A. KONAČNO, JOŠ JEDAN VAŽAN IZAZOV BIT ĆE RAZVOJ SINTEZA NOVOG BIFENILENIC GRAFENA, NANOSTRUKTURIRANIH UGLJIČNIH MATERIJALA ZANIMLJIVIH ELEKTRONIČKIH SVOJSTAVA, POMOĆU LAKO PRISTUPAČNIH STIRENA ILI-ETINILADOS CYCLOADS. (Croatian)
4 August 2022
0 references
ΤΟ ΈΡΓΟ ΣΤΟΧΕΎΕΙ ΣΤΗΝ ΠΑΡΟΧΉ ΚΑΙΝΟΤΌΜΩΝ ΣΥΝΘΕΤΙΚΏΝ ΠΡΟΣΕΓΓΊΣΕΩΝ ΣΤΙΣ ΣΧΕΤΙΚΈΣ HETEROCICLIC FARMACOFORS ΜΕ ΒΆΣΗ ΕΠΙΛΕΚΤΙΚΉ C-H LINK FUNCIONALISATION. Ο ΑΠΏΤΕΡΟΣ ΣΤΌΧΟΣ ΘΑ ΉΤΑΝ Η ΑΝΆΠΤΥΞΗ ΧΗΜΙΚΏΝ ΔΙΕΡΓΑΣΙΏΝ ΒΙΏΣΙΜΩΝ ΣΎΜΦΩΝΑ ΜΕ ΤΗΝ ΑΡΧΉ ΤΗΣ ΑΤΟΜΙΚΉΣ ΟΙΚΟΝΟΜΊΑΣ (ΧΑΜΗΛΉ ΠΑΡΑΓΩΓΉ ΑΠΟΒΛΉΤΩΝ, ΣΥΜΒΑΤΉ ΜΕ ΤΟ ΠΕΡΙΒΆΛΛΟΝ, ΒΕΛΤΙΣΤΟΠΟΙΗΜΈΝΗ ΑΠΌΔΟΣΗ). ΔΕΔΟΜΈΝΗΣ ΤΗΣ ΣΗΜΑΣΊΑΣ ΤΩΝ ΠΥΡΉΝΩΝ HETEROCICLIC ΣΤΙΣ ΔΡΑΣΤΙΚΈΣ ΟΥΣΊΕΣ ΤΟΥ PHARMACOS (ΚΙΝΟΛΊΝΕΣ, ΒΕΝΖΑΖΕΠΊΝΕΣ, 1,4-ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΊΝΕΣ, PIPERACINS, MORPHOLINS Κ.ΛΠ.), Η ΚΎΡΙΑ ΠΡΌΚΛΗΣΗ ΠΟΥ ΠΡΈΠΕΙ ΝΑ ΑΝΤΙΜΕΤΩΠΙΣΤΕΊ ΘΑ ΕΊΝΑΙ Η ΑΝΆΠΤΥΞΗ ΝΈΩΝ ΔΙΕΡΓΑΣΙΏΝ CICLACION ΜΕ ΕΠΙΛΕΚΤΙΚΉ FUNCIONALISATION (ΕΝΕΡΓΟΠΟΊΗΣΗ) ΤΩΝ ΣΥΝΔΈΣΜΩΝ C-H ΑΠΌ ΆΜΕΣΑ ΔΙΑΘΈΣΙΜΕΣ ΑΡΧΙΚΈΣ ΟΥΣΊΕΣ. ΈΤΣΙ, ΘΑ ΜΕΛΕΤΗΘΟΎΝ ΝΈΕΣ ΔΙΕΡΓΑΣΊΕΣ ΤΗΣ HETEROCICLACION (ΔΗΜΙΟΥΡΓΊΑ ΔΕΣΜΏΝ C-N) ΠΟΥ ΚΑΤΑΛΎΟΝΤΑΙ ΑΠΌ ΜΈΤΑΛΛΑ (PD, RH) ΜΕ ΤΗΝ ΕΝΕΡΓΟΠΟΊΗΣΗ ΔΕΣΜΏΝ CSP3-H ΚΑΙ CSP2-H ΑΜΙΝΏΝ, IMINES, AMIDINES, GUANIDINES Κ.ΛΠ., ΑΡΩΜΑΤΙΚΈΣ. ΘΑ ΑΝΑΛΥΘΟΎΝ ΕΠΊΣΗΣ ΤΑ ΕΊΔΗ VINILIDENICS ΚΑΙ HETEROCICLATIONS ΠΟΥ ΚΑΤΑΛΎΟΝΤΑΙ ΑΠΌ ΤΟ ΌΣΜΙΟ ΤΩΝ ΑΡΩΜΑΤΙΚΏΝ ΑΛΚΟΥΙΝΙΛΙΝΏΝ ΜΈΣΩ ΤΟΥ ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟΎ ΕΙΔΏΝ VINILIDENICS ΚΑΙ ΤΩΝ ΑΛΦΑΤΙΚΩΝ ΑΛΚΟΥΙΝΙΜΙΝΙΩΝ ΜΈΣΩ ΤΩΝ ΕΙΔΏΝ CARBENIC. ΕΠΙΠΛΈΟΝ, Η ΣΥΝΟΛΙΚΉ ΣΎΝΘΕΣΗ ΝΈΩΝ ΑΝΤΙΣΤΡΩΜΆΤΩΝ ΤΎΠΟΥ TUBULEXIN, ΑΝΤΙΚΑΤΆΣΤΑΣΗΣ TETRAHYDROPYRANS, ΠΡΑΓΜΑΤΟΠΟΙΕΊΤΑΙ ΑΠΌ ΤΟ ALKYNOSES. ΤΈΛΟΣ, ΜΙΑ ΆΛΛΗ ΣΗΜΑΝΤΙΚΉ ΠΡΌΚΛΗΣΗ ΘΑ ΕΊΝΑΙ Η ΑΝΆΠΤΥΞΗ ΔΙΑΔΡΟΜΏΝ ΣΎΝΘΕΣΗΣ ΤΟΥ ΝΈΟΥ BIFENILENIC ΓΡΑΦΕΝΊΟΥ, ΝΑΝΟΔΟΜΗΜΈΝΩΝ ΥΛΙΚΏΝ ΆΝΘΡΑΚΑ ΜΕ ΕΝΔΙΑΦΈΡΟΥΣΕΣ ΗΛΕΚΤΡΟΝΙΚΈΣ ΙΔΙΌΤΗΤΕΣ, ΜΈΣΩ ΕΎΚΟΛΑ ΠΡΟΣΙΤΏΝ ΣΤΥΡΟΛΊΟΥ Ή-ETINILADOS CYCLOADS. (Greek)
4 August 2022
0 references
CIEĽOM PROJEKTU JE POSKYTNÚŤ INOVATÍVNE SYNTETICKÉ PRÍSTUPY PRE PRÍSLUŠNÉ HETEROCICLICKÉ FARMACOFORS ZALOŽENÉ NA SELEKTÍVNEJ C-H LINKE FUNCIONALISATION. KONEČNÝM CIEĽOM BY BOL ROZVOJ CHEMICKÝCH PROCESOV TRVALO UDRŽATEĽNÝ PODĽA ZÁSADY ATÓMOVEJ EKONOMIKY (NÍZKA TVORBA ODPADU/NULA, KOMPATIBILNÁ SO ŽIVOTNÝM PROSTREDÍM, OPTIMALIZOVANÉ VÝNOSY). VZHĽADOM NA VÝZNAM HETEROCICLICKÝCH JADIER V ÚČINNÝCH LÁTKACH LIEKU PHARMACOS (CHINOLÍN, BENZAZEPÍNY, 1,4-BENZODIAZEPÍNY, PIPERACINS, MORPHOLINS ATĎ.) HLAVNOU VÝZVOU, KTORÚ TREBA PREKONAŤ, BUDE VÝVOJ NOVÝCH PROCESOV CICLACION SELEKTÍVNOU FUNCIONALISATION (AKTIVÁCIOU) C-H-LINKOV Z ĽAHKO DOSTUPNÝCH VÝCHODISKOVÝCH LÁTOK. PRETO SA BUDÚ SKÚMAŤ NOVÉ PROCESY HETEROCICLACIONU (VYTVÁRANIE VÄZIEB C-N) KATALYZOVANÝCH KOVMI (PD, RH) AKTIVÁCIOU CSP3-H A CSP2-H VÄZIEB AMÍNOV, IMÍNOV, AMIDÍNOV, GUANIDÍNOV ATĎ., AROMATICKÝCH LÁTOK. ANALYZUJÚ SA AJ HETEROCIKÁCIE KATALYZOVANÉ OSMIOM AROMATICKÝCH ALQUINILAMINS TVORBOU DRUHOV VINILIDENICS A HETEROCICLATIONS ALIFATICAL ALQUINILIMINS PROSTREDNÍCTVOM DRUHOV CARBENIC. OKREM TOHO SA Z ALKYNOSES VYKONÁ CELKOVÁ SYNTÉZA NOVÝCH ANTITUMOROV TYPU TUBULEXIN, NAHRADENÝCH TETRAHYDROPYRANS. ĎALŠOU DÔLEŽITOU VÝZVOU BUDE VYVINÚŤ SYNTÉZU NOVÝCH GRAFÉNU BIFENILENIC, NANOŠTRUKTÚROVANÝCH UHLÍKOVÝCH MATERIÁLOV SO ZAUJÍMAVÝMI ELEKTRONICKÝMI VLASTNOSŤAMI PROSTREDNÍCTVOM ĽAHKO DOSTUPNÉHO STYRÉNU ALEBO-ETINILADOS CYCLOADS. (Slovak)
4 August 2022
0 references
HANKKEEN TAVOITTEENA ON TARJOTA INNOVATIIVISIA SYNTEETTISIÄ LÄHESTYMISTAPOJA ASIAANKUULUVIIN HETEROCICLIC FARMACOFORS -MUOTOIHIN, JOTKA PERUSTUVAT VALIKOIVAAN C-H-LINKKIIN FUNCIONALISATION. PERIMMÄISENÄ TAVOITTEENA OLISI KEHITTÄÄ KEMIALLISIA PROSESSEJA, JOTKA OVAT KESTÄVIÄ ATOMIENERGIATALOUDEN PERIAATTEEN MUKAISESTI (VÄHÄINEN/KILOPERÄINEN JÄTE, JOKA ON YHTEENSOPIVA YMPÄRISTÖN KANSSA, OPTIMOITU SATO). KUN OTETAAN HUOMIOON HETEROCICLIC-YDINAINEIDEN MERKITYS FARMAKOOSIN VAIKUTTAVISSA AINEISSA (KINOLIINIT, BENTSATSEPIINIT, 1,4-BENTSODIATSEPIINIT, PIPERACINS, MORPHOLINS JNE.), SUURIN HAASTE ON UUSIEN CICLACION-PROSESSIEN KEHITTÄMINEN SELEKTIIVISELLÄ FUNCIONALISATION (AKTIVOINTI) C-H-LINKKIEN HELPOSTI SAATAVILLA OLEVISTA LÄHTÖAINEISTA. NÄIN OLLEN TUTKITAAN UUSIA HETEROCICLACION (C-N-SIDOSTEN MUODOSTUMINEN) KATALYSOI METALLIEN (PD, RH) AKTIVOIMALLA CSP3-H JA CSP2-H SIDOKSIA AMIINIT, IMIINIT, AMIDIINIT, GUANIDINES, JNE., AROMAATTISIA. ANALYSOIDAAN MYÖS AROMAATTISTEN ALQUINILAMINS-LAJIEN OSMIUMIN KATALYSOIMAT HETEROCICAL ALQUINILAMINS -LAJIT MUODOSTUMALLA VINILIDENICS- JA ALIFATICAL ALQUINILIMINS -LAJIEN KAUTTA CARBENIC-LAJIEN KAUTTA. LISÄKSI ALKYNOSESISTA TEHDÄÄN UUSIEN TUBULEXIN-TYYPPISTEN KASVAINTEN (TETRAHYDROPYRANS) SYNTEESI KOKONAISUUDESSAAN. TOINEN TÄRKEÄ HAASTE ON KEHITTÄÄ SYNTEESIREITTEJÄ UUSILLE BIFENILENIC-GRAFEENEILLE, NANORAKENTEISILLE HIILIMATERIAALEISTA, JOILLA ON MIELENKIINTOISIA ELEKTRONISIA OMINAISUUKSIA, HELPOSTI KOHTUUHINTAISTEN STYREENI- TAI-ETINILADOS CYCLOADS -TUOTTEIDEN AVULLA. (Finnish)
4 August 2022
0 references
PROJEKT MA NA CELU ZAPEWNIENIE INNOWACYJNYCH SYNTETYCZNYCH PODEJŚĆ DO ODPOWIEDNICH FARMACOFORS HETEROCICLIC W OPARCIU O SELEKTYWNE FUNCIONALISATION C-H. OSTATECZNYM CELEM BYŁOBY OPRACOWANIE ZRÓWNOWAŻONYCH PROCESÓW CHEMICZNYCH ZGODNIE Z ZASADĄ GOSPODARKI ATOMOWEJ (NISKIE/NOWE WYTWARZANIE ODPADÓW, KOMPATYBILNE ZE ŚRODOWISKIEM, ZOPTYMALIZOWANE PLONY). BIORĄC POD UWAGĘ ZNACZENIE JĄDER HETEROCICLIC W SUBSTANCJACH CZYNNYCH PHARMACOS (CHINOLINY, BENZAZEPINY, 1,4-BENZODIAZEPINY, PIPERACINS, MORPHOLINS ITP.), GŁÓWNYM WYZWANIEM DO POKONANIA BĘDZIE ROZWÓJ NOWYCH PROCESÓW CICLACION POPRZEZ SELEKTYWNE FUNCIONALISAC (AKTYWACJA) POŁĄCZEŃ C-H Z ŁATWO DOSTĘPNYCH SUBSTANCJI WYJŚCIOWYCH. TAK WIĘC, NOWE PROCESY HETEROCICLACION (TWORZENIE WIĄZAŃ C-N) KATALIZOWANE PRZEZ METALE (PD, RH) POPRZEZ AKTYWACJĘ CSP3-H I CSP2-H WIĄZANIA AMINY, IMIINES, AMIDINES, GUANIDINES, ITP., AROMATYCZNE BĘDĄ BADANE. ANALIZOWANE BĘDĄ RÓWNIEŻ HETEROCICLATIONS KATALIZOWANE PRZEZ OSM AROMATYCZNYCH ALQUINILAMINS POPRZEZ TWORZENIE GATUNKÓW VINIDENICS I HETEROCICLATIONS ALIFATICAL ALQUINILIMINS PRZEZ GATUNKI CARBENIC. PONADTO CAŁKOWITA SYNTEZA NOWYCH PRZECIWNOWOTWORÓW TYPU TUBULEXIN, TETRAHYDROPYRANS ZASTĄPIONA, PRZEPROWADZANA JEST Z ALKYNOSES. KOLEJNYM WAŻNYM WYZWANIEM BĘDZIE OPRACOWANIE SZLAKÓW SYNTEZY NOWEGO GRAFENU BIFENILENIC, NANOSTRUKTURALNYCH MATERIAŁÓW WĘGLOWYCH O CIEKAWYCH WŁAŚCIWOŚCIACH ELEKTRONICZNYCH, ZA POMOCĄ ŁATWO PRZYSTĘPNEJ CENOWO STYRENU LUB CYCLOADS-ETINILADOS. (Polish)
4 August 2022
0 references
A PROJEKT CÉLJA, HOGY INNOVATÍV SZINTETIKUS MEGKÖZELÍTÉSEKET BIZTOSÍTSON A RELEVÁNS HETEROCICLIC FARMACOFORS SZÁMÁRA A SZELEKTÍV C-H LINK FUNCIONALISATION ALAPJÁN. A VÉGSŐ CÉL AZ ATOMGAZDASÁG ELVÉT KÖVETVE FENNTARTHATÓ KÉMIAI FOLYAMATOK KIFEJLESZTÉSE LENNE (A KÖRNYEZETTEL ÖSSZEEGYEZTETHETŐ, ALACSONY/NULLA HULLADÉKKELETKEZÉS, OPTIMALIZÁLT HOZAM). TEKINTETTEL A HETEROCICLIC-MAGOKNAK A GYÓGYSZEREK HATÓANYAGAIBAN (KINOLINOK, BENZAZEPINEK, 1,4-BENZODIAZEPINEK, PIPERACINS, MORPHOLINS STB.) VALÓ JELENTŐSÉGÉRE, A LEKÜZDENDŐ FŐ KIHÍVÁST AZ ÚJ CICLACION FOLYAMATOK KIFEJLESZTÉSE JELENTI A RENDELKEZÉSRE ÁLLÓ KIINDULÁSI ANYAGOKBÓL SZÁRMAZÓ C-H-KAPCSOLATOK SZELEKTÍV FUNCIONALISATION (AKTIVÁLÁSA) RÉVÉN. ÍGY A HETEROCICLACION (C-N KÖTÉSEK KIALAKULÁSA) ÚJ FOLYAMATAIT, AMELYEKET FÉMEK (PD, RH) KATALIZÁLNAK AZ AMINOK, IMINOK, AMIDINEK, GUANIDINES STB. CSP3-H ÉS CSP2-H KÖTÉSEINEK AKTIVÁLÁSÁVAL, MEG KELL VIZSGÁLNI. AZ AROMÁS ALQUINILAMINS OZMIUMA ÁLTAL A VINILIDENICS FAJ KÉPZŐDÉSÉVEL ÉS AZ ALIFATICAL ALQUINILIMINS-NEK A CARBENIC FAJOKON KERESZTÜL TÖRTÉNŐ KÉPZŐDÉSÉVEL KATALIZÁLÓDÓ HETEROCIKLÁCIÓK IS ELEMZÉSRE KERÜLNEK. EZENKÍVÜL AZ ALKYNOSES-BÓL EL KELL VÉGEZNI A TUBULEXIN TÍPUSÚ ÚJ TETRAHYDROPYRANS TÍPUSÚ ÚJ ANTITUMOROK TELJES SZINTÉZISÉT. VÉGÜL EGY MÁSIK FONTOS KIHÍVÁS LESZ AZ ÚJ BIFENILENIC GRAFÉN, ÉRDEKES ELEKTRONIKUS TULAJDONSÁGOKKAL RENDELKEZŐ NANOSZERKEZETŰ SZÉNANYAGOK SZINTÉZISÚTVONALAINAK KIFEJLESZTÉSE, KÖNNYEN MEGFIZETHETŐ SZTIROL VAGY-ETINILADOS CYCLOADS SEGÍTSÉGÉVEL. (Hungarian)
4 August 2022
0 references
CÍLEM PROJEKTU JE POSKYTNOUT INOVATIVNÍ SYNTETICKÉ PŘÍSTUPY K PŘÍSLUŠNÝM HETEROCICLIC FARMACOFORS NA ZÁKLADĚ SELEKTIVNÍHO SPOJENÍ C-H FUNCIONALISATION. KONEČNÝM CÍLEM BY BYL ROZVOJ CHEMICKÝCH PROCESŮ UDRŽITELNÝCH V SOULADU SE ZÁSADOU ATOMOVÉ EKONOMIKY (NÍZKÁ/NULA PRODUKCE ODPADU, KOMPATIBILNÍ S ŽIVOTNÍM PROSTŘEDÍM, OPTIMALIZOVANÉ VÝNOSY). VZHLEDEM K VÝZNAMU JADER HETEROCICLIC V ÚČINNÝCH LÁTKÁCH LÉČIV (CHINOLINY, BENZAZEPINY, 1,4-BENZODIAZEPINY, PIPERACINS, MORPHOLINS ATD.) BUDE HLAVNÍ VÝZVOU, KTEROU JE TŘEBA PŘEKONAT, VÝVOJ NOVÝCH PROCESŮ CICLACION SELEKTIVNÍ FUNCIONALISATION (AKTIVACE) C-H-LINKŮ Z SNADNO DOSTUPNÝCH VÝCHOZÍCH LÁTEK. BUDOU PROTO ZKOUMÁNY NOVÉ PROCESY HETEROCICLACION (FORMACE C-N VAZEB) KATALYZOVANÉ KOVY (PD, RH) AKTIVACÍ CSP3-H A CSP2-H VAZEB AMINŮ, IMINŮ, AMIDINŮ, GUANIDINŮ ATD., AROMATICKÉ. ANALYZOVÁNY BUDOU ROVNĚŽ HETEROCICLATIONS KATALYZOVANÉ OSMIUMEM AROMATICKÝCH ALQUINILAMINS TVORBOU DRUHŮ VINILIDENICS A HETEROCICLATIONS ALIFATICKÉ ALQUINILIMINS PROSTŘEDNICTVÍM CARBENICKÝCH DRUHŮ. KROMĚ TOHO SE PROVEDE CELKOVÁ SYNTÉZA NOVÝCH PROTINÁDORŮ TYPU TUBULEXIN, NAHRAZENÝCH TETRAHYDROPYRANS, Z ALKYNOSES. DALŠÍ DŮLEŽITOU VÝZVOU BUDE VÝVOJ SYNTÉZNÍCH CEST NOVÉHO GRAFENU BIFENILENIC, NANOSTRUKTUROVANÝCH UHLÍKOVÝCH MATERIÁLŮ SE ZAJÍMAVÝMI ELEKTRONICKÝMI VLASTNOSTMI, A TO POMOCÍ SNADNO DOSTUPNÉHO STYRENU NEBO ETIINILADOS CYCLOADS. (Czech)
4 August 2022
0 references
PROJEKTA MĒRĶIS IR NODROŠINĀT INOVATĪVAS SINTĒTISKAS PIEEJAS ATTIECĪGAJIEM HETEROCICLIC FARMACOFORS, PAMATOJOTIES UZ SELEKTĪVU C-H LINK FUNCIONALISATION. GALĪGAIS MĒRĶIS BŪTU ATTĪSTĪT ĶĪMISKOS PROCESUS, KAS IR ILGTSPĒJĪGI, IEVĒROJOT ATOMEKONOMIKAS PRINCIPU (ATKRITUMU RAŠANĀS AR ZEMU/SAULES SATURU, KAS IR SAVIETOJAMS AR VIDI, OPTIMIZĒTA RAŽA). ŅEMOT VĒRĀ HETEROCICLIC KODOLU NOZĪMI FARMAKOKU AKTĪVAJĀS VIELĀS (HINOLĪNI, BENZAZEPĪNI, 1,4-BENZODIAZEPĪNI, PIPERACINS, MORPHOLINS U. C.), GALVENAIS UZDEVUMS, KAS JĀPĀRVAR, BŪS JAUNU CICLACION PROCESU IZSTRĀDE, IZMANTOJOT SELEKTĪVO FUNCIONALISATION (AKTIVĀCIJU) C-H-SAITES NO VIEGLI PIEEJAMĀM IZEJVIELĀM. TĀDĒJĀDI TIKS PĒTĪTI JAUNI HETEROCICLACION PROCESI (C-N OBLIGĀCIJU VEIDOŠANA), KO KATALIZĒ METĀLI (PD, RH), AKTIVIZĒJOT CSP3-H UN CSP2-H SAIŠU AMĪNU, IMINES, AMIDĪNU, GUANIDĪNU UTT., AROMĀTISKĀS VIELAS. TIKS ANALIZĒTAS ARĪ HETEROCICLATIONS, KO KATALIZĒ AROMĀTISKO ALQUINILAMINS OSMIJS, VEIDOJOT ALIFATICAL ALQUINILIMINS SUGAS VINILIDENICS UN HETEROCICLATIONS, IZMANTOJOT CARBENIC SUGAS. TURKLĀT NO ALKYNOSES VEIC JAUNU TUBULEXIN TIPA PRETVĒŽU, AIZSTĀTO TETRAHYDROPYRANS, KOPĒJO SINTĒZI. VISBEIDZOT, VĒL VIENS SVARĪGS UZDEVUMS BŪS IZSTRĀDĀT JAUNĀ BIFENILENIC GRAFĒNA SINTĒZES CEĻUS, NANOSTRUKTURĒTUS OGLEKĻA MATERIĀLUS AR INTERESANTĀM ELEKTRONISKĀM ĪPAŠĪBĀM, IZMANTOJOT VIEGLI PIEEJAMU STIRĒNU VAI-ETINILADOS CYCLOADS. (Latvian)
4 August 2022
0 references
TÁ SÉ MAR AIDHM AG AN TIONSCADAL CUR CHUIGE NUÁLACH SINTÉISEACH A CHUR AR FÁIL DO FARMACOFORS HETEROCICLIC ÁBHARTHA BUNAITHE AR FHUNGÚ NASC C-H ROGHNAITHEACH. IS É AN CUSPÓIR DEIRIDH A BHEADH ANN PRÓISIS CHEIMICEACHA A FHORBAIRT AR BHEALACH INBHUANAITHE DE RÉIR PHRIONSABAL AN GHEILLEAGAIR ADMHAIGH (GINIÚINT DRAMHAÍOLA ÍSEAL/NULA, I GCOMHRÉIR LEIS AN GCOMHSHAOL, TÁIRGEACHT BHARRFHEABHSAITHE). I BHFIANAISE A THÁBHACHTAÍ ATÁ NÚICLÉASANNA HETEROCICLIC I SUBSTAINTÍ GNÍOMHACHA PHARMACOS (QUINOLINES, BENZAZEPINES, 1,4-BEINSIDIAZEPINES, PIPERACINS, MORPHOLINS, ETC.), IS É AN PRÍOMHDHÚSHLÁN ATÁ LE SÁRÚ NÁ PRÓISIS NUA CICLACION A FHORBAIRT TRÍ FHUNGÚ ROGHNACH (GNÍOMHACHTÚ) NASC C-H Ó SHUBSTAINTÍ TOSAITHE ATÁ AR FÁIL GO HÉASCA. DÁ BHRÍ SIN, DÉANFAR STAIDÉAR AR PHRÓISIS NUA HETEROCICLACION (BHANNAÍ C-N A FHOIRMIÚ) ARNA CHATAILÍSIÚ AG MIOTAIL (PD, RH) TRÍ BHANNAÍ CSP3-H AGUS CSP2-H DE AMINES, IMINES, AMIDINES, GUANIDINES, ETC., ARAMATACHA A GHNÍOMHACHTÚ. DÉANFAR ANAILÍS FREISIN AR HETEROCICLATIONS ATÁ CATALYED AG OSMIUM DE ALQUINILAMINS ARAMATACHA TRÍ FHOIRMIÚ SPEICEAS VINILIDENICS AGUS HETEROCICLATIONS ALQUINILIMINS ALIFATICAL TRÍ SPEICIS CARBENIC. INA THEANNTA SIN, IS Ó ALKYNOSES A DHÉANFAR SINTÉIS IOMLÁN NA N-ANTATUMÓIRÍ NUA DEN CHINEÁL TUBULEXIN, ATÁ CURTHA INA N-IONAD. AR DEIREADH, BEIDH DÚSHLÁN TÁBHACHTACH EILE ANN BEALAÍ SINTÉISE A FHORBAIRT DE GRAPHENE NUA BIFENILENIC, ÁBHAIR CHARBÓIN NANASTRUCHTÚRTHA LE HAIRÍONNA LEICTREONACHA SUIMIÚLA, TRÍ STIRÉIN ATÁ INACMHAINNE GO HÉASCA NÓ-ETINILADOS CYCLOADS. (Irish)
4 August 2022
0 references
CILJ PROJEKTA JE ZAGOTOVITI INOVATIVNE SINTETIČNE PRISTOPE K USTREZNIM HETEROCICLIC FARMACOFORS, KI TEMELJIJO NA SELEKTIVNI POVEZAVI C-H FUNCIONALISATION. KONČNI CILJ BI BIL RAZVOJ KEMIČNIH PROCESOV, KI SO TRAJNOSTNI V SKLADU Z NAČELOM ATOMSKE EKONOMIJE (NIZKO/NULA NASTAJANJE ODPADKOV, ZDRUŽLJIVO Z OKOLJEM, OPTIMIZIRANI DONOSI). GLEDE NA POMEN NUKLEUSOV HETEROCICLIC V ZDRAVILNIH UČINKOVINAH V FARMAKOSU (KINOLINI, BENZAZEPINI, 1,4-BENZODIAZEPINI, PIPERACINS, MORPHOLINS ITD.) BO GLAVNI IZZIV, KI GA JE TREBA PREMAGATI, RAZVOJ NOVIH PROCESOV CICLACION S SELEKTIVNO FUNCIONALISATION (AKTIVACIJO) C-H-POVEZAV IZ TAKOJ DOSTOPNIH ZAČETNIH SNOVI. TAKO BODO PREUČENI NOVI PROCESI HETEROCICLACION (OBLIKOVANJE VEZI C-N), KI JIH KATALIZIRAJO KOVINE (PD, RH) Z AKTIVACIJO CSP3-H IN CSP2-H VEZI AMINOV, IMINOV, AMIDINOV, GUANIDINOV ITD., AROMATIČNIH. ANALIZIRALI SE BODO TUDI HETEROCICLAATIONS, KI JIH KATALIZIRA OSMIJ AROMATIČNIH ALQUINILAMINS Z NASTANKOM VRST VINILIDENICS IN HETEROCICLATIONS ALIFATICAL ALQUINILIMINS PREK VRSTE CARBENIC. POLEG TEGA SE IZ ALKYNOSES IZVEDE SKUPNA SINTEZA NOVIH ANTITUMORJEV TIPA TUBULEXIN, NADOMEŠČENIH TETRAHYDROPYRANS. ŠE EN POMEMBEN IZZIV BO RAZVOJ SINTEZNIH POTI NOVEGA BIFENILENIC GRAFENA, NANOSTRUKTURIRANIH OGLJIKOVIH MATERIALOV Z ZANIMIVIMI ELEKTRONSKIMI LASTNOSTMI, S POMOČJO CENOVNO DOSTOPNEGA STIRENA ALI-ETINILADOS CYCLOADS. (Slovenian)
4 August 2022
0 references
ПРОЕКТЪТ ИМА ЗА ЦЕЛ ДА ПРЕДОСТАВИ ИНОВАТИВНИ СИНТЕТИЧНИ ПОДХОДИ КЪМ СЪОТВЕТНИТЕ HETEROCICLIC FARMACOFORS ВЪЗ ОСНОВА НА СЕЛЕКТИВНА C-H ВРЪЗКА FUNCIONALISATION. КРАЙНАТА ЦЕЛ ЩЕ БЪДЕ РАЗРАБОТВАНЕТО НА УСТОЙЧИВИ ХИМИЧНИ ПРОЦЕСИ СЪГЛАСНО ПРИНЦИПА НА АТОМНАТА ИКОНОМИКА (НИСКО/НУЛА ГЕНЕРИРАНЕ НА ОТПАДЪЦИ, СЪВМЕСТИМИ С ОКОЛНАТА СРЕДА, ОПТИМИЗИРАНИ ДОБИВИ). КАТО СЕ ИМА ПРЕДВИД ЗНАЧЕНИЕТО НА НУКЛЕОЗИТЕ HETEROCICLIC В АКТИВНИТЕ ВЕЩЕСТВА НА ФАРМАКОСИТЕ (ХИНОЛИНИ, БЕНЗАЗЕПИНИ, 1,4-БЕНЗОДИАЗЕПИНИ, PIPERACINS, MORPHOLINS И ДР.), ОСНОВНОТО ПРЕДИЗВИКАТЕЛСТВО, КОЕТО ТРЯБВА ДА СЕ ПРЕОДОЛЕЕ, Е РАЗРАБОТВАНЕТО НА НОВИ CICLACION ПРОЦЕСИ ЧРЕЗ СЕЛЕКТИВНА FUNCIONALISATION (АКТИВИРАНЕ) НА C-H- ВРЪЗКИ ОТ ЛЕСНОДОСТЪПНИ ИЗХОДНИ ВЕЩЕСТВА. ПО ТОЗИ НАЧИН ЩЕ БЪДАТ ПРОУЧЕНИ НОВИ ПРОЦЕСИ НА HETEROCICLACION (ОБРАЗУВАНЕ НА C-N ВРЪЗКИ), КАТАЛИЗИРАНИ ОТ МЕТАЛИ (PD, RH) ЧРЕЗ АКТИВИРАНЕ НА CSP3-H И CSP2-H ВРЪЗКИ НА АМИНИ, IMINES, АМИДИНИ, ГУАНИДИНИ И ДР., АРОМАТНИ. ЩЕ БЪДАТ АНАЛИЗИРАНИ И HETEROCICLATIONS, КАТАЛИЗИРАНИ ОТ ОСМИЙ НА АРОМАТНИ ALQUINILAMINS ЧРЕЗ ОБРАЗУВАНЕ НА ВИДОВЕ VINILIDENICS И HETEROCICLATIONS НА ALIFATICAL ALQUINILIMINS ЧРЕЗ CARBENIC ВИДОВЕ. В ДОПЪЛНЕНИЕ, ОБЩИЯТ СИНТЕЗ НА НОВИ АНТИТУМОРИ ОТ ТИП TUBULEXIN, TETRAHYDROPYRANS, СЕ ИЗВЪРШВА ОТ ALKYNOSES. И НАКРАЯ, ДРУГО ВАЖНО ПРЕДИЗВИКАТЕЛСТВО ЩЕ БЪДЕ РАЗРАБОТВАНЕТО НА НАЧИНИ ЗА СИНТЕЗ НА НОВ BIFENILENIC ГРАФЕН, НАНОСТРУКТУРИРАНИ ВЪГЛЕРОДНИ МАТЕРИАЛИ С ИНТЕРЕСНИ ЕЛЕКТРОННИ СВОЙСТВА, ЧРЕЗ ЛЕСНО ДОСТЪПНИ СТИРЕН ИЛИ-ETINILADOS CYCLOADS. (Bulgarian)
4 August 2022
0 references
IL-PROĠETT GĦANDU L-GĦAN LI JIPPROVDI APPROĊĊI SINTETIĊI INNOVATTIVI LIL FARMACOFORS HETEROCICLIC RILEVANTI BBAŻATI FUQ FUNCIONALISATION TAL-KONNESSJONI C-H SELETTIVA. L-GĦAN AĦĦARI JKUN L-IŻVILUPP TA’ PROĊESSI KIMIĊI SOSTENIBBLI SKONT IL-PRINĊIPJU TAL-EKONOMIJA ATOMIKA (ĠENERAZZJONI BAXXA/NULA TA’ SKART, KOMPATIBBLI MAL-AMBJENT, RENDIMENT OTTIMIZZAT). MINĦABBA L-IMPORTANZA TAN-NUKLEI HETEROCICLIC FIS-SUSTANZI ATTIVI TAL-FARMAKOS (KINOLINI, BENZAZEPINES, 1,4-BENZODIAZEPINES, PIPERACINS, MORPHOLINS, EĊĊ.), L-ISFIDA EWLENIJA LI GĦANDHA TINGĦELEB SE TKUN L-IŻVILUPP TA’ PROĊESSI ĠODDA TA’ CICLACION PERMEZZ TA’ FUNCIONALISATION (ATTIVAZZJONI) SELETTIVA TAL-KONNESSJONIJIET C-H MINN SUSTANZI TAL-BIDU DISPONIBBLI FAĊILMENT. GĦALHEKK, SE JIĠU STUDJATI PROĊESSI ĠODDA TA’ HETEROCICLACION (FORMAZZJONI TA’ BONDS C-N) KATALIZZATI MINN METALLI (PD, RH) BL-ATTIVAZZJONI TA’ BONDS CSP3-H U CSP2-H TA’ AMMINI, IMINES, AMIDINES, GUANIDINES, EĊĊ., AROMATIĊI. HETEROCICLATIONS KATALIZZATI BL-OSMJU TA’ ALQUINILAMINS AROMATIĊI PERMEZZ TAL-FORMAZZJONI TA’ SPEĊI VINILIDENICS U HETEROCICLATIONS TA’ ALQUINILIMINS ALIFATICAL PERMEZZ TA’ SPEĊI CARBENIC SE JIĠU ANALIZZATI WKOLL. BARRA MINN HEKK, IS-SINTEŻI TOTALI TA’ ANTITUMORS ĠODDA TAT-TIP TUBULEXIN, TETRAHYDROPYRANS MIBDULA, GĦANDHA TITWETTAQ MINN ALKYNOSES. FL-AĦĦAR NETT, SFIDA IMPORTANTI OĦRA SE TKUN L-IŻVILUPP TA’ ROTOT TA’ SINTEŻI TA’ GRAFEN BIFENILENIC ĠDID, MATERJALI TAL-KARBONJU NANOSTRUTTURATI BI PROPRJETAJIET ELETTRONIĊI INTERESSANTI, PERMEZZ TA’ STYRENE JEW ETINILADOS CYCLOADS LI JISTGĦU JINTLAĦQU FAĊILMENT. (Maltese)
4 August 2022
0 references
O PROJECTO tem por objectivo proporcionar abordagens sintéticas inovadoras para os farmacóforos heterocêntricos relevantes, com base numa funcionalização selectiva da ligação C-H. O objectivo último seria o desenvolvimento de processos químicos sustentáveis, de acordo com o princípio da economia atómica (geração lenta/nula de resíduos, compatível com o ambiente, distâncias optimizadas). Dada a importância dos NUCLEOS HETEROCÍLICOS nas substâncias activas dos produtos farmacêuticos (quinolinas, benzazepinas, 1,4-benzodiazepinas, piperacinas, morfolinas, etc.), o principal desafio a superar será o desenvolvimento de novos processos de ciclaciação através de uma funcionalidade selectiva (actividade) das ligações C-H a partir de substâncias de arranque facilmente disponíveis. Assim, SERÃO ESTUDADOS NOVOS PROCESSOS DE HETEROCICLACÃO (FORMAÇÃO DE OBRIGAÇÕES C-N) CATALIZADOS POR METAIS (PD, RH) POR ATIVAÇÃO DE OBRIGAÇÕES CSP3-H E CSP2-H DE AMINAS, IMINAS, AMIDINAS, GUANIDINAS, ETC., AROMÁTICOS. As HETEROCICLAÇÕES CATALIZADAS POR ÓSMIO DE ALQUINILAMINAS AROMÁTICAS ATRAVÉS DA FORMAÇÃO DE ESPÉCIES VINILIDENICAS E AS HETEROCICLAÇÕES DE ALQUINILIMINAS ALIFATICAS ATRAVÉS DE ESPÉCIES CARBÉNICAS SERÃO TAMBÉM ANÁLISEADAS. Além disso, a síntese total dos novos antITUMOS do tipo tubulexina, substituindo-se os tetra-hidroxirrinos, é efectuada a partir de alquinoses. Finalmente, outro desafio importante será o desenvolvimento de vias de sintese de novos grafeno bifenilénicos, materiais de carbão nanoestruturados com propriedades electrónicas interessantes, por meio de ciclos de estileno ou de etinilado facilmente suportáveis. (Portuguese)
4 August 2022
0 references
PROJEKTET HAR TIL FORMÅL AT LEVERE INNOVATIVE SYNTETISKE TILGANGE TIL RELEVANTE HETEROCICLIC FARMACOFORS BASERET PÅ SELEKTIV C-H LINK FUNCIONALISATION. DET ENDELIGE MÅL VILLE VÆRE AT UDVIKLE KEMISKE PROCESSER, DER ER BÆREDYGTIGE I OVERENSSTEMMELSE MED PRINCIPPET OM ATOMØKONOMI (LAV/NULA-PRODUKTION AF AFFALD, MILJØFORENELIGE, OPTIMEREDE UDBYTTER). I BETRAGTNING AF BETYDNINGEN AF HETEROCICLIC-KERNER I DE AKTIVE STOFFER I PHARMACOS (QUINOLINER, BENZAZEPINER, 1,4-BENZODIAZEPINER, PIPERACINS, MORPHOLINS OSV.) VIL DEN STØRSTE UDFORDRING AT OVERVINDE UDVIKLINGEN AF NYE CICLACION-PROCESSER VED SELEKTIV FUNCIONALISATION (AKTIVERING) AF C-H-LINKS FRA LETTILGÆNGELIGE UDGANGSSTOFFER. DER VIL SÅLEDES BLIVE UNDERSØGT NYE PROCESSER AF HETEROCICLACION (DANNELSE AF C-N-OBLIGATIONER), DER ER KATALYSERET AF METALLER (PD, RH) VED AKTIVERING AF CSP3-H- OG CSP2-H-BINDINGER AF AMINER, IMINER, AMIDINER, GUANIDINES OSV., AROMATISKE PROCESSER. HETEROCICLATIONER KATALYSERET AF OSMIUM AF AROMATISKE ALQUINILAMINER VED DANNELSE AF ARTERNE VINILIDENICS OG HETEROCIKATIONER AF ALIFATISKE ALQUINILIMINER GENNEM CARBENIC-ARTER VIL OGSÅ BLIVE ANALYSERET. DESUDEN SKAL DEN SAMLEDE SYNTESE AF NYE ANTITUMORER AF TUBULEXIN-TYPEN, TETRAHYDROPYRANS, DER ERSTATTES, UDFØRES FRA ALKYNOSES. ENDELIG VIL EN ANDEN VIGTIG UDFORDRING VÆRE AT UDVIKLE SYNTESERUTER FOR NYE BIFENILENIC GRAFEN, NANOSTRUKTUREREDE KULSTOFMATERIALER MED INTERESSANTE ELEKTRONISKE EGENSKABER, VED HJÆLP AF LET OVERKOMMELIGE STYREN ELLER-ETINILADOS CYCLOADS. (Danish)
4 August 2022
0 references
PROIECTUL ÎȘI PROPUNE SĂ OFERE ABORDĂRI SINTETICE INOVATOARE PENTRU FARMACOFORS-URILE HETEROCICLIC RELEVANTE, BAZATE PE FUNCIONALISATION SELECTIVĂ C-H. OBIECTIVUL FINAL AR FI DEZVOLTAREA UNOR PROCESE CHIMICE DURABILE, ÎN CONFORMITATE CU PRINCIPIUL ECONOMIEI ATOMICE (GENERARE SCĂZUTĂ/NULĂ DE DEȘEURI, COMPATIBILĂ CU MEDIUL, RANDAMENTE OPTIMIZATE). AVÂND ÎN VEDERE IMPORTANȚA NUCLEULUI HETEROCICLIC ÎN SUBSTANȚELE ACTIVE DIN FARMACOS (CHINOLINE, BENZAZEPINE, 1,4-BENZODIAZEPINE, PIPERACINS, MORPHOLINS ETC.), PRINCIPALA PROVOCARE CARE TREBUIE DEPĂȘITĂ VA FI DEZVOLTAREA DE NOI PROCESE CICLACION PRIN FUNCIONALISATION SELECTIVĂ (ACTIVAREA) LEGĂTURILOR C-H DIN SUBSTANȚELE INIȚIALE UȘOR DISPONIBILE. ASTFEL, VOR FI STUDIATE NOI PROCESE DE HETEROCICLACION (FORMAREA DE LEGĂTURI C-N) CATALIZATE DE METALE (PD, RH) PRIN ACTIVAREA LEGĂTURILOR CSP3-H ȘI CSP2-H ALE AMINELOR, MINELOR, AMIDINELOR, GUANIDINELOR ETC., AROMATICE. SE VOR ANALIZA, DE ASEMENEA, HETEROCICLAȚII CATALIZATE DE OSMIU DE ALQUINILAMINS AROMATICE PRIN FORMAREA SPECIILOR VINILIDENICS ȘI HETEROCICLAȚII ALQUINILIMINS ALIFATICI PRIN SPECIILE CARBENIC. ÎN PLUS, SINTEZA TOTALĂ A NOILOR ANTITUMORI DE TIP TUBULEXIN, ÎNLOCUITE TETRAHYDROPYRANS, SE EFECTUEAZĂ DIN ALKYNOSES. ÎN CELE DIN URMĂ, O ALTĂ PROVOCARE IMPORTANTĂ VA FI DEZVOLTAREA UNOR CĂI DE SINTEZĂ A NOILOR GRAFEN BIFENILENIC, MATERIALE NANOSTRUCTURATE DE CARBON CU PROPRIETĂȚI ELECTRONICE INTERESANTE, PRIN INTERMEDIUL UNUI STIL UȘOR ACCESIBIL SAU AL CYCLOADS-URILOR ETINILADOS. (Romanian)
4 August 2022
0 references
PROJEKTET SYFTAR TILL ATT TILLHANDAHÅLLA INNOVATIVA SYNTETISKA METODER FÖR RELEVANTA HETEROCICLIC FARMACOFORS BASERADE PÅ SELEKTIV C-H-LÄNK FUNCIONALISATION. SLUTMÅLET SKULLE VARA ATT UTVECKLA KEMISKA PROCESSER SOM ÄR HÅLLBARA ENLIGT PRINCIPEN OM ATOMEKONOMI (LÅG/NÅGEL AVFALLSGENERERING, FÖRENLIG MED MILJÖN, OPTIMERAD AVKASTNING). MED TANKE PÅ BETYDELSEN AV HETEROCICLIC-KÄRNOR I DE AKTIVA SUBSTANSERNA I PHARMACOS (KINOLINER, BENZAZEPINER, 1,4-BENSODIAZEPINER, PIPERACINS, MORPHOLINS OSV.) KOMMER DEN STÖRSTA UTMANINGEN ATT ÖVERVINNAS ATT VARA UTVECKLINGEN AV NYA CICLACION-PROCESSER GENOM SELEKTIV FUNCIONALISATION (AKTIVERING) AV C-H-LÄNKAR FRÅN LÄTTILLGÄNGLIGA UTGÅNGSSUBSTANSER. SÅLEDES KOMMER NYA PROCESSER AV HETEROCICLACION (BILDNING AV C-N-BINDNINGAR) KATALYSERAS AV METALLER (PD, RH) GENOM AKTIVERING AV CSP3-H OCH CSP2-H-BINDNINGAR AV AMINER, IMINER, AMIDINER, GUANIDINER ETC., AROMATISK KOMMER ATT STUDERAS. ÄVEN HETEROCICLATIONER SOM KATALYSERAS AV OSMIUM AV AROMATISKA ALQUINILAMINS GENOM BILDANDET AV ARTERNA VINILIDENICS OCH HETEROCICLATIONER AV ALIFATICAL ALQUINILIMINS GENOM CARBENIC-ARTER KOMMER ATT ANALYSERAS. DESSUTOM SKA DEN TOTALA SYNTESEN AV NYA ANTITUMÖRER AV TUBULEXIN-TYP, TETRAHYDROPYRANS, SOM ERSÄTTS, UTFÖRAS FRÅN ALKYNOSES. SLUTLIGEN KOMMER EN ANNAN VIKTIG UTMANING ATT VARA ATT UTVECKLA SYNTESVÄGAR FÖR NYA BIFENILENIC GRAFEN, NANOSTRUKTURERADE KOLMATERIAL MED INTRESSANTA ELEKTRONISKA EGENSKAPER, MED HJÄLP AV LÄTT PRISVÄRD STYREN ELLER-ETINILADOS CYCLOADS. (Swedish)
4 August 2022
0 references
Santiago de Compostela
0 references
20 December 2023
0 references
Identifiers
CTQ2014-59015-R
0 references